facebook vkontakte livejournal googleplus twitter blogspot linkedin
Vidal Logo About header Search header

ИНТЕЛЕНС® (INTELENCE®)

Поделиться
Описание лекарственного препарата ИНТЕЛЕНС® (INTELENCE®)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2014 году.
Владелец регистрационного удостоверения: ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО (Россия)
Произведено: JANSSEN-CILAG, S.p.A. (Италия)
Код ATX: J05AG04 (Etravirine)
Активное вещество: этравирин (etravirine)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
ИНТЕЛЕНС®
таб. 100 мг: 120 шт.
рег. №: ЛСР-004579/08 от 17.06.08 - Срок действия рег. уд. не ограничен
Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, овальные, с гравировкой "Т125" на одной стороне и "100" - на другой.

1 таб.
этравирин 100 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 300 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 194.4 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.6 мг, кроскармеллоза натрия - 40 мг, магния стеарат - 4 мг, лактозы моногидрат - 160 мг.

120 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ
Фармако-терапевтическая группа: Противовирусное [ВИЧ] средство
Информация по препарату доступна только специалистам.
или Зарегистрируйтесь
Информация по препарату доступна только специалистам.
или Зарегистрируйтесь
Показания
— лечение инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека - ВИЧ-1, у взрослых пациентов, которые получали антиретровирусные препараты, включая больных с резистентностью к ненуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы в составе комбинированной терапии.
Режим дозирования

Интеленс® всегда следует применять в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Взрослым назначают внутрь по 200 мг (2 таб.) 2 раза/сут после еды. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется. Имеется ограниченная информация о лечении препаратом Интеленс® пациентов этой возрастной группы.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (классы А или В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетику препарата Интеленс® не изучали.

У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. Пациенты, испытывающие трудности с проглатыванием таблеток Интеленс®, могут измельчить их и размешать в стакане воды; содержимое стакана следует немедленно выпить. Для обеспечения приема полной дозы стакан следует несколько раз ополоснуть водой и полностью выпить содержимое.

Если пациент забыл принять очередную дозу препарата Интеленс® и вспомнил об этом не позже чем через 6 ч после обычного времени приема препарата, то он должен как можно быстрее принимать ее после еды и затем принять следующую дозу в обычное для нее время. Если прошло более 6 ч после обычного времени приема препарата, то пациент не должен принимать пропущенную дозу, а просто возобновить прием препарата по обычной схеме.

Побочное действие

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - инфаркт миокарда, повышение АД; нечасто - фибрилляция предсердий, стенокардия, геморрагический инсульт.

Со стороны системы кроветворения: часто - тромбоцитопения, анемия.

Со стороны нервной системы: часто - периферическая невропатия, головная боль, тревога, бессонница; нечасто - судороги, обморок, амнезия, тремор, сонливость, парестезия, гипестезия, спутанность сознания, дезориентация, кошмарные сновидения, нарушения сна (в т.ч. гиперсомния), нервозность, необычные сновидения, нарушения концентрации внимания.

Со стороны органов чувств: нечасто - затуманенное зрение, вертиго.

Со стороны органов дыхания: нечасто - бронхоспазм, одышка при физической нагрузке.

Со стороны пищеварительной системы: часто - гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, рвота, тошнота, боль в животе, метеоризм, гастрит; нечасто - панкреатит, кровавая рвота, стоматит, запор, сухость во рту, позывы к рвоте, гепатит, жировая дегенерация печени, цитолитический гепатит, гепатомегалия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - почечная недостаточность.

Со стороны обмена веществ: часто - сахарный диабет, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперлипидемия, дислипидемия; иногда – анорексия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, ночная потливость, липогипертрофия; нечасто - отеки лица, гипергидроз, почесуха, сухость кожи, липодистрофия.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Со стороны иммунной системы: нечасто - синдром восстановления иммунитета, повышенная чувствительность к препарату.

Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности панкреатической амилазы, липазы, повышение содержания креатинина, общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов, глюкозы, АЛТ, АСТ и снижение числа нейтрофилов и лейкоцитов.

Общие реакции: часто - усталость; нечасто – вялость.

