ГЛУТАТИОН (GLUTATHIONE) ОПИСАНИЕ

Глутатион представляет собой линейный трипептид с сульфгидрильной группой, в состав которого входят L-глутамин, L-цистеин и глицин. Он играет важную функцию в защите клеток организма, являясь сильным антиоксидантом. В организме человека нехватка глутатиона ведет к возникновению многих болезней, таких как болезнь Паркинсона, тирозинемия I типа, отравление алкоголем и другие. Эксперименты in vivo и in vitro показали, что нехватка глутатиона может привести к повреждению митохондрий и гибели клеток, вызванных увеличением числа токсичных форм кислорода, приводящих к повышению количества свободных радикалов.

Глутатион способен предотвращать повреждения клеток посредством соединения с токсическими веществами и/или их метаболитами. Обезвреживание ксенобиотиков глутатионом может осуществляться тремя различными способами: путем конъюгации субстрата с глутатионом, в результате нуклеофильного замещения и в результате восстановления органических пероксидов до спиртов.

Система обезвреживания с участием глутатиона играет уникальную роль в формировании резистентности организма к самым различным воздействиям и является наиболее важным защитным механизмом клетки. В ходе биотрансформации некоторых ксенобиотиков при участии глутатиона образуются тиоэфиры, которые затем превращаются в меркаптаны, среди которых обнаружены токсичные продукты. Но конъюгаты глутатиона с большинством ксенобиотиков менее реакционноспособны и более гидрофильны, чем исходные вещества, а поэтому менее токсичны и легче выводятся из организма.

Глутатион связывает огромное количество липофильных соединений (физическое обезвреживание), предотвращая их внедрение в липидный слой мембран и нарушение функций клетки. Таким образом, глутатион улучшает стабильность клеточной мембраны, защищает мембрану клеток печени, увеличивает активность ферментов и печени и способствует детоксикации и восстановительной активности печени путем уничтожения свободных радикалов.

Через 15 мин после в/в инфузии глутатиона в дозе  2 г  средняя концентрация глутатиона в крови составляет 444 ммоль/л (средняя физиологическая концентрация глутатиона в крови – 6.9 ммоль/л). V_d – 15 л. T_1/2  – 10 мин.  Клиренс – 850 мл/мин.  Экскретируется с мочой в неизмененном виде или в виде цистеина через 90 мин после инфузии.

В составе комплексной терапии заболеваний печени, таких как острый и хронический гепатит различной этиологии (вирусный, алкогольный, токсический), алкогольный цирроз, печеночный стеатоз, фиброз печени.

В/в в виде инфузий в дозе 0.6-2.4 г 1 раз/сут, в зависимости от показаний к применению.

Максимальная доза, а также длительность лечения также зависят от показаний к применению.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна -  уменьшение или увеличение ЧСС, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна -  диспепсические расстройства, которые проходят после прекращения применения глутатиона.

Повышенная чувствительность к глутатиону; возраст до 18 лет; беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

Пожилой возраст (глутатион следует применять в уменьшенных дозах при тщательном контроле АД  ЧСС).

Противопоказано применение при  беременности и в период грудного вскармливания.

Учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени или сердца дозу глутатиона у пациентов пожилого возраста следует подбирать с осторожностью, начиная применение с нижнего предела диапазона доз. Глутатион следует применять в уменьшенных дозах при тщательном контроле АД  ЧСС.

При появлении симптомов аллергии необходимо прекратить применение глутатиона.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Ввиду возможных проявлений побочных эффектов лекарственного препарата, следует с осторожностью применять препарат у лиц, управляющих транспортными средствами и обслуживающих механизмы.

Избегать совместного применения с менадиона натрия бисульфитом, цианокобаламином, кальция пантотенатом, сульфаниламидными препаратами и тетрациклинами.