facebook vkontakte livejournal googleplus twitter blogspot linkedin
Vidal Logo About header Search header

КСОЛАР (XOLAIR®)

Поделиться
Описание лекарственного препарата КСОЛАР (XOLAIR®)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году.
Владелец регистрационного удостоверения: NOVARTIS PHARMA, AG (Швейцария)
Произведено: NOVARTIS PHARMA STEIN, AG (Швейцария)
Представительство: НОВАРТИС ФАРМА ООО (Россия)
Код ATX: R03DX05 (Omalizumab)
Активное вещество: омализумаб (omalizumab)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
КСОЛАР
лиофилизат д/пригот. р-ра д/п/к введения 150 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем
рег. №: ЛСР-000082 от 29.05.07 - Срок действия рег. уд. не ограничен
Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения белого или почти белого цвета.

1 фл.
омализумаб 150 мг

Вспомогательные вещества: сахароза - 108 мг, L-гистидин - 1.3 мг, L-гистидина гидрохлорида моногидрат - 2.1 мг, полисорбат 20 - 0.4 мг.

Растворитель: вода д/и - 2 мл.

Флаконы бесцветного стекла вместимостью 6 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) - пачки картонные.

Информация по препарату доступна только специалистам.
или Зарегистрируйтесь
Информация по препарату доступна только специалистам.
или Зарегистрируйтесь
Показания

— лечение персистирующей атопической бронхиальной астмы среднетяжелого и тяжелого течения, симптомы которой недостаточно контролируется применением ГКС, у пациентов в возрасте 6 лет и старше;

— лечение хронической идиопатической крапивницы, резистентной к терапии блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, у пациентов 12 лет и старше.

Коды МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
J45 Астма
Режим дозирования

Ксолар вводят только п/к. Препарат не применяют в/в или в/м.

Атопическая бронхиальная астма

Дозу Ксолара и частоту введения препарата определяют на основании исходной концентрации IgE (МЕ/мл), измеренной до начала лечения, а также массы тела пациента (кг). В зависимости от исходной концентрации IgE (МЕ/мл) и массы тела пациента (кг) рекомендуемая доза препарата составляет от 75 мг до 600 мг 1 раз в 2 или 4 недели (таблицы 2 и 3).

Препарат Ксолар не следует применять пациентам, у которых исходный уровень IgE или масса тела находятся вне диапазона значений в таблице по дозированию.

Определение количества флаконов, инъекций и общий объем раствора препарата Ксолар в зависимости от дозы представлены в таблице 1.

Таблица 1. Количество флаконов, количество инъекций и общий объем раствора препарата в зависимости от дозы

Доза (мг) Количество флаконов Количество инъекций Общий объем раствора (мл)
75 1 1 0.6
150 1 1 1.2
225 2 2 1.8
300 2 2 2.4
375 3 3 3.0
450 3 3 3.6
525 3 4 4.2
600 4 4 4.8

Расчет объема препарата для каждой дозы

При разведении одного флакона препарата Ксолар получается 1.2 мл раствора для п/к введения.

Для дозы 75 мг: одна инъекция - 0.6 мл раствора омализумаба.

Для дозы 150 мг: одна инъекция - 1.2 мл раствора омализумаба.

Для дозы 225 мг: первая инъекция - 1.2 мл раствора омализумаба; вторая инъекция - 0.6 мл раствора омализумаба.

Для дозы 300 мг: две инъекции по 1,2 мл раствора омализумаба каждая.

Для дозы 375 мг: первая и вторая п/к инъекции по 1.2 мл раствора омализумаба каждая; третья п/к инъекция - 0.6 мл раствора омализумаба.

Для дозы 450 мг: три инъекции по 1.2 мл раствора омализумаба каждая.

Для дозы 525 мг: первая, вторая и третья п/к инъекции по 1.2 мл раствора омализумаба каждая; четвертая п/к инъекция - 0.6 мл раствора омализумаба.

Для дозы 600 мг: четыре инъекции по 1.2 мл раствора омализумаба каждая.

Продолжительность лечения, мониторинг и коррекция дозы

Дозы препарата Ксолар следует корректировать при значительных изменениях массы тела (таблицы 2,3).

Схемы определения дозы

Таблица 2. Расчет дозы препарата Ксолар (мг) для п/к введения каждые 4 недели.