Самыми частыми наблюдавшимися побочными эффектами были кожная сыпь, диарея, тошнота и гипертриглицеридемия. Самой частой причиной отмены препарата была кожная сыпь. Сыпь чаще всего была легкой или умеренно выраженной, обычно макулезной, макуло-папулезной или эритематозной, как правило, возникала на 2-й неделе лечения и редко появлялась после 4-й недели. Чаще всего сыпь не требовала специального лечения и обычно исчезала в течение 1-2 недель на фоне продолжения лечения.

Умеренно выраженными побочными эффектами (не более чем у 0.5% пациентов) были приобретенная липодистрофия, ангионевротический отек, многоформная эритема и геморрагический инсульт. Редко наблюдался синдром Стивенса-Джонсона (< 0.1%) и очень редко - токсический эпидермальный некролиз (< 0.01%).

Дополнительная информация об особых популяциях пациентов

У пациентов, одновременно инфицированных вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С, наблюдалось повышение активности АСТ и АЛТ.

Побочные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговом периоде

Отмечались реакции гиперчувствительности, характеризующиеся сыпью, функциональными изменениями и редко встречающейся дисфункцией органов, в т.ч. печеночной недостаточностью.

Со стороны костно-мышечной системы: рабдомиолиз.

Противопоказания к применению

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— непереносимость галактозы, лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения этравирина при беременности не проводилось.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного негативного влияния этравирина на течение беременности, внутриутробное развитие, роды и постнатальное развитие.

В настоящее время нет данных о влиянии этравирина на фертильность человека.

Неизвестно, выделяется ли этравирин с грудным молоком у человека. Вследствие риска передачи ВИЧ от матери к младенцу при грудном вскармливании и возникновения у самих кормящих женщин потенциальных побочных эффектов этравирина, ВИЧ-инфицированные женщины должны воздерживаться от грудного вскармливания, если они принимают Интеленс®.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (классы А или В по шкале Чайлда-Пью) коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлда-Пью) фармакокинетику препарата Интеленс не изучали.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Применение у детей
Препарат противопоказан детям до 18 лет.
Особые указания

Пациентов следует поставить в известность о том, что современные антиретровирусные препараты не излечивают ВИЧ-инфекцию и не предотвращают передачу ВИЧ другим людям с кровью или при половых контактах. Во время лечения препаратом Интеленс® пациенты должны продолжать соблюдать соответствующие меры безопасности.

Лечение препаратом Интеленс® должен проводить врач, обладающий достаточным опытом терапии ВИЧ-инфекции.

При применении препарата Интеленс® следует руководствоваться терапевтическим анамнезом, и, где это возможно, результатами определения чувствительности ВИЧ-1 к антиретровирусным препаратам. Для лечения пациентов, у которых имела место вирусологическая неудача при терапии ННИОТ и нуклеозидным или нуклеотидным ингибитором обратной транскриптазы (НтИОТ), Интеленс® не рекомендуется назначать в комбинации только с НтИОТ.

При лечении препаратом Интеленс® может возникать кожная сыпь, чаще всего легкая или умеренно выраженная. Как правило, сыпь возникала на 2-й неделе лечения и редко появлялась после 4-й недели. В большинстве случаев специальное лечение не требовалось: сыпь обычно исчезала в течение 1-2 недель при продолжении терапии.

При лечении препаратом Интеленс® возможно возникновение кожных реакций, потенциально угрожающих жизни или приводящих к летальному исходу; имеются также сообщения о редких (<0.1%) случаях возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Также отмечались реакции гиперчувствительности, характеризующиеся сыпью, функциональными изменениями и редко встречающейся дисфункцией органов, в т.ч. печеночной недостаточностью.

Следует немедленно прекратить прием препарата Интеленс® при развитии признаков или симптомов кожных реакций или реакций гиперчувствительности тяжелой степени (в т.ч., но не только: сыпь тяжелой степени или сыпь, сопровождающаяся повышением температуры тела, общее недомогание, усталость, боль в мышцах и суставах; буллезные поражения, поражение слизистой оболочки рта, конъюнктивит, гепатит, эозинофилия). Следует наблюдать за клиническим состоянием пациента, в т.ч. контролировать активность печеночных трансаминаз, и назначать соответствующую терапию. Задержка в отмене препарата Интеленс® после выявления сыпи тяжелой степени может вызвать реакцию, угрожающую жизни пациента.

