Vidal Logo СПРАВОЧНИК
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ПОИСК:

THIOTRIAZOLINE (ТИОТРИАЗОЛИН)

BP Британская Фармакопея
Входит в состав препаратов: список

Фармакологическое действие

Антиоксидантное средство с гепатопротекторным действием и кардиопротекторными свойствами. Обладает противоишемической, мембраностабилизирующей, антиоксидантной активностью.

Антиоксидантные свойства проявляются благодаря наличию в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, который обладает окислительно-восстановительными свойствами, и третичного азота, связывающего избыток ионов водорода. Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиольной группы и предупреждает инициирование активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов - супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.

Предупреждает повреждение и гибель гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространенность центролобулярного некроза печени, активирует процессы репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмен. Ускоряет синтез и выделение желчи, нормализует ее химический состав.

Тиотриазолин повышает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, уменьшает угнетение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением резервов АТФ. Активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, снижает чувствительность мышцы сердца к катехоламинам, препятствует прогрессированию угнетения сократительной активности сердца, стабилизирует и уменьшает размеры зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь относительная биодоступность составляет 64.5%, период полуабсорбции – 0.28 ч, T1/2 - 1.3 ч, Cmax в плазме крови отмечается через 1.18 ч, связывание с белками плазмы крови не превышает 10%. После в/в введения Cmax в плазме крови отмечается через 0.1 ч, при в/м - через 0.84 ч. В значительном количестве накапливается в миокарде, тканях печени, селезенки, почек и прямой кишки, в незначительном количестве – в легких и тонком кишечнике. Выводится главным образом почками.

При в/м введении Cmax в плазме крови составляет 399 мкг/мл и достигается через 0.84 ч. При в/в введении Cmax в плазме крови достигается через 0.1 ч. Абсолютная биодоступность - 34.6%.

Показания активного вещества ТИОТРИАЗОЛИН

Для приема внутрь и парентерального введения: токсические поражения печени, в т.ч. алкогольного, вирусного и лекарственного происхождения; хронический алкогольный гепатит минимальной и умеренной активности; хронический вирусный гепатит, жировая дистрофия печени, цирроз печени.

Для приема внутрь: профилактика приступов при стабильной стенокардии (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Продолжительность курса лечения определяется индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, способа введения и возраста пациента.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, вздутие живота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, повышение АД, артимия, боли в области сердца.

Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка, бронхоспазм.

Со стороны кожных покровов: очень редко - кожный зуд, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: очень редко - крапивница, реакции повышенной чувствительности, ангионевротический отек.

Общие реакции: очень редко - общая слабость, лихорадка.

Противопоказания к применению

Почечная недостаточность, беременность, грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к тиотриазолину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применяется при заболеваниях печени по показаниям.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Применяется у пациентов пожилого возраста по показаниям, с учетом состояния функции почек.

Особые указания

При применении у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, вследствие возможного возрастного ухудшения функции почек, следует контролировать концентрацию креатинина и мочевины в крови.

Лекарственное взаимодействие

Тиотриазолин в качестве кардиопротекторного средства можно комбинировать с базисными средствами, применяемыми для терапии ИБС; в качестве гепатопротекторного средства - сочетать с традиционными методами лечения гепатита.