Совместимость Рифампицин-Бинергия и Мидазолам

Требующие осторожности

Редкие

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность многих бензодиазепинов.

Stockley's Drug Interaction, Twelfth edition, Pharmaceutical Press (2019), p.875

Умеренно выраженные

Редкие

Рифампицин может индуцировать CYP3A4-опосредованный метаболизм мидазолама, приводя к уменьшению его сывороточных концентраций и эффектов. В исследованиях с участием 10 здоровых добровольцев было показано, что при применении рифампицина и мидозолама в дозе 15 мг отмечается увеличение AUC (на 96%) мидазолама и уменьшение периода полувыведения мидазолама с 3.1 ч до 1.3 ч. При этом психомоторные эффекты мидазолама практически исчезали. Следует использовать альтернативные бензодиазепины, не метаболизирующиеся CYP3A4 (например, темазепам, лоразепам, оксазепам).

Печатные издания

Update on rifampin and rifabutin drug interactions

Am J Med Sci /Volume:335 Part:2/Feb Page:126-36 / 2008 / Baciewicz AM, Chrisman CR, Finch CK et al

---

Rifampin drastically reduces plasma concentrations and effects of oral midazolam

Clin Pharmacol Ther /Volume:59 Part:1/Jan Page:7-13 / 1996 / Backman JT, Olkkola KT, Neuvonen PG et al

---

The area under the plasma concentration-time curve for oral midazolam is 400-fold larger during treatment with itraconazole than with rifampicin

Eur J Clin Pharmacol /Volume:54 Part:1/Mar Page:53-8 / 1998 / Backman JT, Kivistö KT, Olkkola KT et al

---

Cytochrome P450 3A4 and Benzodiazepines

Seishin Shinkeigaku Zasshi /Volume:105 Part:5 Page:631-42 / 2003 / Otani K