У пациентов с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) дозу препарата Интеленс® снижать не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетику этравирина не изучали.

У пациентов, одновременно инфицированных вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С, лечение было необходимо прекратить из-за побочных эффектов со стороны печени или желчевыводящих путей. У больных хроническим гепатитом рекомендуется проводить стандартный клинический мониторинг.

Почечный клиренс этравирина ничтожно мал (<1.2%), и поэтому у пациентов с нарушениями функции почек общий клиренс этравирина практически не меняется. Таким пациентам не нужны особые меры предосторожности, и у них не требуется снижение дозы препарата Интеленс®.

Этравирин в высокой степени связывается с белками плазмы, поэтому его выведение с помощью гемодиализа и перитонеального диализа маловероятно.

У ВИЧ-инфицированных пациентов комбинированная антиретровирусная терапия сопровождается перераспределением жировой ткани организма (липодистрофией). Это перераспределение включает утрату периферической и лицевой подкожно-жировой ткани, увеличение количества интраабдоминального и висцерального жира, гипертрофию молочных желез и скопление жира в дорсоцервикальной области (образование жирового горба). Долгосрочные последствия этого феномена в настоящее время не известны, а его механизмы недостаточно изучены. Существует гипотеза о связи между висцеральным липоматозом и ингибиторами протеазы, а также между липоатрофией и нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы. Повышенный риск связан с такими индивидуальными особенностями пациента, как пожилой возраст, а также с длительной антиретровирусной терапией и сопутствующими метаболическими нарушениями. Клиническое обследование ВИЧ-инфицированных пациентов должно включать оценку физических признаков перераспределения жировой ткани.

Синдром восстановления иммунитета: у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом во время начала комбинированной антиретровирусной терапии может возникнуть воспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции, которая может проявляться ухудшением клинического состояния и усилением имеющихся симптомов. Обычно такие реакции наблюдаются в первые недели или месяцы после начала комбинированной антиретровирусной терапии. В качестве примеров можно привести цитомегаловирусный ретинит, генерализованные и/или очаговые микобактериальные инфекции и пневмонию, вызванную Pneumocystis jiroveci. Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, при необходимости, лечения.

Каждая таблетка содержит 160 мг лактозы. Маловероятно, что это количество может вызвать симптомы непереносимости лактозы. Интеленс® нельзя назначать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В настоящее время нет данных о том, что Интеленс® может отрицательно влиять на эти функции. Тем не менее, следует учитывать профиль побочных эффектов препарата.

Передозировка

Данные о передозировке препарата Интеленс® у человека ограничены.

Лечение: общая поддерживающая симптоматическая терапия, включающая мониторинг основных физиологических показателей и наблюдение за клиническим состоянием пациента. При необходимости этравирин можно удалить из желудка с помощью искусственной рвоты или посредством промывания желудка. С этой целью эффективно также введение активированного угля. Этравирин обладает выраженной способностью связываться с белками плазмы, поэтому диализ, скорее всего, не приведет к удалению из организма существенного количества препарата. Специфического антидота этравирина не существует.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные препараты, влияющие на концентрацию этравирина в плазме

Этравирин метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP2C9 и CYP2C19, а его метаболиты подвергаются глюкуронизации под влиянием фермента уридиндифосфатглюкуронозилтрансферазы. Лекарственные препараты, индуцирующие CYP3A4, CYP2C9 или CYP2C19, могут ускорять клиренс этравирина, вследствие чего снижается его концентрация в плазме.

Одновременное применение препарата Интеленс® и препаратов, которые ингибируют CYP3A4, CYP2C9 или CYP2C19, может замедлять клиренс этравирина и повышать его концентрацию в плазме.

Лекарственные препараты, на метаболизм которых влияет этравирин

Этравирин является слабым индуктором изофермента CYP3A4. Одновременное применение препарата Интеленс® и препаратов, которые метаболизируется в основном CYP3A4, может приводить к снижению концентраций таких препаратов в плазме и, следовательно, ослаблять или укорачивать их терапевтические эффекты.

Кроме того, этравирин является слабым ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2C19.

