Новости медицины


Архив новостей





Rambler's Top100 Рейтинг@Mail.ru









Информация для врачей и медицинских работников

КАПТОПРИЛ

(CAPTOPRIL)




Представительство:
код ATX: C09AA01Владелец регистрационного удостоверения:
SHREYA LIFE SCIENCES, Pvt.Ltd.
captopril

Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки 1 таб.
каптоприл 25 мг
-"- 50 мг

10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ

Регистрационные №№:
  • таблетки 25 мг: 10, 20, 30, 40, 50 или 100 - П №013998/01, 13.08.08. Срок действия рег. уд. не ограничен. ЖНВЛП. ДЛО. Мин.асс..
  • таблетки 50 мг: 10, 20, 30, 40, 50 или 100 - П №013998/01, 13.08.08. Срок действия рег. уд. не ограничен. ЖНВЛП. ДЛО. Мин.асс..

  • Описание лекарственного препарата КАПТОПРИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата КАПТОПРИЛ и сделано в 2009 году.


    Фармакологическое действие


    Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие.

    В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.

    Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.

    Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые РААС. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

    При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

    Уменьшает агрегацию тромбоцитов.



    Фармакокинетика


    Всасывание и распределение

    После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается и Cmax наблюдается в крови через 50 мин.

    Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%.

    Метаболизм и выведение

    Каптоприл метаболизируется в печени.

    T1/2 составляет около 3 ч. Более 95% препарата выводится с мочой, из которых 40-50% в неизмененном виде, остальное количество выводится в виде метаболитов. Длительность действия препарата около 5 ч.



    Показания к применению препарата КАПТОПРИЛ


    — артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная);

    — хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).





    Режим дозирования


    Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможно применение препарата Каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12.5 мг.

    При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25 мг 2 При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2; максимальная доза - 50 мг 2 При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза - 50 мг 3 Максимальная суточная доза - 150 мг.

    Для лечения хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная доза составляет 6.25 мг 2-3, которую затем постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 В дальнейшем, при необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Максимальная доза - 150 мг/

    Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 м2) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/ При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) начальная доза должна составлять не более 12.5-25 мг/; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

    В пожилом возрасте доза Каптоприла подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6.25 мг 2 и по возможности поддерживать ее на этом уровне.

    При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.



    Побочное действие


    Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

    Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).

    Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

    Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, парестезии, сонливость, нарушение зрения, чувство усталости, астения.

    Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.

    Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани, а также интестинальный отек (очень редко), сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях - появление антиядерных антител в крови.

    Дерматологические реакции: сыпь, обычно макуло-папулезного характера, реже вазикулярного или буллезного характера, зуд, повышенная фоточувствительность.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, тошнота, снижение аппетита, редко - диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит.

    Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, ацидоз. Сообщалось о случаях развития гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимали инсулин и пероральные гипогликемические препараты.

    Прочие: парестезии.



    Противопоказания к применению препарата КАПТОПРИЛ


    — ангионевротический отек, в т.ч. наследственный, в анамнезе (в т.ч. в анамнезе после применения других ингибиторов АПФ);

    — выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм;

    — стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца;

    — выраженные нарушения функции печени;

    — артериальная гипотензия;

    — кардиогенный шок;

    — беременность и период лактации;

    — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    — повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

    С осторожностью применять: тяжелые аутоиммунные заболевания (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кровообращения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением натрия, ишемическая болезнь сердца, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст.



    Применение при нарушениях функции печени


    Противопоказание: выраженные нарушения функции печени.



    Применение при нарушениях функции почек


    Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 м2) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/ При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) начальная доза должна составлять не более 12.5-25 мг/; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.



    Применение у пожилых пациентов


    С осторожностью применять: пожилой возраст.



    Применение у детей


    Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).



    Особые указания


    Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует контролировать функцию почек.

    При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.

    С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами; больным, получающим иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек(риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует проводить контроль картины периферической крови до начала применения каптоприла, через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии и периодически - в последующий период лечения.

    Препарат с осторожностью применяют на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, а также на фоне лечения иммунодепрессантами (в т.ч., азатиоприном, циклофосфамидом), особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

    С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г/, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функции почек; в случае повышения уровня мочевины или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата.

    При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (в т.ч. AN69), т.к. это повышает риск развития анафилактоидных реакций.

    Вероятность развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4-7 дней до начала лечения каптоприлом прекратить применение диуретиков или существенно уменьшить их дозу.

    В случае возникновения после приема каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

    В случае выраженной артериальной гипотензии положительный эффект отмечается при в/в введении изотонического раствора хлорида натрия.

    В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) п/к (0.5 мл в разведении 1:1000).

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения каптоприлом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.



    Передозировка


    Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

    Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление АД (увеличение ОЦК, в т.ч. в/в вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия. Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен.



    Лекарственное взаимодействие


    Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие каптоприла.

    При совместном применении каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими НПВС) может отмечаться снижение
    гипотензивного действия.

    Гипотензивный эффект каптоприла могут снижать эстрогены (задержка Na+).

    Гипотензивное действие каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин.

    Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.

    При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.

    Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

    Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например, циклофосфацин или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.

    При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

    Одновременное применение инсулина и пероральных гипогликемических ЛС повышает риск развития гипогликемии.



    Условия отпуска из аптек


    Препарат отпускается по рецепту.



    Условия и сроки хранения


    Список Б. Хранить в сухом месте при температуре ниже 30°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.




    Вернуться наверх         Версия для печати

    Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата - используйте данный код:
    КАПТОПРИЛ. Описание (инструкция по применению для специалистов) в справочнике Видаль.


    Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения, включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.