facebook vkontakte livejournal googleplus twitter blogspot linkedin
Vidal Logo About header Search header

ЭРЕКСЕЗИЛ® (EREXESIL)

Поделиться
Описание лекарственного препарата ЭРЕКСЕЗИЛ® (EREXESIL)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2016 году.
Владелец регистрационного удостоверения: EGIS Pharmaceuticals, PLC (Венгрия)
Произведено: West Pharma Producoes de Especialidades Farmaceuticas, S.A. (Португалия)
Представительство: ЭГИС ЗАО фармацевтический завод (Венгрия)
Код ATX: G04BE03 (Sildenafil)
Активное вещество: силденафил (sildenafil)
USAN принятое к употреблению в США
Лекарственная форма
ЭРЕКСЕЗИЛ®
таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 1, 4 или 8 шт.
рег. №: ЛП-002461 от 13.05.14 - Действующее
Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальные, с гравировкой "+" на одной стороне.

1 таб.
силденафила цитрат 140.48 мг,
 что соответствует содержанию силденафила 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 324.52 мг, кальция гидрофосфат - 90 мг, кроскармеллоза натрия - 36 мг, магния стеарат - 9 мг.

Состав оболочки: опадрай II 85F20464 синий - 12 мг (поливиниловый спирт - 4.8 мг, макрогол 3350 - 2.424 мг, титана диоксид - 2.16 мг, тальк - 1.776 мг, индигокармин алюминиевый лак - 0.84 мг).

1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Информация по препарату доступна только специалистам.
или Зарегистрируйтесь
Информация по препарату доступна только специалистам.
или Зарегистрируйтесь
Показания

— лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения - 1 раз/сут.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы препарата Эрексезил® не требуется.

При почечной недостаточности легкой и среднетяжелой степени (КК 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в т.ч. при циррозе), дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими препаратами

При одновременном применении с ритонавиром максимальная разовая доза силденафила не должна превышать 25 мг, а кратность применения - 1 раз в 48 ч.

При одновременном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 25 мг.

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, применение препарата Эрексезил® следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у таких пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

Побочное действие

Обычно побочные эффекты силденафила слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Органы и системы органов Побочные явления Силденафил,
%
Плацебо,
%
Наиболее частые побочные явления (>1/10)
Нервная система Головная боль 10.8 2.8
Сердечно-сосудистая система Вазодилатация ("приливы" крови к коже лица) 10.9 1.4
Частые побочные явления (>1/100 и <1/10)
Нервная система Головокружение 2.9 1.0
Орган зрения Нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, изменение чувствительности к свету) 2.5 0.4
Хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета) 1.1 0.03
Сердечно-сосудистая система Учащенное сердцебиение 1.0 0.2
Дыхательная система Ринит (заложенность носа) 2.1 0.3
ЖКТ Диспепсия 3.0 0.4

При применении силденафила в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги.

Со стороны органа зрения: боль в глазах, покраснение глаз/инъекция сосудов склеры.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, обморок, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: рвота.

Со стороны половой системы: длительная эрекция и/или приапизм.

Противопоказания к применению

— применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов;

— одновременное применение с другими лекарственными средствами для лечения нарушений эрекции (безопасность и эффективность силденафила в подобных комбинациях не изучалась);

— одновременное применение силденафила с ритонавиром;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— женщины;

— повышенная чувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью следует применять препарат при анатомической деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони); заболеваниях, предрасполагающие к развитию приапизма (миеломная болезнь, серповидно-клеточная анемия, лейкоз, тромбоцитопения); повышенной склонности к кровотечениям; обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; наследственном пигментном ретините; сердечной недостаточности; нестабильной стенокардии; перенесенном за последние 6 месяцев инфаркте миокарда, инсульте или угрожающие жизни аритмии; артериальной гипертензии (АД >170/110 мм рт.ст.) и гипотензии (АД<90/50 мм рт.ст.); эпизодах развития у пациентов передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва (в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

Применение при нарушениях функции печени
Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в т.ч. при циррозе), дозу силденафила следует снизить до 25 мг.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности легкой и среднетяжелой степени (КК 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.
Применение у детей
По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы препарата Эрексезил® не требуется.
Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с СН, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, угрожающими жизни аритмиями, артериальной гипертензией (АД >170/100 мм рт.ст.) или гипотензией (АД <90/50 мм рт.ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших силденафил по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Силденафил обладает системным сосудорасширяющим действием, приводящим к преходящему снижению АД. Этот эффект не является клинически значимым и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата врачу следует тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений сосудорасширяющего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная чувствительность к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Были отмечены редкие случаи развития передней ишемической невропатии зрительного нерва неартериального генеза как причины ухудшения или потери зрения на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) головки зрительного нерва, возраст свыше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. Причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и развитием передней ишемической невропатии зрительного нерва неартериального генеза не выявлено. Врачу следует информировать пациента о повышении риска развития передней ишемической невропатии зрительного нерва неартериального генеза, если ранее это состояние у него уже отмечалось.

Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, силденафил следует с осторожностью назначать больным, принимающим альфа-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, применение силденафила следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у таких пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата. Необходимо проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения силденафила у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью.

Силденафил усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия (донатора NО) на тромбоциты человека in vitro. Сведения о безопасности применения силденафила у больных с внутренними кровотечениями или активной пептической язвой желудка отсутствуют, поэтому его следует применять с осторожностью.

Средства лечения эректильной дисфункции следует назначать с осторожностью пациентам с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони) или пациентам с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Безопасность и эффективность применения силденафила совместно с другими лекарственными средствами для лечения нарушений эрекции не изучалась, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях с использованием всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, сообщалось о внезапном снижении или потере слуха у пациентов. Однако большинство этих пациентов имели факторы риска развития данной патологии, и не было выявлено никакой корреляции между использованием ингибиторов ФДЭ5 и внезапным снижением или потерей слуха. В случае внезапного снижения или потери слуха пациенту следует прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне применения силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме силденафила возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и других побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Передозировка

При однократном приеме силденафила в дозе 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин).

Циметидин (в дозе 800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4, при совместном применении с силденафилом (в дозе 50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг совместно с эритромицином (по 500 мг/сут 2 раза/сут в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения Css эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При совместном приеме силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира (1200 мг/сут в 3 приема), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения Css саквинавира в крови Сmах силденафила повышалась на 140%, a AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетикн силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза/сут), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения Css ритонавира в крови приводит к увеличению Сmах силденафила на 300% (в 4 раза), a AUС - на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила только 5 нг/мл).

Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то Сmах свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Сmах, Тmах, константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3А4 (ИК50 >150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах, его Сmах составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано. При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (в дозах 4 или 8 мг) и силденафила (в дозах 25, 50 или 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического и диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7, 9/5 и 8/4 мм рт.ст., соответственно, а в положении стоя - 6/6, 11/4 и 4/5 мм рт.ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У некоторых чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (в дозе 250 мг) или варфарином (в дозе 40 мг), которые метаболизируются изоферментом CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (в дозе 100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянном уровне в крови.

Силденафил (в дозе 50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при применении ацетилсалициловой кислоты (в дозе 150 мг).

Силденафил (в дозе 50 мг) не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при Сmах этанола в крови в среднем 0.08% (80 мг/дл).

У пациентов с АГ признаков взаимодействия силденафила (в дозе 100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа на спине составляет 8 мм рт.ст. (систолическое АД) и 7 мм рт.ст. (диастолическое АД).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата - используйте данный код
Вход для специалистов
Неверный логин или пароль
go to top