Этравирин также является слабым ингибитором Р-гликопротеина, но не является его субстратом. Одновременное применение этравирина и препаратов, которые метаболизируются в основном изоферментами CYP2C9 или CYP2C19 или транспортируются с помощью Р-гликопротеина, может повышать концентрацию таких препаратов в плазме и, следовательно, усиливать или пролонгировать их терапевтические или побочные эффекты.

Лекарственное взаимодействие этравирина с другими антиретровирусными препаратами

Не рекомендуется применять Интеленс® одновременно с другими ННИОТ.

Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ)

Диданозин (400 мг 1 раз/сут): комбинацию можно применять без коррекции доз. Диданозин принимают натощак, поэтому его необходимо принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема препарата Интеленс® (который следует принимать после еды).

Тенофовир (300 мг 1 раз/сут): комбинацию можно применять без коррекции доз.

Другие (например, абакавир, эмтрицитабин, ламивудин, ставудин и зидовудин) элиминируются преимущественно почками, поэтому считается, что этравирин не взаимодействует с указанными препаратами.

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ)

Одновременное применение эфавиренза и невирапина с этравирином может вызвать значительное снижение концентрации этравирина в плазме и уменьшение терапевтического эффекта препарата Интеленс®.

Ингибиторы протеазы без одновременного приема ритонавира в низкой дозе

Атазанавир (400 мг 1 раз/сут): не рекомендуется одновременно с препаратом Интеленс® применять атазанавир без одновременного приема ритонавира в низкой дозе (концентрация атазанавира уменьшается на 47%, концентрация этравирина увеличивается на 58%).

Ритонавир: при комбинации препарата Интеленс® с ритонавиром в полной дозе (600 мг 2 раза/сут) возможно клинически значимое снижение концентрации этравирина в плазме. Это может привести к утрате терапевтического эффекта препарата Интеленс®. Поэтому не рекомендуется одновременно назначать Интеленс® и ритонавир в полной дозе.

Нелфинавир: при одновременном применении возможно повышение концентраций нелфинавира в плазме. Не рекомендуется одновременное применение препарата Интеленс® с нелфинавиром.

Индинавир: одновременное применение может вызвать значительное снижение концентраций индинавира в плазме и уменьшение терапевтического эффекта индинавира. Не рекомендуется одновременное применение препарата Интеленс® с индинавиром.

Фосампренавир: при одновременном применении возможно повышение концентраций ампренавира в плазме.

Другие: не рекомендуется применять Интеленс® с другими ингибиторами протеазы без одновременного приема ритонавира в низкой дозе (включая саквинавир).

Ингибиторы протеазы с одновременным приемом ритонавира

Типранавир/ритонавир (500/200 мг 2 раза/сут): не рекомендуется одновременно применять комбинацию типранавир/ритонавир и Интеленс® (концентрация типранавира увеличивается на 24%, концентрация этравирина уменьшается на 82%).

Фосампренавир/ритонавир (700/100 мг 2 раза/сут): при одновременном применении препарата Интеленс® и комбинации фосампренавир/ритонавир может потребоваться коррекция доз этих препаратов.

Атазанавир/ритонавир (300/100 1 раз/сут): Интеленс® можно применять одновременно с комбинацией атазанавир/ритонавир без коррекции доз.

Дарунавир/ритонавир (600/100 мг 2 раза/сут): Интеленс® можно применять одновременно с комбинацией дарунавир/ритонавир без коррекции доз.

Лопинавир/ритонавир (мягкие желатиновые капсулы, таблетки) (400/100 мг 2 раза/сут): Интеленс® можно применять одновременно с комбинацией лопинавир/ритонавир без коррекции доз.

Саквинавир/ритонавир (мягкие желатиновые капсулы) (1000/100 мг 2 раза/сут): Интеленс® можно применять одновременно с комбинацией саквинавир/ритонавир без коррекции доз.

Комбинация двух ингибиторов протеазы с одновременным приемом ритонавира

Лопинавир/саквинавир/ритонавир (400/800-1000/100 мг 2 раза/сут): Интеленс® можно применять одновременно с комбинацией лопинавир/саквинавир/ритонавир без коррекции доз.

Антагонисты рецепторов CCR5

В случае назначения препарата Интеленс® и маравирока возможно значительное снижение концентрации маравирока в плазме. Для изменения дозы маравирока следует обращаться к соответствующей инструкции по медицинскому применению. Изменений дозы препарата Интеленс® не требуется.

