Фармакологическое действие
Фармакокинетика
После приема внутрь хлорфенамин относительно медленно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 2.5-6 ч. Биодоступность низкая - 25-50%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками плазмы - около 70%. Хлорфенамин широко распределяется в органах и тканях организма, проникает в ЦНС.
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием десметил- и дидесметилхлорфенамина. Неизмененный препарат и его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Экскреция зависит от pH мочи и скорости тока мочи. В кале определяются лишь следовые количества хлорфенамина.
Хлорфенамин характеризуется значительной межиндивидуальной вариабельностью фармакокинетических параметров: T1/2 варьирует от 2 до 43 ч.
У детей наблюдается более быстрая абсорбция хлорфенамина, более высокий клиренс и более короткий T1/2.
Показания активного вещества ХЛОРФЕНАМИН
Код МКБ-10 | Показание |
J00 | Острый назофарингит (насморк) |
J01 | Острый синусит |
J02 | Острый фарингит |
J06.9 | Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная |
J30.0 | Вазомоторный ринит |
J30.1 | Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений |
J30.3 | Другие аллергические риниты (круглогодичный аллергический ринит) |
J31.0 | Хронический ринит |
J32 | Хронический синусит |
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны ЦНС: седативный эффект (может исчезать через несколько дней лечения), слабость, сонливость, нарушение координации движений; при применении в высоких дозах и у детей возможны парадоксальные реакции, обусловленные стимулирующим влиянием на ЦНС.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия.
Прочие: в единичных случаях - эксфолиативный дерматит; возможны проявления антихолинергического действия (сухость во рту, уменьшение секреции слизистой оболочки дыхательных путей), двоение зрения, затрудненное мочеиспускание, запор.
Противопоказания к применению
Особые указания
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Хлорфенамин может нарушать метаболизм фенитоина в печени, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью повышается риск развития антихолинергических эффектов.
Этанол усиливает седативное действие хлорфенамина.