Новости медицины


Архив новостей





Rambler's Top100 Рейтинг@Mail.ru









Информация для врачей и медицинских работников

ФИЗИОТЕНЗ®

(PHYSIOTENS®)


ФИЗИОТЕНЗ (PHYSIOTENS)

Представительство:
ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО
код ATX: C02AC05Владелец регистрационного удостоверения:
ABBOTT PRODUCTS, GmbH
произведено ROTTENDORF PHARMA, GmbH
фасовка и упаковка ABBOTT PRODUCTS, GmbH
фасовка и упаковка ABBOTT HEALTHCARE, SAS
moxonidine

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "0,2" с одной стороны; на изломе - белого цвета.

1 таб.
моксонидин 200 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95.8 мг, повидон - 0.7 мг, кросповидон - 3 мг, магния стеарат - 0.3 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 1.3 мг, этилцеллюлоза - 1.2 мг, макрогол - 0.25 мг, тальк - 0.9975 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.0025 мг, титана диоксид (Е171) - 1.25 мг.

14 - блистеры (1) - пачки картонные.
14 - блистеры (2) - пачки картонные.
14 - блистеры (7) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "0,3" с одной стороны; на изломе - белого цвета.

1 таб.
моксонидин 300 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95.7 мг, повидон - 0.7 мг, кросповидон - 3 мг, магния стеарат - 0.3 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 1.3 мг, этилцеллюлоза - 1.2 мг, макрогол - 0.25 мг, тальк - 0.975 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.025 мг, титана диоксид (Е171) - 1.25 мг.

14 - блистеры (1) - пачки картонные.
14 - блистеры (2) - пачки картонные.
14 - блистеры (7) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "0,4" с одной стороны; на изломе - белого цвета.

1 таб.
моксонидин 400 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95.6 мг, повидон - 0.7 мг, кросповидон - 3 мг, магния стеарат - 0.3 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 1.3 мг, этилцеллюлоза - 1.2 мг, макрогол - 0.25 мг, тальк - 0.875 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.125 мг, титана диоксид (Е171) - 1.25 мг.

14 - блистеры (1) - пачки картонные.
14 - блистеры (2) - пачки картонные.
14 - блистеры (7) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат

Регистрационные №№:
  • таб, пленочной обол., 200 мкг: 14, 28 или 98 - П N015691/01, 16.01.09. Срок действия рег. уд. не ограничен. ЖНВЛП. ДЛО.
  • таб, пленочной обол., 300 мкг: 14, 28 или 98 - П N015691/01, 16.01.09. Срок действия рег. уд. не ограничен. ЖНВЛП. ДЛО.
  • таб, пленочной обол., 400 мкг: 14, 28 или 98 - П N015691/01, 16.01.09. Срок действия рег. уд. не ограничен. ЖНВЛП. ДЛО.
  • таб, пленочной обол., 200 мкг: 14, 28 или 98 - П N015691/01, 16.01.09. Срок действия рег. уд. не ограничен. ЖНВЛП. ДЛО.
  • таб, пленочной обол., 300 мкг: 14, 28 или 98 - П N015691/01, 16.01.09. Срок действия рег. уд. не ограничен. ЖНВЛП. ДЛО.
  • таб, пленочной обол., 400 мкг: 14, 28 или 98 - П N015691/01, 16.01.09. Срок действия рег. уд. не ограничен. ЖНВЛП. ДЛО.

  • Описание лекарственного препарата ФИЗИОТЕНЗ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата ФИЗИОТЕНЗ® для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2014 года.


    Фармакологическое действие


    Гипотензивный препарат центрального действия.

    Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.

    Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

    Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

    Физиотенз® улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.



    Фармакокинетика


    Всасывание

    После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax - около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

    Распределение

    Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.

    Метаболизм

    Основной метаболит моксонидина - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.

    Выведение

    Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

    Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

    Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов в возрасте до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

    Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.



    Показания к применению препарата ФИЗИОТЕНЗ®


    — артериальная гипертензия.





    Режим дозирования


    Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

    В большинстве случаев начальная доза препарата Физиотенз® составляет 200 мкг/ Максимальная разовая доза составляет 400 мкг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 600 мкг.

    Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

    Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

    Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также находящихся на гемодиализе - 200 мкг/ В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.



    Побочное действие


    Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

    У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Физиотенз®, отмечены следующие побочные эффекты.

    Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100), включая отдельные сообщения.

    Со стороны ЦНС: часто - головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто - обморок.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.

    Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту; часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд; нечасто - ангионевротический отек.

    Со стороны психики: часто - бессонница; нечасто - нервозность.

    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах.

    Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - боль в области шеи.

    Со стороны организма в целом: часто - астения; нечасто - периферические отеки.

    * - частота сопоставима с плацебо.



    Противопоказания к применению препарата ФИЗИОТЕНЗ®


    — синдром слабости синусового узла;

    — выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);

    — AV-блокада II или III степени;

    — острая и хроническая сердечная недостаточность;

    — период лактации;

    — возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности);

    — наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы/галактозы;

    — повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата.

    Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен): почечной недостаточностью.

    При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз®, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Физиотенз®.

    В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Физиотенз® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Физиотенз® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.



    Применение препарата ФИЗИОТЕНЗ® при беременности и кормлении грудью


    Беременность

    Клинические данные о применении Физиотенза у беременных отсутствуют.

    В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

    Физиотенз® следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Период лактации

    Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться в период кормления грудью. При необходимости применения Физиотенза в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.



    Применение при нарушениях функции печени


    С осторожностью назначать при выраженной печеночной недостаточности (клинический опыт применения ограничен)



    Применение при нарушениях функции почек


    Для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе начальная разовая доза составляет 200 мкг. Максимальная суточная доза - 400 мкг.

    С осторожностью назначать при хронической почечной недостаточности тяжелой степени



    Особые указания


    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению машинами и механизмами

    Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.



    Передозировка


    Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19.6 мг.

    Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

    Лечение: специфических антидотов не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).

    Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).

    В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.

    Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.



    Лекарственное взаимодействие


    Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

    Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

    Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

    Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

    Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

    Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.



    Условия отпуска из аптек


    Препарат отпускается по рецепту.



    Условия и сроки хранения


    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

    Препарат в форме таблеток 200 мкг следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

    Препарат в форме таблеток 300 мкг и 400 мкг следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.




    Вернуться наверх         Версия для печати

    Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата - используйте данный код:
    ФИЗИОТЕНЗ®. Описание (инструкция по применению для специалистов) в справочнике Видаль.


    Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения, включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.