Совместимость Бозенекс^® и Калидавир^®

Умеренно выраженные

Частые

Потенциальные ингибиторы CYP3A4 могут уменьшать печеночный метаболизм бозентана, увеличивая при этом его сывороточные концентрации и эффекты. В исследовании установлено, что при одновременном применении бозентана с кетоконазолом отмечается удвоение его Cmax и AUC. Лопинавир/ритонавир также увеличивают концентрацию бозентана в 48 раза в течение первых 4 часов совместного применения, при этом отмечается увеличение частоты случаев головной боли. При применении данной комбинации следует контролировать побочные эффекты бозентана (например, изменение уровня печеночных трансаминаз, головная боль) и при необходимости уменьшать его дозы.

Печатные издания

Mutual pharmacokinetic interactions between bosentan and lopinavir/ritonavir in healthy participants

Antivir Ther /Volume:15 Part:2 Page:157-63 / 2010 / Dingemanse J, van Giersbergen PL, Patat A, Nilsson PN

---

Single- and multiple-dose pharmacokinetics of bosentan and its interaction with ketoconazole

Br J Clin Pharmacol /Volume:53 Part:6/Jun Page:589-95 / 2002 / van Giersbergen PL, Halabi A, Dingemanse J

Умеренно выраженные

Редкие

Лопинавир может увеличивать концентрации в сыворотке крови и усиливать побочные эффекты бозентана за счет ингибирования его СУР3А4-опосредованного метаболизма или обратного захвата с участием транспортирующих полипептидов. Сообщали, что усиленный ритонавиром лопинавир (400 мг/100 мг дважды в день) увеличивал Cmax бозентана в 48 раз после четырех дней комбинированного применения. Головные боли были зарегистрированы у здоровых добровольцев. И наоборот, бозентан снижал AUC лопинавира на 14%. Следить у пациента за токсичностью бозентана и снизить его дозу, как рекомендовано при комбинированном применении.

Печатное издание

Mutual pharmacokinetic interactions between bosentan and lopinavir/ritonavir in healthy participants

Antivir Ther /Volume:2 Part:15 Page:157-63 / 2010 / Dingemanse J, van Giersbergen PL, Patat A et al

Электронное издание

HIV Protease Inhibitors and Cobicistat/Endothelin Receptor Antagonists

Drug Facts and Comparisons

Facts and Comparisons eAnswers Wolters Kluwer Health, Inc St. Louis, MI USA

Ссылка: http://online.factsandcomparisons.com

Дата: 26/12/2013

Автор(ы): Wickersham RM