Vidal Logo About header Search header

ACLIDINIUM BROMIDE (АКЛИДИНИЯ БРОМИД)

Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Входит в состав препаратов: список

Фармакологическое действие

Блокатор м-холинорецепторов. Является конкурентным, селективным антагонистом мускариновых рецепторов с более длительным временем связывания с м3-подтипами мускариновых рецепторов, чем с м2-подтипами мускариновых рецепторов.

Аклидиния бромид, применяемый в виде ингаляций, действует местно в легких и вызывает расширение бронхов. Доклинические исследования in vitro и in vivo продемонстрировали быстрое, дозозависимое и длительное ингибирование аклидиния бромидом бронхоспазма, вызванного ацетилхолином. Аклидиния бромид быстро разрушается в плазме, поэтому количество системных антихолинэргических побочных действий является низким.

Аклидиния бромид обеспечивает клинически значимое улучшение функции легких (оцениваемое по ОФВ1) в течение более чем 12 ч после утреннего и вечернего приема, которое проявляется в течение 30 мин после приема первой дозы (прирост ОФВ1 по сравнению с исходным уровнем составляет 124-133 мл). Максимальная бронходилатация достигается в течение 1-3 ч после приема дозы со средним пиком улучшений ОФВ1 по отношению к исходному уровню 227-268 мл в равновесном состоянии.

В результате клинических исследований установлено, что при применении аклидиния бромида в дозе 200 мкг или 800 мкг 1 раз/сут в течение 3 дней влияния на интервал QT (корригированный по формулам Базетта или Фредерика или индивидуально) не наблюдалось. Также не было выявлено клинически значимого влияния аклидиния бромида на сердечный ритм. Аклидиния бромид обеспечивал клинически значимое улучшение в отношении одышки (оценивалось с помощью транзиторного индекса одышки [TDI]) и состояния здоровья, обусловленного заболеванием (оценивалось с помощью Респираторного опросника госпиталя Св. Георгия [SGRQ]).

Пациентам, получающим аклидиния бромид, требуется меньше препаратов экстренной терапии.

Аклидиния бромид улучшает дневную симптоматику ХОБЛ (одышка, кашель и образование мокроты), а также ночные и ранние утренние клинические симптомы.

Показания

Поддерживающая бронходилатирующая терапия с целью облегчения симптомов ХОБЛ у взрослых.

Режим дозирования

Препарат предназанчен для ингаляционного применения.

Рекомендуемая доза составляет 322 мкг аклидиния бромида 2 раза/сут.

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция дозы.

Пациентам с нарушениями функции почек и печени корректировать дозу не требуется.

Побочное действие

Инфекционные и паразитарные заболевания: синусит, назофарингит.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: кашель, дисфония.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, стоматит, диарея.

Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: сыпь, кожный зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Противопоказания к применению

Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена); непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для лекарственных форм, содержащих лактозу); повышенная чувствительность к аклидиния бромиду, атропину и его производным (ипратропий, окситропий или тиотропий).

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет клинических данных по применению аклидиния бромида у беременных женщин. Доклинические исследования продемонстрировали токсическое действие на плод только в дозах, во много раз превышающих максимальную терапевтическую дозу у человека. Применение аклидиния бромида при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли аклидиния бромид и/или его метаболиты с грудным молоком. Т.к. доклинические исследования показали, что небольшие количества аклидиния бромида и/или его метаболиты проникают в грудное молоко, необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания, либо о прекращении терапии аклидиния бромидом, сопоставив пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу длительной терапии аклидиния бромидом для матери.

Доклинические исследования продемонстрировали небольшое снижение фертильности только в дозах, во много раз превышающих максимальную терапевтическую дозу аклидиния бромида у человека. Считается маловероятным, что аклидиния бромид, применяемый в рекомендуемой дозе, оказывает влияние на фертильность у человека.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени корректировать дозу не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек корректировать дозу не требуется.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Другие м-холиноблокаторы - одновременное применение не изучалось и не рекомендуется.

Другие лекарственные средства для терапии ХОБЛ, включая симпатомиметики, бронходилататоры, метилксантины и ингаляционные или пероральные ГКС - несмотря на отсутствие исследований in vivo, комбинированное применение возможно.

Лекарственные средства, являющиеся субстратами Р-гликопротеина или лекарственные средства, которые метаболизируются изоферментами CYP450 и эстеразами - исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия.

go to top
Рейтинг@Mail.ru