Гистафен^® (Histafen)

Блокатор гистаминовых H₁- рецепторов; умеренно блокирует серотониновые HT₁-рецепторы, таким образом, ослабляя действие медиаторов аллергии гистамина и серотонина. Оказывает противогистаминное действие, не только блокируя гистаминовые H₁- рецепторы, но и снижая содержание гистамина в тканях путем ускорения его разрушения диаминоксидазой.

Предотвращает или ослабляет спазмогенное влияние гистамина и серотонина на гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ, сосудов; нарушение проницаемости капилляров и развитие отеков.

Оказывает выраженное и продолжительное противозудное и антиэкссудативное действие.

Влияет на иммунологическую реактивность организма, снижая количество антителообразующих и розеткообразующих клеток в селезенке, костном мозге, лимфатических узлах, а также снижает концентрацию иммуноглобулинов классов А и G.

Незначительно проникает через ГЭБ, чем объясняется отсутствие выраженного угнетающего влияния на ЦНС, однако в отдельных случаях может наблюдаться седативный эффект.

Обычно терапевтический эффект наступает через 3 дня после начала лечения.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. T_max - 1-2 ч. Накапливается преимущественно в легких, печени, самая низкая концентрация - в головном мозге. Метаболизируется путем окисления, с образованием фармакологически неактивного метаболита.

После приема разовой дозы 50 мг T_1/2 - 12 ч, а после применения повторных доз - 5.8 ч, не кумулирует в организме. 50% дозы выводится из организма с желчью, более 20% - с мочой. Около 30% дозы выводится в неизменном виде, 40-50% в виде метаболитов.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в эпигастральной области, диспепсия, усиление аппетита.

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость; чаще при применении в высоких дозах - возбуждение, бессонница.

Прочие: редко - лейкопения, нарушения менструального цикла, учащение мочеиспускания.

С осторожностью применять у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью.

В большинстве случаев сонливость уменьшается или исчезает через 2-5 дней от начала лечения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, работа которых требует повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций (в т.ч. водители транспортных средств), в период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.