Vidal Logo About header Search header

VILANTEROL (ВИЛАНТЕРОЛ)

Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Входит в состав препаратов: список

Фармакологическое действие

Комбинированный бронхолитический препарат для ингаляционного применения, в состав которого входят м-холиноблокатор длительного действия и бета2-адреномиметик длительного действия. Оба компонента оказывают местное воздействие на дыхательные пути, вызывая бронходилатацию за счет различных механизмов действия.

Вилантерол - селективный бета2-адреномиметик длительного действия. Фармакологические эффекты вилантерола частично связаны со стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы - фермента, который катализирует превращение АТФ в циклический 3',5'-аденозинмонофосфат (цАМФ). Повышение уровня цАМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и угнетению высвобождения из клеток (в первую очередь из тучных клеток) медиаторов реакций гиперчувствительности немедленного типа.

Умеклидиния бромид - блокатор м-холинорецепторов длительного действия. Представляет собой производное хинуклидина, который действует на м-холинорецепторы различных подтипов. Оказывает бронхорасширяющее действие, конкурентно ингибируя связывание ацетилхолина с м-холинорецепторами гладкой мускулатуры дыхательных путей. При проведении доклинических исследований на моделях in vitro данное соединение демонстрирует медленную обратимость действия на м3-подтипы мускариновых рецепторов, а на моделях in vivo была продемонстрирована длительность воздействия препарата после введения непосредственно в легкие.

Показания

В качестве поддерживающей бронхорасширяющей терапии, направленной на облегчение симптомов ХОБЛ.

Режим дозирования

Препарат предназначен для ингаляционного применения.

Рекомендуемая доза - 1 ингаляция препарата (вилантерола трифенатат 22 мкг + умеклидиния бромид 55 мкг) 1 раз/сут в одно и то же время.

Препарат не применяют для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени коррекция дозы не требуется. Исследования по применению комбинации вилантерола и умеклидиния у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не проводились.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: тремор, нарушение вкуса.

Нарушения психики: тревожность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: кашель, боль в глотке, синусит, назофарингит, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (в т.ч. сыпь), анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница.

Противопоказания к применению

Детский и подростковый возраст до 18 лет; тяжелые аллергические реакции на белок молока; повышенная чувствительность к действующим веществам или любому вспомогательному компоненту, входящему в состав используемого препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении комбинации вилантерола трифенатата и умеклидиния бромида у беременных женщин отсутствуют или ограничены. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные о выделении вилантерола трифенатата или умеклидиния бромида с грудным молоком отсутствуют. Однако другие бета2-адреномиметики выделяются с грудным молоком. Риск для детей, находящихся на грудном вскармливании, не может быть исключен. Решение об отмене препарата или о прекращении грудного вскармливания следует принимать в зависимости от соотношения пользы терапии для матери и грудного вскармливания для ребенка.

Данные о влиянии препарата на фертильность человека отсутствуют. В доклинических исследованиях воздействие вилантерола трифенатата или умеклидиния бромида на фертильность не обнаружено.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени коррекция дозы не требуется. Исследования по применению комбинации вилантерола и умеклидиния у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не проводились.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Применение у детей

Препарат не применяют для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется.

Особые указания

Не рекомендуется применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой (исследование по применению препарата у данной группы пациентов не проводилось).

Препарат предназначен для применения в качестве поддерживающей терапии ХОБЛ. Не следует применять препарат в качестве терапии неотложной помощи при остром эпизоде бронхоспазма.

Как и при других видах ингаляционной терапии, применение препарата может вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может быть опасным для жизни. При развитии парадоксального бронхоспазма необходимо прекратить лечение препаратом, и при необходимости назначить альтернативную терапию.

В связи с тем, что в общей популяции ХОБЛ существенно преобладают пациенты в возрасте старше 40 лет, при назначении препарата пациентам до 40 лет требуется спирометрическое подтверждение диагноза ХОБЛ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования по изучению влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами не проводились.

Передозировка

Симптомы: возможно развитие симптомов и признаков, обусловленных действием отдельных компонентов препарата, включая известные нежелательные реакции, развивающиеся при воздействии м-холиноблокаторов (например, сухость во рту, нарушения аккомодации и тахикардия) и признаки, наблюдаемые при передозировке другими бета2-адреномиметиками (например, тремор, головная боль и тахикардия).

Лечение: проведение симптоматической терапии и, при необходимости, обеспечение соответствующего наблюдения. Дальнейшее ведение больных проводят в соответствии с клиническими показаниями.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адреноблокаторы могут ослаблять эффекты бета2-адреномиметиков или действовать в качестве антагонистов препаратов этой группы, в т.ч. вилантерола. Следует избегать одновременного применения неселективных или селективных бета-адреноблокаторов, исключая случаи наличия веских оснований для их совместного применения.

Вилантерол подвергается быстрому метаболизму при "первом прохождении", главным образом в ЖКТ и печени, с помощью изофермента CYP3A4. При одновременном назначении препарата с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом) следует соблюдать осторожность, т.к. существует возможность увеличения системной экспозиции вилантерола, что в свою очередь может привести к повышению риска развития нежелательных реакций.

go to top
Рейтинг@Mail.ru