facebook vkontakte livejournal googleplus twitter blogspot linkedin
Vidal Logo About header Search header

LINAGLIPTIN (ЛИНАГЛИПТИН)

Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Входит в состав препаратов: список
Информация по препарату доступна только специалистам.
или Зарегистрируйтесь
Информация по препарату доступна только специалистам.
или Зарегистрируйтесь
Показания

Сахарный диабет 2 типа: в качестве монотерапии у пациентов с неадекватным контролем гликемии только на фоне диеты и физических упражнений, при непереносимости метформина или при противопоказании к его применению вследствие почечной недостаточности; в качестве двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины или тиазолидиндионом в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами; в качестве трехкомпонентной комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и комбинированной терапии этими препаратами.

Режим дозирования

Принимают внутрь. Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: в комбинации с производными сульфонилмочевины - гипертриглицеридемия; в комбинации с пиоглитазоном - увеличение массы тела.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.

Инфекционные заболевания: назофарингит.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Противопоказания к применению

Сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к линаглиптину.

Применение при беременности и кормлении грудью
Применение линаглиптина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Особые указания

Частота развития гипогликемии в случае применения линаглиптина в виде монотерапии была сопоставима с плацебо.

В клинических исследованиях сообщалось, что частота развития гипогликемии в случае применения линаглиптина в комбинации с препаратами, которые, как считается, не вызывают гипогликемию (метформин, производные тиазолидиндиона), была сходной с соответствующим эффектом плацебо.

Производные сульфонилмочевины, как известно, вызывают гипогликемию. Поэтому в случае применения линаглиптина в комбинации с производными сульфонилмочевины следует соблюдать осторожность. При необходимости возможно снижение дозы производных сульфонилмочевины.

Специальных клинических исследований по применению линаглиптина в комбинации с инсулином не проводилось.

Линаглиптин в комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими препаратами применялся у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Линаглиптин обеспечивал значительное снижение концентрации гликозилированного гемоглобина и концентрации глюкозы натощак.

Коррекции дозы при применении у пациентов с нарушениями функции почек, печени и у пожилых пациентов не требуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В связи с возможным развитием головокружения на фоне приема линаглиптина пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Линаглиптин является субстратом для Р-гликопротеина и ингибирует в небольшой степени опосредованный Р-гликопротеином транспорт дигоксина.

Многократное совместное применение линаглиптина и рифампицина, активного индуктора Р-гликопротеина и изофермента CYP3A4, приводило к снижению значений AUC и Cmax линаглиптина соответственно на 39.6% и 43.8%, и к снижению ингибирования базальной активности дипептидилпептидазы-4 примерно на 30%. Таким образом, ожидается, что клиническая эффективность линаглиптина, применяющегося в комбинации с активными индукторами Р-гликопротеина, будет сохраняться, хотя может проявляться не в полной мере.

Линаглиптин, применявшийся у здоровых добровольцев многократно в дозе 10 мг/сут (выше терапевтической дозы), оказывал минимальное влияние на фармакокинетические показатели симвастатина, являющегося субстратом CYP3A4. После приема линаглиптина в дозе 10 мг совместно с симвастатином, применявшимся в суточной дозе 40 мг в течение 6 дней, величина AUC симвастатина повышалась на 34%, а величина Cmax - на 10%. Таким образом, линаглиптин является слабым ингибитором метаболизма, опосредуемого CYP3А4. Изменения дозы при одновременном приеме с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP3A4, считается нецелесообразным.

go to top