Vidal Logo СПРАВОЧНИК
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ПОИСК:

Амизолид (Amizolid)

💊 Состав препарата Амизолид
✅ Применение препарата Амизолид

Поиск аналогов Взаимодействие
Описание активных компонентов препарата Амизолид (Amizolid)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.24

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX: J01XX08 (Линезолид)
Активное вещество: линезолид (linezolid)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственные формы


Амизолид
Таб., покр. пленочной оболочкой, 200 мг: 10, 14, 20, 24, 30, 50, 60 или 100 шт.
рег. №: ЛП-(001051)-(РГ-RU) от 20.07.22 - Бессрочно Предыдущий рег. №: ЛП-002276
Таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 10, 14, 20, 24, 30, 50, 60 или 100 шт.
рег. №: ЛП-(001051)-(РГ-RU) от 20.07.22 - Бессрочно Предыдущий рег. №: ЛП-002276
Таб., покр. пленочной оболочкой, 600 мг: 10, 14, 20, 24, 30, 50, 60 или 100 шт.
рег. №: ЛП-(001051)-(РГ-RU) от 20.07.22 - Бессрочно Предыдущий рег. №: ЛП-002276

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амизолид


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до темно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетка белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 таб.
линезолид200 мг

Вспомогательные вещества: бетадекс (бета-циклодекстрин) - 10 мг, коповидон - 9 мг, крахмал прежелатинизированный - 26 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300) - 3 мг, натрия стеарилфумарат - 5 мг, магния гидроксикарбонат - 18 мг, гипромеллоза Е-15 - 2 мг (до получения ядра таблетки 273 мг).

Состав пленочной оболочки: готовая водорастворимая пленочная оболочка (НД фирмы) - 7 мг (гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) - 74.2%, тальк - 2.3%, полиэтиленгликоль - 14.3%, титана диоксид - 3.5%, краситель железа оксид красный - 1.4%, краситель железа оксид желтый - 4.3%) (до получения таблетки, покрытой пленочной оболочкой, 280 мг).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерныех (1) - пачки картонные.
14 шт. - банки полимерныех (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерныех (1) - пачки картонные.
24 шт. - банки полимерныех (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерныех (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерныех (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерныех (1) - пачки картонные.

х с контролем первого вскрытия


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до темно-коричневого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетка белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 таб.
линезолид400 мг

Вспомогательные вещества: бетадекс (бета-циклодекстрин) - 20 мг, коповидон - 18 мг, крахмал прежелатинизированный - 52 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300) - 6 мг, натрия стеарилфумарат - 10 мг, магния гидроксикарбонат - 36 мг, гипромеллоза Е-15 - 4 мг (до получения ядра таблетки 546 мг).

Состав пленочной оболочки: готовая водорастворимая пленочная оболочка (НД фирмы) - 14 мг (гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) - 74.2%, тальк - 2.3%, полиэтиленгликоль - 14.3%, титана диоксид - 3.5%, краситель железа оксид красный - 1.4%, краситель железа оксид желтый - 4.3%) (до получения таблетки, покрытой пленочной оболочкой, 560 мг).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерныех (1) - пачки картонные.
14 шт. - банки полимерныех (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерныех (1) - пачки картонные.
24 шт. - банки полимерныех (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерныех (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерныех (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерныех (1) - пачки картонные.

х с контролем первого вскрытия


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до темно-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетка белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 таб.
линезолид600 мг

Вспомогательные вещества: бетадекс (бета-циклодекстрин) - 30 мг, коповидон - 27 мг, крахмал прежелатинизированный - 78 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300) - 9 мг, натрия стеарилфумарат - 15 мг, магния гидроксикарбонат - 54 мг, гипромеллоза Е-15 - 6 мг (до получения ядра таблетки 819 мг).

Состав пленочной оболочки: готовая водорастворимая пленочная оболочка (НД фирмы) - 21 мг (гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) - 74.2%, тальк - 2.3%, полиэтиленгликоль - 14.3%, титана диоксид - 3.5%, краситель железа оксид красный - 1.4%, краситель железа оксид желтый - 4.3%) (до получения таблетки, покрытой пленочной оболочкой, 840 мг).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерныех (1) - пачки картонные.
14 шт. - банки полимерныех (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерныех (1) - пачки картонные.
24 шт. - банки полимерныех (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерныех (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерныех (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерныех (1) - пачки картонные.

х с контролем первого вскрытия

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы оксазолидинонов

Фармакологическое действие

Противомикробное средство, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием синтеза белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами линезолид предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.

Менее активен в отношении Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.

Не активен в отношении Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.

Не отмечено перекрестной резистентности между линезолидом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом т.к. механизм действия линезолида отличается от механизмов действия указанных антибактериальных препаратов.

Резистентность по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1×10-9-1×10-11.

Фармакокинетика

Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Vd при достижении Css у здоровых добровольцев составляет в среднем 40-50 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.

Установлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид также не ингибирует активность клинически важных изоферментов цитохрома P450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Метаболическое окисление приводит к образованию 2 неактивных метаболитов - гидроксиэтилглицина (является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.

Линезолид выводится, в основном, с мочой в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и неизмененного препарата (30-35%). С калом выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Неизмененный препарат практически не выводится с калом.

Показания активных веществ препарата Амизолид

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией): внебольничная пневмония; госпитальная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).

Инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, подтвержденными или подозреваемыми (в составе комбинированной терапии).

Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Режим дозирования и продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинической эффективности.

Вводят в/в в виде инфузий в дозе 600 мг с интервалом 12 ч. Длительность лечения - 14-28 дней.

Пациентов, которым в начале терапии препарат назначали в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму для приема внутрь. При этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто (>1%) - извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ.

Со стороны системы кроветворения: часто (>1%) - обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Прочие: часто (>1%) - головная боль, кандидоз; редко - случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением линезолида и развитием невропатии не доказана).

Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к линезолиду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения линезолида при беременности не проводилось. Применение линезолида при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

При развитии диареи на фоне применения линезолида следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести.

В процессе лечения необходимо проводить клинический анализ крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих уровень гемоглобина, количество тромбоцитов или их функциональные свойства, а также у пациентов, получающих линезолид более 2 недель.

Лекарственное взаимодействие

Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у в некоторых случаях линезолид способен вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина. Учитывая это, при одновременном применении рекомендуется снижать начальные дозы адренергических препаратов (в т.ч. допамина и его агонистов) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.

Адрес производителя

ФАРМАСИНТЕЗ , АО Россия г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184

X

Вход для специалистов
Неверный логин или пароль