Новости медицины


Архив новостей





Rambler's Top100 Рейтинг@Mail.ru









Информация для врачей и медицинских работников

ЛОРИСТА® Н

(LORISTA H)


ЛОРИСТА Н (LORISTA H)

Представительство:
КРКА
код ATX: C09DA01Владелец регистрационного удостоверения:
KRKA, d.d.
фасовка и упаковка KRKA, d.d.
фасовка и упаковка КРКА-РУС, ООО
losartan + hydrochlorothiazide

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
лозартан калия 50 мг
гидрохлоротиазид 12.5 мг

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 4000, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), тальк.

7 - блистеры (2,4,8,12,14) - пачки картонные.
10 - блистеры (3,6,9) - пачки картонные.
14 - блистеры (1,2,4,6,7) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный препарат

Регистрационные №№:
  • таблетки, пленочной оболочкой, 50 мг+12.5 мг: 14, 28, 30, 56, 60, 84, 90 или 98 - ЛСР-001564/08, 14.03.08. Срок действия рег. уд. не ограничен.
  • таблетки, пленочной оболочкой, 50 мг+12.5 мг: 14, 28, 30, 56, 60, 84, 90 или 98 - ЛСР-001564/08, 14.03.08. Срок действия рег. уд. не ограничен.

  • Описание лекарственного препарата ЛОРИСТА® Н основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата ЛОРИСТА® Н для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2012 года.


    Фармакологическое действие


    Комбинированный антигипертензивный препарат.

    Лозартан - селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ1 небелковой природы.

    In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на АT1-рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови.

    Лозартан косвенно вызывает активацию АТ2-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.

    Снижает ОПСС, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.

    Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

    Прием лозартана 1 раз/ приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД. В течение суток лозартан равномерно контролирует АД, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 ч после приема. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на ЧСС.

    Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (≥ 65 лет) и более молодых пациентов (≤ 65 лет).

    Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальное АД. Диуретический эффект наступает через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч.

    Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.



    Фармакокинетика


    Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном применении не отличается от таковой при их раздельном применении.

    Лозартан

    Всасывание

    Хорошо всасывается из ЖКТ. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Биодоступность составляет около 33%. Cmax лозартана в плазме крови достигается через 1 ч после приема внутрь, а Cmax ЕXP-3174 достигается через 3-4 ч.

    Распределение

    Более 99% лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Vd лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.

    Метаболизм

    Подвергается значительному метаболизму при "первом прохождении" через печень, образуя активный метаболит ЕXP-3174 (14%) и ряд неактивных метаболитов.

    Выведение

    Плазменный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет приблизительно 10 мл/с (600 мл/мин) и 0.83 мл/с (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет около 1.23 мл/с (74 мл/мин) и 0.43 мл/с (26 мл/мин), соответственно. T1/2 лозартана и EXP-3174 составляет 2 ч и 6-9 ч соответственно. Около 58% препарата выводится с желчью, 35% – почками.

    Гидрохлоротиазид

    Всасывание и распределение

    После приема внутрь абсорбция гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Cmax в крови достигается через 1-5 ч после приема внутрь. Связывание гидрохлоротиазида с белками плазмы крови - 64%.

    Метаболизм и выведение

    Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится почками. T1/2 составляет 5-15 ч.



    Показания к применению препарата ЛОРИСТА® Н


    — артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия);

    — снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.





    Режим дозирования


    Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Лористу Н можно сочетать с другими антигипертензивными средствами.

    При артериальной гипертензии начальная и поддерживающая доза - 1 таблетки 1 раз/ Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недель терапии. Для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение дозы препарата до 2 таблетки 1 раз/ Максимальная суточная доза – 2 таблетки

    При сниженном ОЦК (например, на фоне приема диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза лозартана у пациентов с гиповолемией составляет 25 мг 1 раз/ В связи с этим терапию Лористой Н необходимо начинать после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии.

    У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин), включая пациентов, находящихся на диализе, не требуется коррекции начальной дозы препарата.

    Для снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 раз/ Пациентам, у которых не удалось достичь целевого уровня АД на фоне приема лозартана 50 мг/, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12.5 мг), и, в случае необходимости, нужно увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12.5 мг/, в дальнейшем - увеличить дозу Лористы Н до 2 таблетки 1 раз/



    Побочное действие


    Со стороны ЦНС: часто - головная боль, системное и несистемное головокружение, бессонница, утомляемость; иногда - мигрень.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахикардия; редко - васкулиты.

    Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингиты, отек слизистой оболочки носа.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе; редко - гепатит, нарушение функции печени; очень редко - повышение активности ферментов печени и билирубина.

    Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия, боль в спине; иногда - артралгии.

    Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, пурпура Шенлейна-Геноха.

    Со стороны лабораторных показателей: часто - гиперкалиемия, повышение концентрации гемоглобина и гематокрита (клинически незначимо); иногда - умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.

    Аллергические реакции: иногда - крапивница, кожный зуд; редко - анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).

    Прочие: часто - астения, слабость, периферические отеки, боль в груди.



    Противопоказания к применению препарата ЛОРИСТА® Н


    — анурия;

    — выраженные нарушения функции почек (КК<30 мл/мин);

    — гиперкалиемия;

    — дегидратация (в т.ч. на фоне приема диуретиков в высоких дозах);

    — выраженные нарушения функции печени;

    — рефрактерная гипокалиемия;

    — артериальная гипотензия;

    — дефицит лактазы;

    — галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

    — беременность;

    — период лактации;

    — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    — повышенная чувствительность к лозартану и другим компонентам препарата;

    — повышенная чувствительность к производным сульфонамидов.

    С осторожностью следует применять при нарушениях водно-электролитного баланса крови (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия), двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, сахарном диабете, гиперкальциемии, гиперурикемии и/или подагре, при отягощенном аллергологическом анамнезе (у некоторых пациентов ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, в т.ч. ингибиторов АПФ) и бронхиальной астме, системных заболеваниях крови (в т.ч. при СКВ), одновременно с НПВС (в т.ч. ингибиторами ЦОГ-2).



    Применение препарата ЛОРИСТА® Н при беременности и кормлении грудью


    Данных по применению лозартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во II и III триместрах, т.к. прием лекарственных средств, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензина, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода.

    Не рекомендуется назначение диуретиков при беременности в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.

    При установлении беременности терапию Лористой Н следует немедленно прекратить.

    При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.



    Применение при нарушениях функции печени


    Препарат не рекомендован пациентам с поражениями печени.



    Применение при нарушениях функции почек


    Не рекомендуется назначать препарат при тяжелом нарушении функции почек и пациентам на гемодиализе.



    Применение у пожилых пациентов


    У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции начальной дозы препарата.



    Применение у детей


    Препарат противопоказан для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, поскольку нет опыта применения препарата в педиатрии.



    Особые указания


    Можно назначать вместе с другими гипотензивными средствами.

    Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста. Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

    Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушать толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее, незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и ТГ, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.

    Лориста® Н содержит лактозу, поэтому препарат не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Практически все пациенты во время терапии препаратом Лориста® Н могут выполнять действия, требующие повышенного внимания (например, управление автомобилем или опасными техническими средствами). У отдельных лиц в начале терапии препарат может вызвать артериальную гипотензию и головокружение и, таким образом, косвенно повлиять на их психофизическое состояние. В целях безопасности перед началом деятельности, требующей повышенного внимания, пациенты должны сначала оценить свою реакцию на проводимое лечение.



    Передозировка


    Лозартан

    Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; брадикардия, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией.

    Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен.

    Гидрохлоротиазид

    Симптомы: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.

    Лечение: проведение симптоматической терапии.



    Лекарственное взаимодействие


    Лозартан

    В клинических исследованиях не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

    Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита (клинически данное взаимодействие не изучено).

    Сочетание лозартана с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к гиперкалиемии.

    НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут уменьшать эффективность диуретиков и других гипотензивных средств, включая лозартан.

    У пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима.

    Гипотензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных средств, может быть снижен при приеме индометацина.

    Гидрохлоротиазид

    При одновременном применении с тиазидными диуретиками этанол, барбитураты и наркотические средства могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

    При одновременном применении с гипогликемическими средствами (для приема внутрь и инсулина) может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

    При приеме в комбинации с другими гипотензивными средствами - аддитивный эффект.

    Колестирамин и колестипол нарушают всасывание гидрохлоротиазида.

    При одновременном применении с ГКС, АКТГ отмечается выраженное снижение уровней электролитов, в частности, гипокалиемия.

    Гидрохлоротиазид снижает выраженность ответа на прием прессорных аминов (например, эпинефрина, норэпинефрина).

    Гидрохлоротиазид усиливает эффект миорелаксантов недеполяризующего типа действия (например, тубокурарина).

    Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития (одновременное применение не рекомендуется).

    НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2) могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков.

    В связи с влиянием на метаболизм кальция прием тиазидных диуретиков может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.



    Условия отпуска из аптек


    Препарат отпускается по рецепту.



    Условия и сроки хранения


    Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.




    Вернуться наверх         Версия для печати

    Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата - используйте данный код:
    ЛОРИСТА® Н. Описание (инструкция по применению для специалистов) в справочнике Видаль.


    Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения, включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.