ФОТЕМУСТИН (FOTEMUSTINE) ОПИСАНИЕ

Противоопухолевое средство, производное нитрозомочевины с алкилирующими и карбамилирующими свойствами. Оказывает цитостатическое действие. Химическая структура включает биоизомер аланина (амино-1-этилфосфоновая кислота), который облегчает проникновение молекул фотемустина в клетку и через ГЭБ.

После в/в введения фармакокинетика фотемустина носит моно- или биэкспоненциальный характер с коротким T_1/2. Связывание с белками плазмы составляет 25-30%. Фотемустин проникает через ГЭБ.

Диссеминированная злокачественная меланома (включая метастазы в головном мозге); злокачественные опухоли головного мозга.

Со стороны системы кроветворения: очень часто - тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: возможно - тошнота, рвота, боли в животе, диарея, умеренное повышение активности трансаминаз, ЩФ и билирубина в плазме крови; частота неизвестна - гепатит.

Со стороны нервной системы: возможно - нарушение сознания, парестезии, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: возможно - повышение уровня мочевины в крови.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожный зуд.

Со стороны дыхательной системы: возможно - интерстициальная пневмопатия.

Новообразования доброкачественные, злокачественные и неуточненные (включая кисты и полипы): редко - миелодиспластический синдром, острый миелолейкоз.

Местные реакции: возможно - флебит в месте инъекции.

Прочие: возможно - лихорадка.

Повышенная чувствительность к фотемустину и другим производным нитрозомочевины; женщины с детородным потенциалом, не соблюдающие надежных мер контрацепции; комбинированное применение с вакциной против желтой лихорадки; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Пациентам с заболеваниями печени, с эпилепсией, с алкоголизмом.

Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказан к применению у женщин с детородным потенциалом, не соблюдающих надежных мер контрацепции.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Не рекомендуется применять фотемустин, если после предшествующей химиотерапии прошло менее 4 недель (а в случае лечения препаратами нитрозомочевины - 6 недель).

Во время и после лечения (не менее 3 мес) следует избегать вакцинации живыми и ослабленными вакцинами.

В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, функции печени.

Перед каждым очередным введением фотемустина следует проводить анализ картины периферической крови.

Мужчины и женщины с детородным потенциалом во время терапии фотемустином и не менее 6 мес после ее окончания, должны использовать надежные меры контрацепции

Следует избегать попадания фотемустина на кожу и слизистые оболочки, вдыхания. При случайном попадании на кожу и слизистые оболочки их следует тщательно промыть водой с мылом, при попадании в глаза - большим количеством воды.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения фотемустина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении (в один день) фотемустина и дакарбазина в высоких дозах отмечены отдельные случаи респираторного дистресс-синдрома у взрослых. Следует избегать их одновременного применения. Рекомендуемый интервал между введением последней дозы фотемустина и первой дозы дакарбазина составляет 1 неделю

При одновременном применении фотемустина и фенитоина или фосфенитоина возможно снижение концентрации последнего в сыворотке крови, что повышает риск развития судорог; возможно также снижение эффективности фотемустина за счет ускорения метаболизма в результате действия фенитоина или фосфенитоина.

Миелодепрессивное действие усиливается при одновременной или предшествующей терапии другими средствами, угнетающими гемопоэз.

При одновременном назначении фотемустина и пероральных антикоагулянтов возможно взаимное усиление противосвертывающего действия (при данной комбинации следует регулярно контролировать показатели свертываемости крови).

У пациентов со злокачественными новообразованиями повышен риск развития тромбоза, поэтому им часто назначают антикоагулянты. На фоне приема антикоагулянтов следует более часто контролировать показатель международного нормализованного отношения (MHO), поскольку у таких пациентов отмечается вариабельность показателей свертывающей способности крови, которая осложняется риском взаимодействия антикоагулянтов для приема внутрь и противоопухолевых средств.

При одновременном применении фотемустина с иммунодепрессантами повышается возможность развития снижения иммунитета с риском лимфопролиферации.