Vidal Logo СПРАВОЧНИК
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ПОИСК:

SULFAMETROLE (СУЛЬФАМЕТРОЛ)

Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Фармакологическое действие

Антибактериальное средство широкого спектра действия, производное сульфаниламида. Обладает средней продолжительностью действия. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением фермента дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты в клетках микроорганизмов. При сочетании с другим противомикробным бактериостатическим средством - триметопримом, действующим на следующем этапе - превращения унгидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую (за счет ингибирования фермента дигидрофолатредуктазы) - происходит изменение типа противомикробного действия на бактерицидный. Кроме того, комбинация сульфаметрола и триметоприма характеризуется эффективностью в отношении возбудителей, устойчивых к сульфаниламидам. В связи с этим сульфаметрол используется главным образом в сочетании с триметопримом.

Сульфаметрол активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, а также в отношении Chlamydia spp., Actinomyces spp., Toxoplasma gondii.

Фармакокинетика

T1/2 из плазмы составляет 6.4 ч. Выводится главным образом почками и частично с желчью. В течение 48 ч элиминируется 17.4% активного сульфаметрола.

Показания активного вещества СУЛЬФАМЕТРОЛ

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфаметролу микроорганизмами, в т.ч. инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, ЖКТ, кожи и мягких тканей, половых органов; токсоплазмоз.
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
B58 Токсоплазмоз
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Обычно применяют в комбинации с триметопримом в соотношении 5:1. Для взрослых разовая доза при приеме внутрь варьирует от 400 мг до 3.2 г, при в/в капельном введении - 800 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний.

Для детей режим дозирования устанавливают в зависимости от возраста и массы тела. Средняя суточная доза для приема внутрь составляет 30 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, отсутствие аппетита, нарушения вкуса, диарея, повышения в крови печеночных трансаминаз, концентрации билирубина, креатинина; очень редко - гепатомегалия, желтуха.

Аллергические реакции: лихорадка, кожные высыпания, реакции фотосенсибилизации, эксфолиативный дерматит; редко - синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения; редко - агранулоцитоз, гипопротромбинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия; редко - боли в пояснице, гематурия.

Со стороны ЦНС: очень редко - депрессия, невриты.

Прочие: возможны гипогликемия, метгемоглобинемия; очень редко - васкулит.

Противопоказания к применению

Выраженные нарушения функции печени или почек, острая порфирия, желтуха, заболевания крови, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, метгемоглобинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к сульфаниламидам (и триметоприму), детский возраст до 2 месяцев.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сульфаметрол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек. При умеренных и легких нарушениях функции почек у взрослых и детей требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 2 месяцев. Для детей старше 2 месяцев режим дозирования устанавливают в зависимости от возраста и массы тела. Средняя суточная доза для приема внутрь составляет 30 мг/кг.

Особые указания

При нарушениях функции почек у взрослых и детей требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой.

Для предупреждения развития кристаллурии рекомендуется в процессе лечения обильное щелочное питье. Лечение, особенно длительное, следует проводить под контролем функции почек (особенно микроскопии осадка мочи), картины периферической крови.