Совместимость Флуконазол и Рапамун®
Страница описания препарата Флуконазол
Страница описания препарата Рапамун®
Молекулы:
флуконазол
(fluconazole)
сиролимус
(sirolimus)
Cтепень серьёзности/тяжести
Тяжелые
Достоверность
Часто встречаемые
Описание взаимодействия
Противогрибковые средства группы азолов могут увеличивать уровень сиролимуса за счет ингибирования его метаболизма, опосредованного CYP3A4 и Р-гликопротеином. Следует контролировать уровень сиролимуса в начале и при прекращении терапии азольными противогрибковыми средствами. Следует контролировать состояние пациентов и уменьшать дозу сиролимуса при необходимости.
Рекомендации
Применение такой комбинации требует особой осторожности.
Контроль концентрации препаратов в крови.
Требуется коррекция дозы.
Возможно появление токсических реакций, требуется наблюдение.
Источники
Печатные издания
Sirolimus-itraconazole interaction in a hematopoietic stem cell transplant recipient
Pharmacotherapy
/Volume:26
Part:2/Feb
Page:289-95
/ 2006
/ Said A, Garnick JJ, Dieterie N et al
Drug interaction between itraconazole and sirolimus in a primary renal allograft recipient
Transplantation
/Volume:79
Part:6/Mar
Page:737
/ 2005
/ Kuypers DR, Claes K, Evenepoel P et al
Effects of oral posaconazole on the pharmacokinetics of sirolimus
Curr Med Res Opin
/Volume:Epub ahead of print
Part:Feb 2
/ 2009
/ Moton A, Ma L, Krishna G et al
Factors influencing the magnitude and clinical significance of drug interactions between azole antifungals and select immunosuppressants
Pharmacotherapy
/Volume:26
Part:12/Dec
Page:1730-44
/ 2006
/ Saad, AH, DePestel DD, Carver PL
Clinical relevance of sirolimus drug interactions in transplant patients
Transplant Proc
/Volume:36
Part:10/Dec
Page:3226-8
/ 2004
/ Sadaba B, Campanero MA, Quetglas EG et al
Concurrent administration of sirolimus and voriconazole: a pilot study assessing safety and approaches to appropriate treatment
Pharmacotherapy
/Volume:28
Part:6/Jun
Page:719-29
/ 2008
/ Surowiec D, DePestel DD, Carver PL et al
Combined use of sirolimus and voriconazole in renal transplantation: a report of two cases
Transplant Proc
/Volume:36
Part:9/Nov
Page:2708-9
/ 2004
/ Mathis AS, Shah NK, Friedman GS
Sirolimus and ketoconazole co-prescription in renal transplant recipients
Transplantation
/Volume:77
Part:3/Feb
Page:474-5
/ 2004
/ Thomas PP, Manivannan J, John GT et al
Cтепень серьёзности/тяжести
Тяжелые
Достоверность
Часто встречаемые
Описание взаимодействия
Флуконазол может увеличивать уровни в сыворотке и, возможно, токсичность сиролимуса путем ингибирования его CYP3A4-опосредованного метаболизма и/или переноса Р-гликопротеином. Во время совместного применения, несмотря на упреждающее снижение дозы, в некоторых из этих случаев описано повышение сывороточных уровней сиролимуса до 4,7-кратного. Тщательно мониторируйте уровень сиролимуса и соответствующим образом корректируйте его дозу. В начале терапии флуконазолом рекомендуется уменьшить дозу сиролимус согласно рекомендациям.
Рекомендации
Применение такой комбинации требует особой осторожности.
Контроль концентрации препаратов в крови.
Требуется коррекция дозы.
Возможно появление токсических реакций, требуется наблюдение.
Источники
Печатные издания
Clinical relevance of sirolimus drug interactions in transplant patients
Transplant Proc
/Volume:36
Part:10/Dec
Page:3226-8
/ 2004
/ Sádaba B, Campanero MA, Quetglas EG et al
Fluconazole-sirolimus drug interaction
Transplantation
/Volume:74
Part:10/Nov 27
Page:1477-8
/ 2002
/ Cervelli MJ
Dosing algorithm for concomitant administration of sirolimus, tacrolimus, and an azole after allogeneic hematopoietic stem cell transplantation
J Oncol Pharm Pract
/Volume:Epub ahead of print
Part:Jun 17
/ 2014
/ Peksa GD, Schultz K, Fung HC
Sirolimus pharmacokinetics in early postmyeloablative pediatric blood and marrow transplantation
Biol Blood Marrow Transplant
/Volume:19
Part:4/Apr
Page:569-75
/ 2013
/ Goyal RK, Han K, Wall DA et al
Электронное издание
Sirolimus + Azoles
Stockleys Drug Interactions
MedicinesComplete
RPS Publishing
London
UK
Ссылка: http://www.medicinescomplete.com/mc
Дата: 29/07/2015
Автор(ы): Baxter K (ed)