В случае назначения препарата Интеленс® и маравирока одновременно с потенциальным ингибитором изоферментов CYP3A (например, с ингибитором протеазы) для изменения дозы маравирока следует обращаться к соответствующей инструкции по медицинскому применению, учитывая, что Интеленс® проявляет свойства индуктора изоферментов CYP3A (аналогично эфавирензу). Изменений дозы препарата Интеленс® не требуется.

Ингибиторы слияния

Энфувиртид (90 мг 2 раза/сут): предполагается, что при одновременном применении препарата Интеленс® и энфувиртида взаимодействия не происходит.

Ингибиторы интегразы

Ралтегравир (400 мг 2 раза/сут): комбинацию препарата Интеленс® и ралтегравира можно применять без коррекции доз.

Лекарственное взаимодействие препарата Интеленс® с другими препаратами

Дигоксин (0.5 мг однократно): комбинация дигоксина и препарата Интеленс® может применяться без изменений доз. Рекомендуется проводить мониторинг концентрации дигоксина в плазме.

Антиаритмические средства (амиодарон, бепридил, дизопирамид, флекаинид, лидокаин в/в, мексилетин, пропафенон, хинидин): концентрации этих антиаритмических средств могут снижаться при их применении одновременно с препаратом Интеленс®. При одновременном применении препарата Интеленс® и антиаритмических средств следует соблюдать осторожность и, по возможности, проводить мониторинг концентраций последних в плазме.

Антикоагулянты (варфарин): концентрации варфарина могут изменяться при его применении одновременно с препаратом Интеленс®. Рекомендуется проводить мониторинг МНО при одновременном назначении варфарина и препарата Интеленс®.

Противосудорожные средства (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин): являются индукторами изоферментов системы CYP450. Интеленс® нельзя назначать одновременно с указанными препаратами, поскольку это может вызвать значимое снижение концентраций этравирина в плазме, которое, в свою очередь, может привести к утрате терапевтического эффекта препарата Интеленс®.

Противогрибковые препараты: флуконазол (200 мг 1 раз/сут утром) - частота побочных эффектов у пациентов, принимающих флуконазол и Интеленс® сравнима с таковой у пациентов, принимающих флуконазол и плацебо. Одновременное назначение препарата Интеленс® и флуконазола можно проводить без изменений доз.

Вориконазол (200 мг 2 раза/сут): одновременное применение препарата Интеленс® и вориконазола можно проводить без изменений доз.

Итраконазол, кетоконазол, позаконазол: позаконазол является сильным ингибитором изоферментов CYP3A4 и может вызывать повышение концентраций этравирина в плазме. Итраконазол и кетоконазол также являются и субстратами изофермента CYP3A4. Одновременное назначение препарата Интеленс® и итраконазола или кетоконазола может приводить к увеличению концентраций этравирина в плазме, при этом концентрации итраконазола или кетоконазола в плазме могут уменьшаться под влиянием этравирина. Одновременное назначение этих средств и препарата Интеленс® можно проводить без изменений доз.

Противомикробные средства: азитромицин элиминируется почками, и поэтому он, скорее всего, не взаимодействует с препаратом Интеленс®.

Кларитромицин (500 мг 2 раза/сут): этравирин снижал концентрацию кларитромицина в плазме на 53%; вместе с тем, концентрация активного метаболита, 14-гидрокси-кларитромицина, возрастала на 46%. Поскольку 14-гидроксикларитромицин обладает сниженной активностью в отношении Mycobacterium avium complex (МАС), общая активность кларитромицина и его метаболита в отношении МАС может измениться. Следовательно, для лечения инфекций, вызванных МАС, желательно применять препараты, альтернативные кларитромицину, например азитромицин.

Противомалярийные средства (артеметер/люмефантрин 80/480 мг, 6 доз по схеме: 0 ч, 8 ч, 24 ч, 36 ч, 48 ч, 60 ч): не требуется коррекции дозы при одновременном приеме препарата Интеленс® и артеметера/люмефантрина. Тем не менее, следует проявлять осторожность при одновременном приеме этих препаратов, поскольку не известно может ли снижение экспозиции артеметера или его активного метаболита, дигидроартемизинина приводить к снижению противомалярийной активности.

