Новости медицины


Архив новостей





Rambler's Top100 Рейтинг@Mail.ru









Информация для врачей и медицинских работников

РУПАФИН®

(RUPAFIN)


РУПАФИН (RUPAFIN)

Представительство:
ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО
код ATX: R06AX28Владелец регистрационного удостоверения:
J.URIACH & CIA, S.A.
rupatadine

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки светлого оранжево-розового цвета, круглые.

1 таб.
рупатадина фумарат 12.8 мг,
      что соответствует содержанию рупатадина 10 мг

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 15 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 25 мкг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 75 мкг, лактозы моногидрат - 61.1 мг, магния стеарат - 1 мг.

7 - блистеры (1) - пачки картонные.
7 - блистеры (2) - пачки картонные.
10 - блистеры (1) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат

Регистрационные №№:
  • таблетки 10 мг: 7, 10 или 14 - ЛП-000960, 18.10.11. Действующее.

  • Описание лекарственного препарата РУПАФИН® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата РУПАФИН® для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2014 года.


    Фармакологическое действие


    Рупатадин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и представляет собой длительно и избирательно действующий блокатор периферических H1-гистаминовых рецепторов. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность препарата.

    Рупатадин демонстрирует высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (интерлейкина (ИЛ)-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности ФНО-α (фактора некроза опухоли альфа) из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.

    Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов он не оказывает значительного влияния на активность ЦНС в дозах 10 или 20 мг/

    Поскольку выброс гистамина является ключевым звеном патогенеза всех видов крапивницы, ожидается, что при назначении рупатадина в соответствии с клиническими рекомендациями он сможет эффективно уменьшать выраженность симптомов не только хронической идиопатической, но и других вариантов крапивницы.



    Фармакокинетика


    Всасывание и распределение

    Рупатадин быстро всасывается после приема внутрь, время достижения Cmax составляет приблизительно 0.75 ч. Средняя Cmax составляет 2.6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг рупатадина и 4.6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг.

    После приема 10 мг 1 раз/ в течение 7 дней средняя Cmax составляет 3.8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой со средним T1/2 5.9 ч. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98.5-99%. Так как рупатадин никогда не применялся в/в у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.

    Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC увеличивается примерно на 23%). Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5% и на 3%, соответственно). Время, необходимое для достижения Cmax рупатадина удлинялось на 1 ч. Cmax в плазме не изменялась в результате одновременного приема с пищей. Эти различия не имели клинического значения.

    Метаболизм и выведение

    Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Неизмененная активная субстанция обнаруживается в моче и в кале лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitro в микросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно цитохромом Р450 (изофермент CYP 3A4).

    При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) установлено, что 34.6% препарата выводится почками, а 60.9% - через кишечник в течение 7 дней. Средний T1/2 составляет 5.9 ч.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    В исследовании у здоровых добровольцев при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и Cmax для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при "первом прохождении" через печень у пожилых людей. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение T1/2 рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составляло 8.7 ч и 5.9 ч соответственно. Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, что при назначении препарата пожилым пациентам в дозе 10 мг коррекции дозы препарата не требуется.



    Показания к применению препарата РУПАФИН®


    Симптоматическое лечение у взрослых и подростков старше 12 лет:

    — аллергического ринита;

    — крапивницы.





    Режим дозирования


    Внутрь, независимо от приема пищи.

    У взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг (1 таблетки) 1 раз/



    Побочное действие


    Чаще всего у пациентов, получавших рупатадин, сообщалось о таких побочных реакциях на препарат, как сонливость, головная боль и усталость, проявившиеся у 9.5%, 6.9% и 3.2% пациентов соответственно. В большинстве случаев отмены препарата не требовалось.

    Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов): очень часто - более 1/10 случаев, часто - от 1/10 до 1/100 случаев, нечасто - от 1/100 до 1/1000 случаев.

    Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения; нечасто - снижение концентрации внимания, раздражительность.

    Со стороны дыхательной системы: нечасто - носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.

    Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - повышение аппетита.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь.

    Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине, артралгия, миалгия.

    Со стороны организма в целом: нечасто - жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.

    Изменение лабораторных показателей: нечасто - повышение КФК, АЛТ, АСТ, изменение показателей функциональных печеночных проб.



    Противопоказания к применению препарата РУПАФИН®


    — почечная недостаточность;

    — печеночная недостаточность;

    — беременность;

    — период лактации;

    — детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    — редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы;

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью следует назначать пациентам с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; пожилым пациентам (65 лет и старше); одновременно со статинами, одновременно с грейпфрутовым соком.



    Применение препарата РУПАФИН® при беременности и кормлении грудью


    Препарат Рупафин® противопоказан к применению при беременности и в период лактации.



    Применение при нарушениях функции печени


    Противопоказан при печеночной недостаточности



    Применение при нарушениях функции почек


    Противопоказан при почечной недостаточности



    Применение у пожилых пациентов


    С осторожностью следует назначать пожилым пациентам (65 лет и старше).

    Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, чтопри назначении препарата пожилым пациентам в дозе 10 мг коррекции дозы препарата не требуется.



    Применение у детей


    Противопоказание: детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);



    Особые указания


    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    При применении препарата в дозе 10 мг не было отмечено влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения Рупафином. В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность при вождении автомобиля или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на рупатадин.



    Передозировка


    В литературе не описано случаев передозировки препарата. В исследовании по изучению клинической безопасности рупатадин хорошо переносился в суточной дозе 100 мг в течение 6 дней.

    Симптомы: самой распространенной побочной реакцией является сонливость.

    Лечение: при случайном приеме внутрь препарата в очень высоких дозах показано вызвать рвоту у пациента с последующим приемом активированного угля. Если данная манипуляция оказывается невозможной или неэффективной, необходимо промыть желудок изотоническим раствором натрия хлорида.



    Лекарственное взаимодействие


    Взаимодействие с кетоконазолом и эритромицином

    Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних - в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями интервала QT или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов.

    Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.

    Взаимодействие с грейпфрутовым соком

    Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3.5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата.

    Взаимодействие с этанолом

    При одновременном применении с этанолом рупатадин в дозе 10 мг не вызывает более выраженного изменения когнитивной, психомоторной деятельности по сравнению с приемом только этанола. Рупатадин, принятый в дозе 20 мг, усиливает изменения, вызванные приемом этанола.

    Взаимодействие с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС

    Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС.

    Взаимодействие со статинами

    В связи с тем, что некоторые из статинов, также как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня КФК при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.



    Условия отпуска из аптек


    Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.



    Условия и сроки хранения


    Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.




    Вернуться наверх         Версия для печати

    Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата - используйте данный код:
    РУПАФИН®. Описание (инструкция по применению для специалистов) в справочнике Видаль.


    Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения, включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.