Исходный уровень IgE
(МЕ/мл)
Масса тела (кг)
>20-25 >25-30 >30-40 >40-50 >50-60
≥30-100 75 75 75 150 150
>100-200 150 150 150 300 300
>200-300 150 150 225 300 300
>300-400 225 225 300 Назначается каждые 2 недели (см. таблицу 2)
>400-500 225 300
>500-600 300 300
>600-700 300

Таблица 2 (продолжение). Расчет дозы препарата Ксолар (мг) для п/к введения каждые 4 недели.

Исходный уровень IgE
(МЕ/мл)
Масса тела (кг)
>60-70 >70-80 >80-90 >90-125 >125-150
≥30-100 150 150 150 300 300
>100-200 300 300 300
>200-300 Назначается каждые 2 недели (см. таблицу 2)
>300-400
>400-500
>500-600
>600-700

Таблица 3. Расчет дозы препарата Ксолар (мг) для п/к введения каждые 2 недели.

Исходный уровень IgE
(МЕ/мл)
Масса тела (кг)
>20-25 >25-30 >30-40 >40-50 >50-60 >60-70
≥30-100
>100-200
>200-300 225
>300-400 225 225 225
>400-500 225 225 300 300
>500-600 225 300 300 375
>600-700 225 225 300 375 450
>700-800 225 225 300 375 450 450
>800-900 225 225 300 375 450 525
>900-1000 225 300 375 450 525 600
>1000-1100 225 300 375 450 600
>1100-1200 300 300 450 525 600
>1200-1300 300 375 450 525
>1300-1500 300 375 525 600

Таблица 3 (продолжение). Расчет дозы препарата Ксолар (мг) для п/к введения каждые 2 недели.

Исходный уровень IgE
(МЕ/мл)
Масса тела (кг)
>70-80 >80-90 >90-125 >125-150 >150-200
≥30-100 225
>100-200 225 300 375
>200-300 225 225 300 375 525
>300-400 300 300 450 525
>400-500 375 375 525 600
>500-600 450 450 600
>600-700 450 525
>700-800 525 600
>800-900 600
>900-1000
>1000-1100
>1100-1200
>1200-1300
>1300-1500

При применении препарата Ксолар в течение первых 16 недель в ходе клинических исследований наблюдалось уменьшение частоты развития обострений бронхиальной астмы, снижение числа случаев применения неотложной терапии, а также улучшение симптомов заболевания. Оценку эффективности терапии препаратом Ксолар следует проводить по крайней мере, через 12 недель лечения препаратом.

Препарата Ксолар предназначен для длительной терапии. Отмена препарата, как правило, приводит к возврату повышенного уровня свободного IgE и развитию соответствующих симптомов.

Общий уровень IgE возрастает в ходе лечения и остается повышенным в течение одного года после прекращения терапии. Таким образом, уровень IgE при повторном определении на фоне терапии препаратом Ксолар не может служить ориентиром для подбора дозы препарата. Чтобы установить дозу препарата после прерывания лечения на период менее 1 года, следует ориентироваться на концентрацию IgE в сыворотке крови, установленную до введения начальной дозы препарата. Если лечение Ксоларом прерывалось на 1 год или более, то для установления дозы препарата следует определить общую концентрацию IgE в сыворотке крови повторно.

Хроническая идиопатическая крапивница

Рекомендуемая доза препарата Ксолар составляет 300 мг каждые 4 недели в виде подкожной инъекции. Рекомендуется периодическая оценка лечащим врачом необходимости продолжения лечения. Опыт длительного применения омализумаба в клинических исследованиях у пациентов с хронической идиопатической крапивницей ограничен.

Применение у детей и подростков

Препарат Ксолар не рекомендуется для применения у пациентов с атопической бронхиальной астмой в возрасте до б лет и у пациентов с хронической идиопатической крапивницей в возрасте до 12 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.

Применение у пациентов пожилого возраста

Имеется ограниченный опыт применения препарата Ксолар у пациентов старше 65 лет. Однако данных, свидетельствующих о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов этого возраста, нет.

Правила приготовления и введения раствора

При приготовлении раствора Ксолара для п/к введения следует:

1. С помощью шприца с иглой 18-го калибра из ампулы набрать 1.4 мл воды для инъекций для приготовления раствора.

2. Установив флакон с препаратом вертикально, проколоть его иглой в соответствии с правилами асептики и ввести воду для инъекций непосредственно в сухое вещество препарата.

3. Сохраняя флакон в вертикальном положении, для равномерного пропитывания сухого вещества водой для инъекций флакон осторожно вращать (не встряхивая) в течение 1 мин.