Противотуберкулезные препараты: рифампицин, рифапентин являются сильными индукторами изоферментов CYP450. Интеленс® не следует применять в комбинации с рифампицином и рифапентином, поскольку это может вызвать значимое снижение концентраций этравирина в плазме и, следовательно, к утрате его терапевтического эффекта.

Рифабутин (300 мг 1 раз/сут): комбинацию можно применять без коррекции доз.

При одновременном назначении препарата Интеленс® с дарунавиром, лопинавиром или саквинавиром следует с осторожностью назначать рифабутин в связи с возможным значительным снижением концентрации этравирина в плазме. В таких случаях рифабутин следует назначать в дозе в соответствии с указаниями в инструкциях по медицинскому применению ингибиторов протеазы.

Противовирусные средства: рибавирин элиминируется почками, поэтому он, скорее всего, не взаимодействует препаратом Интеленс®. При одновременном назначении препарата Интеленс® и телапревира (750 мг каждые 8 ч) коррекция дозы не требуется.

Бензодиазепины (диазепам): применение этравирина одновременно с диазепамом может повышать концентрации последнего в плазме.

ГКС (дексаметазон для системного применения): дексаметазон индуцирует изофермент CYP3A4 и может снижать концентрации этравирина в плазме. Следствием этого может быть утрата терапевтического эффекта препарата Интеленс®. Дексаметазон (для системного применения) следует назначать с осторожностью или применять альтернативные препараты, особенно при длительной терапии.

Контрацептивные препараты на основе эстрогенов (этинилэстрадиол, норэтистерон): комбинацию контрацептивов на основе эстрогена и/или прогестерона и Интеленс® можно применять без коррекции доз.

Лекарственные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum): зверобой продырявленный является сильным индуктором изоферментов системы CYP450. Интеленс® нельзя применять одновременно с препаратами, содержащими зверобой продырявленный, поскольку это может привести к значимому снижению концентраций этравирина в плазме и к утрате его терапевтического эффекта.

Ингибиторы ГМГ-КoA-редуктазы (статины): при одновременном приеме препарата Интеленс® и аторвастатина (40 мг 1 раз/сут) дозу последнего необходимо корректировать для достижения требуемого клинического эффекта (концентрация аторвастатина уменьшается на 37%, концентрация 2-гидроксиаторвастатина увеличивается на 27%).

Правастатин, скорее всего, не взаимодействует с препаратом Интеленс®.

Ловастатин, розувастатин и симвастатин являются субстратами CYP3A4, поэтому одновременное применение данных препаратов с этравирином может вызывать снижение их концентраций в плазме.

Флувастатин, розувастатин и, в меньшей степени, питавастатин метаболизируются изоферментом CYP2C9 и их одновременное применение с препаратом Интеленс® может приводить к повышению в плазме концентраций статинов. Может потребоваться коррекция их дозы.

Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов (ранитидин 150 мг 2 раза/сут): можно назначать одновременно без коррекции доз.

Иммунодепрессанты: необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Интеленс® одновременно с системными иммунодепрессантами (циклоспорин, сиролимус, такролимус), поскольку этравирин может изменять их концентрации в плазме.

Опиоидные анальгетики: (метадон 60-130 мг/сут): на фоне одновременного применения с препаратом Интеленс® и после этого не возникало необходимости коррекции дозы метадона.

Ингибиторы ФДЭ5: (силденафил, варденафил, тадалафил 50 мг): при одновременном применении ингибиторов ФДЭ5 и препарата Интеленс® может потребоваться коррекция дозы ФДЭ5 с целью достижения желаемого клинического эффекта (концентрации силденафила и N-десметил-силденафила уменьшались на 57% и 41% соответственно).

Превращение клопидогрела до его активного метаболита может быть снижено, при совместном применении клопидогрела с препаратом Интеленс®. Следует предусмотреть возможность лечения альтернативного клопидогрелу.

Ингибиторы протоновой помпы: (омепразол 40 мг 1 раз/сут): коррекции доз не требуется.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (пароксетин 40 мг 1 раз/сут): коррекции доз не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 2 года.

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке. Флакон хранить хорошо укупоренным для защиты от влаги. Не выбрасывать пакетики с осушителем.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата - используйте данный код
Вход для специалистов
Неверный логин или пароль
go to top