Совместимость Фтизамакс® и Эфавиренз
Страница описания препарата Фтизамакс®
Страница описания препарата Эфавиренз
Молекулы:
рифампицин
(rifampicin)
эфавиренз
(efavirenz)
Cтепень серьёзности/тяжести
Тяжелые
Достоверность
Общепризнанные с хорошей доказательной базой
Описание взаимодействия
Противопоказано совместное применение доравирина с лекарственными препаратами, которые являются сильными индукторами изофермента CYP3A, т.к. в результате этого происходит значительное снижение концентрации доравирина в плазме крови, что может снизить эффективность доравирина.
Рекомендации
Применение комбинации требует осторожности.
Контроль концентрации препаратов в крови.
Необходимо наблюдать за клиническим состоянием пациента.
Может потребоваться увеличение дозы.
Одновременное применение противопоказано.
Совместное применение противопоказано.
Источники
Khalilieh SG, Yee KL, Sanchez RI et al. Doravirine and the Potential for CYP3A-Mediated Drug-Drug Interactions. Published by American Society for Microbiology Journals. DOI:10.1128/AAC.02016-18
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Пивелтра. Государственный реестр лекарственных средств
https://grls.rosminzdrav.ru
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Пивелтра. Государственный реестр лекарственных средств
https://grls.rosminzdrav.ru
Cтепень серьёзности/тяжести
Тяжелые
Достоверность
Общепризнанные с хорошей доказательной базой
Описание взаимодействия
При многократном приеме рифампина в сочетании с однократным приемом доравирина происходит значительное уменьшение AUC0-?, Cmax, и C24 доравирина в плазме на 88%, 57% и 97% соответственно, вследствие индукции CYP3A под влиянием рифампина.
Рекомендации
Применение комбинации требует осторожности.
Контроль концентрации препаратов в крови.
Необходимо наблюдать за клиническим состоянием пациента.
Может потребоваться увеличение дозы.
Одновременное применение противопоказано.
Совместное применение противопоказано.
Источники
Yee KL, Khalilieh SG, Sanchez RI et al. The effect of single and multiple doses of rifampin on the pharmacokinetics of doravirine in healthy subjects. Clin Drug Investig 2017, 37:659-667. doi:10.1007/s40261-017-0513-4
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Пивелтра. Государственный реестр лекарственных средств
https://grls.rosminzdrav.ru
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Пивелтра. Государственный реестр лекарственных средств
https://grls.rosminzdrav.ru
Cтепень серьёзности/тяжести
Умеренно выраженные
Достоверность
Часто встречаемые
Описание взаимодействия
Рифампицин может снижать концентрации в сыворотке крови эфавиренза, индуцируя его CYP2B6-опосредованный метаболизм. Клинические исследования показали незначительное снижение концентрации эфавиренза при совместном применении с рифампицином. И наоборот, повышение Cmin эфавиренза было зарегистрировано у некоторых пациентов (черных африканцев или азиатов, с низкой массой тела, слабых CYP2B6 метаболизаторов), что приводило к нервно-психическим побочным эффектам. В некоторых исследованиях сообщалось об адекватной вирусологической супрессии при стандартном режиме дозирования, в то время как другие рекомендовали увеличение дозы эфавиренза, в зависимости от веса. Следить за уровнем эфавиренза в сыворотке крови пациента и наблюдать за снижением противовирусного эффекта или увеличением побочных эффектов эфавиренза.
Рекомендации
Применение комбинации требует осторожности.
Контроль концентрации препаратов в крови.
Необходимо наблюдать за клиническим состоянием пациента.
Может потребоваться увеличение дозы.
Одновременное применение противопоказано.
Совместное применение противопоказано.
Источники
Печатные издания
Safety and antiretroviral effectiveness of concomitant use of rifampicin and efavirenz for antiretroviral-naive patients in India who are coinfected with tuberculosis and HIV-1
J Acquir Immune Defic Syndr
/Volume:37
Part:1/Sep 1
Page:1166-9
/ 2004
/ Patel A, Patel K, Patel J et al
Efavirenz 600 mg/day versus efaviranz 800 mg/day in HIV-infected patients with tuberculosis receiving rifampicin: 48 weeks result
AIDS
/Volume:20
Part:1/Jan 20
Page:131-2
/ 2006
/ Manosuthi W, Kiertiburanakul S, Sungkanuparph S et al
Outcomes of nevirapine- and efavirenz-based antiretroviral therapy when coadministered with rifampicin-based antitubercular therapy
JAMA
/Volume:300
Part:5/Aug 6
Page:530-9
/ 2008
/ Boulle A, Van Cutsem G, Cohen K et al
Multiple-dose pharmacokinetics of efavirenz with and without the use of rifampicin in HIV-positive patients
Curr HIV Res
/Volume:5
Part:3/May
Page:349-53
/ 2007
/ Matteelli A, Regazzi M, Villani P et al
Efavirenz trough levels are not associated with virological failure throughout therapy with 800 mg daily and a rifampicin-containing antituberculosis regimen
J Antimicrob Chemother
/Volume:58
Part:5/Nov
Page:1017-23
/ 2006
/ Lopez-Cortes LF, Ruiz-Valderas R, Ruiz-Morales J et al
Efficacy and safety of efavirenz in HIV patients on rifampin for tuberculosis
Braz J Infect Dis
/Volume:8
Part:3/Jun
Page:211-6
/ 2004
/ Pedral-Sampaio DB, Alves CR, Netto EM et al