4. Для полного растворения сухого вещества может потребоваться более 20 мин. Для облегчения растворения в это время флакон следует вращать в течение 5-10 сек приблизительно каждые 5 мин до полного растворения всех твердых частиц. Когда препарат полностью растворился, в растворе не должно быть видимых гелеподобных частиц. Допустимо наличие небольших пузырьков или пены по стенкам флакона. Полученный раствор должен быть прозрачным или слегка опалесцирующим. При наличии в растворе инородных частиц препарат применению не подлежит.

5. После извлечения иглы перевернуть флакон на 15 сек для того, чтобы дать возможность раствору перетечь по направлению к пробке. Используя новый шприц емкостью 3 см3, оснащенный иглой 18 калибра с широким просветом, ввести иглу в перевернутый флакон. Поместить конец иглы в самое основание раствора в пробке флакона и набирать раствор в шприц. Перед удалением иглы вытянуть поршень полностью назад до конца цилиндра шприца, чтобы удалить весь раствор из перевернутого флакона.

6. Заменить иглу 18 калибра на иглу 25 калибра для п/к введения.

7. Выпустить воздух, крупные пузыри и избыток раствора для того, чтобы получить требуемую дозу (объемом 1.2 мл). Тонкий слой небольших пузырьков может оставаться сверху раствора в шприце.

Препарат Ксолар не следует смешивать с какими-либо другими лекарственными препаратами или растворителями, кроме воды для инъекций.

Инъекции проводят п/к в область дельтовидной мышцы или в переднелатеральную область бедра, избегая области высыпаний при крапивнице.

Т.к. раствор обладает определенной вязкостью, продолжительность инъекции может составить 5-10 сек.

Раствор для п/к введения предпочтительно использовать сразу после приготовления, поскольку препарат не содержит антибактериальных консервантов. в случае необходимости допускается хранение раствора в течение 8 ч при температуре от 2° до 8°С и в течение 4 ч в при 30°С. Неиспользованные остатки препарата и отходы упаковки уничтожаются общепринятым способом.

Побочное действие

Атопическая бронхиальная астма

Наиболее частыми нежелательными явлениями при применении препарата Ксолар являются реакции в месте введения инъекции, включая боль, отек, эритему и зуд в месте введения препарата, а также головную боль.

Большинство побочных реакций были легкой или умеренной степени тяжести. Частота развития побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований препарата: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (<1/1000).

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - фарингит; редко - гельминтные инфекции.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции и другие аллергические состояния, включая ангионевротический отек, возникновение антител к препарату.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость, парестезии, синкопальные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - постуральная артериальная гипотензия, приливы.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель, аллергический бронхоспазм; редко - отек гортани.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, диарея, диспептические явления.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда - крапивница, сыпь, зуд, фотосенсибилизация.

Со стороны организма в целом: иногда - увеличение массы тела, чувство усталости, отечность рук, гриппоподобное состояние.

Местные реакции: часто - реакции в месте введения инъекции, такие как боль, эритема, зуд, отечность.

На фоне терапии препаратом Ксолар в клинической практике отмечались следующие побочные реакции (отдельные сообщения):

Со стороны иммунной системы: анафилаксия и анафилактоидные реакции (отмечались как при первом, так и при повторном применениях препарата; в большинстве случаев в течение 2 ч после п/к инъекции, у некоторых больных - спустя более 2 ч после введения Ксолара), сывороточная болезнь.

Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция.

Со стороны крови и лимфатической системы: тяжелая идиопатическая тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: аллергический гранулематозный ангиит (синдром Чарга-Стросса).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, припухлость суставов.

В клинических исследованиях у детей в возрасте 6-12 лет были отмечены следующие побочные реакции:

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в верхнем отделе живота.

Оющие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - повышение темепературы тела.

Хроническая идиопатическая крапивница

Наиболее частыми нежелательными явлениями при применении препарата Ксолар у пациентов 12 лет и старше являются головная боль и назофарингит.

Представленные ниже нежелательные явления (возможно связанные с применением препарата) отмечались у >1% пациентов во всех группах лечения и не менее чем на 2% чаще у пациентов, получавших препарат Ксолар в рекомендованных дозах (150 мг и 300 мг), по сравнению с группой применения плацебо.

Для определения частоты нежелательных реакций, выявленных в ходе клинических исследований препарата, были использованы следующие критерии: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (<1/1000).

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - назофарингит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, включая вирусную этиологию, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головная боль в области придаточных пазух носа.

Со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани: часто - артралгия, миалгия, боль в конечностях, костн о-мышечная боль.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - повышение температуры тела, реакции в месте введения инъекции, такие как отечность, эритема, боль, гематома, зуд, кровотечение, крапивница.

Малигнизация

Общая частота развития новообразований при применении препарата Ксолар в клинических исследованиях была сходной
с таковой в общей популяции. Частота развития злокачественных новообразований в группе пациентов, получавших препарат Ксолар, и в контрольной группе оценивалась <1/100. В наблюдательном исследовании при сравнении пациентов, получавших лечение препаратом Ксолар, и пациентов, получавших иное лечение, продолжительностью до 5 лет, не было
выявлено увеличения риска злокачественных новообразований.

У детей 6-12 лет случаев развития злокачественных новообразований в группе пациентов, получавших Ксолар, зарегистрировано не было.

Тромбоэмболические осложнения

В контролируемых клинических исследованиях у пациентов, получавших лечение препаратом Ксолар, отмечалось развитие тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, транзиторные ишемические атаки, инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, смерть от сердечно-сосудистых причин (в т.ч. летальный исход по неустановленным причинам). При анализе основных факторов сердечнососудистого риска, соотношение рисков составило 1.32.

Гельминтные инфекции

Возможно участие IgE в иммунном ответе при развитии гельминтных инфекций. В плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с аллергическими заболеваниями с риском развития гельминтных инфекций при применении препарата Ксолар отмечалась небольшое повышение частоты возникновения гельминтозов (однако течение, тяжесть заболевания и ответ на терапию не изменялись). Общая частота развития гельминтных инфекций во всех клинических исследованиях была менее 1 из 1000 (дизайн исследований не включал специальное изучение частоты развития гельминтных заболеваний).

Изменение количества тромбоцитов крови

При применении перпарата Ксолар в ходе клинических исследований у нескольких пациентов наблюдалось снижение количества тромбоцитов ниже нормального содержания, что не сопровождалось кровотечением или уменьшением количества гемоглобина.

В ходе клинических исследований не было выявлено постоянного уменьшения количества тромбоцитов.

Данные других лабораторных исследований

Значимых изменений лабораторных показателей в ходе клинических исследований не выявлено.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применять Ксолар у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, с аутоиммунными заболеваниями или заболеваниями, связанными с накоплением иммунных комплексов; пациентов с повышенным риском гельминтных инфекций (особенно на территориях эндемичных по гельминтным заболеваниям).

Применение при беременности и кормлении грудью

Специальных исследований по применению омализумаба у беременных женщин не проводилось. В экспериментальных исследованиях не было выявлено прямого или непрямого отрицательного влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона и плода, течение родов и развитие новорожденных. Известно, что молекулы IgG проникают через плацентарный барьер.

Неизвестно, выделяется ли омализумаб с грудным молоком у человека. Человеческий IgG выделяется с грудным молоком. Учитывая возможность выделения препарата с грудным молоком и возможное отрицательное воздействие омализумаба на плод, следует соблюдать осторожность при назначении Ксолара в период грудного вскармливания.

Влияние на фертильность

Отсутствуют данные о влиянии омализумаба на фертильность у человека. В экспериментальных исследованиях на животных показано отсутствие нарушений мужской и женской фертильности при повторяющемся назначении препарата в дозах, превышающих 75 мг/кг.

Применение при нарушениях функции печени

Следует с осторожностью применять Ксолар у больных с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек
Следует с осторожностью применять Ксолар у больных с нарушениями функции почек
Применение у детей

Препарат Ксолар не рекомендуется для применения у пациентов с атопической бронхиальной астмой в возрасте до б лет и у пациентов с хронической идиопатической крапивницей в возрасте до 12 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.

Применение у пожилых пациентов
Имеется ограниченный опыт применения препарата Ксолар у пациентов старше 65 лет. Однако данных, свидетельствующих о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов этого возраста, нет.
Особые указания

Следует с осторожностью применять Ксолар у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, с аутоиммунными заболеваниями или заболеваниями, связанными с накоплением иммунных комплексов; пациентов с повышенным риском гельминтных инфекций.

При применении препарата Ксолар, как и любых других протеинсодержащих препаратов, могут возникать местные или системные аллергические реакции, включая анафилактические реакции. Поэтому перед введением препарата Ксолар необходимо заранее приготовить соответствующее реанимационное оборудование и лекарственные средства, необходимые для купирования реакций гиперчувствительности. Следует проинформировать пациентов о возможности развития анафилактических реакций и обеспечить соответствующее медицинское наблюдение за больными.

Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с повышенным риском развития гельминтных инфекций (особенно на территориях эндемичных по гельминтным заболеваниям). Если лечение гельминтоза неэффективно, рекомендуется временно прекратить терапию Ксоларом.

Также как при применении всех гуманизированных моноклональных антител - производных рекомбинантной ДНК, в редких случаях возможно образование антител к омализумабу.

Препарат не следует применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы, острого бронхоспазма или астматического статуса.

У пациентов с другими аллергическими заболеваниями, кроме бронхиальной астмы, безопасность и эффективность препарата не установлены.

Не изучалось применение препарата Ксолар у пациентов с синдромом повышенного содержания Ig Е, с аллергическим бронхолегочным аспергиллезом, для профилактики анафилактических реакций, при атопическом дерматите, аллергическом рините или при пищевой аллергии.

У пациентов, принимающих гуманизированные моноклональные антитела, в т.ч. омализумаб, редко наблюдалось развитие сывороточной болезни и подобных ей состояний, являющихся отсроченным проявлением аллергических реакций 3 типа.

Проявление этих состояний обычно наступало на 1-5 день после первой или последующих инъекций, а также при длительной терапии. Симптомы, относящиеся к сывороточной болезни: артрит/артралгия, сыпь (крапивница или другие формы), лихорадка и лимфоденопатия. Антигистаминные препараты и кортикостероиды могут быть использованы как в качестве профилактики, так и для лечения данной патологии. Пациенты должны быть предупреждены о возможности появления указанных симптомов и необходимости сообщения о всех случаях их развития.

После начала лечения препаратом Ксолар не рекомендуется резко отменять системные или ингаляционные ГКС. Дозу применяемых одновременно с Ксоларом ГКС снижают постепенно под наблюдением врача.

Содержание сахарозы в препарате не оказывает клинически значимого влияния на уровень глюкозы в сыворотке крови больных сахарным диабетом, поэтому коррекция дозы Ксолара и гипогликемических препаратов не требуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения Ксолара возникает головокружение, повышенная утомляемость, синкопальные состояния или сонливость следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Передозировка
О случаях передозировки препарата Ксолар до настоящего времени не сообщалось. Максимальная переносимая доза препарата Ксолар до настоящего времени не определена. При введении пациентам в течение 20 недель наивысшей кумулятивной дозы препарата (44 000 мг) не отмечалось развития каких-либо тяжелых острых побочных реакций.
Лекарственное взаимодействие

Поскольку ферменты цитохрома Р450, механизмы системы энергетического выброса (эффлюксные насосы) и связывания с белками не играют роли в клиренсе омализумаба, препарат Ксолар обладает небольшим потенциалом для лекарственного взаимодействия с другими препаратами.

Специальных исследований по взаимодействию препарата Ксолар с лекарственными препаратами, включая вакцины, не проводилось.

Взаимодействие препарата Ксолар с лекарственными препаратами, используемыми для лечения бронхиальной астмы или хронической идиопатической крапивницы, маловероятно.

Атопическая бронхиальная астма

В клинических исследованиях препарат Ксолар широко применяли в комбинации с ингаляционными и пероральными ГКС, ингаляционными бета-агонистами короткого и длительного действия, производными лейкотриена, теофиллином и пероральными антигистаминными препаратами. Вышеуказанные препараты не влияют на безопасность применения препарата Ксолар.

В настоящее время данные по применению препарата Ксолар в комбинации со специфической иммунотерапией (гипосенсибилизирующей терапией) ограничены.

Хроническая идиопатическая крапивница

В клинических исследованиях препарат Ксолар применяли в комбинации с антигистаминными средствами (блокаторами H1- и H2-гистаминовых рецепторов), антагонистами лейкотриеновых рецепторов. Не выявлено влияния вышеуказанных препаратов на профиль безопасности препарата Ксолар. В результате популяционного фармакокинетического анализа также не выявлено влияния блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов и антагонистов лейкотриеновых рецепторов на фармакокинстику омализумаба.

Применение препарата Ксолар в комбинации с иммунодепрессивными средствами не изучалось.

Препарат Ксолар не следует смешивать с какими-либо другими лекарственными препаратами или растворителями кроме воды для инъекций.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С; не замораживать. Срок годности - 4 года.

Препарат не следует использовать после истечения срока его годности.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата - используйте данный код
Вход для специалистов
Неверный логин или пароль
go to top