Vidal Logo СПРАВОЧНИК
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ПОИСК:

Моксонидин-СЗ (Moxonidine-SZ) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Моксонидин-СЗ
💊 Состав препарата Моксонидин-СЗ
✅ Применение препарата Моксонидин-СЗ
📅 Условия хранения Моксонидин-СЗ
⏳ Срок годности Моксонидин-СЗ

Актуальная кардиология от НАО "Северная звезда" 2

Производство жидких лекарственных форм
В Ленобласти открылся новый корпус фармацевтического завода «Северная звезда»
Фармзавод «Северная Звезда» в Ленобласти запустил производство спреев, глазных капель и инъекционных растворов
Поиск аналогов Взаимодействие
Описание лекарственного препарата Моксонидин-СЗ (Moxonidine-SZ)
Основано на общей характеристике лекарственного препарата (ОХЛП), утверждено компанией-производителем и подготовлено для электронного справочника Видаль 2024 года.
Дата обновления: 2024.01.31

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:


СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО (Россия)
Код ATX: C02AC05 (Моксонидин)
Активное вещество: моксонидин (moxonidine)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственные формы


Моксонидин-СЗ
Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.4 мг: 14, 28, 30, 60, 90 или 120 шт.
рег. №: ЛП-(003034)-(РГ-RU) от 17.08.23 - Бессрочно Предыдущий рег. №: ЛП-002321
Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.3 мг: 14, 28, 30, 60, 90 или 120 шт.
рег. №: ЛП-(003034)-(РГ-RU) от 17.08.23 - Бессрочно Предыдущий рег. №: ЛП-002321
Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.2 мг: 14, 28, 30, 60, 90 или 120 шт.
рег. №: ЛП-(003034)-(РГ-RU) от 17.08.23 - Бессрочно Предыдущий рег. №: ЛП-002321

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Моксонидин-СЗ


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.

1 таб.
моксонидин0.2 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 47.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102, повидон K30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный), кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия стеарилфумарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат-80 (твин-80), тальк, титана диоксид (E171), алюминиевый лак на основе красителя кармуазин - 0.002 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
60 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.

1 таб.
моксонидин0.3 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 47.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102, повидон K30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный), кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия стеарилфумарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат-80 (твин-80), тальк, титана диоксид (E171), алюминиевый лак на основе красителя кармуазин - 0.01 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
60 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.

1 таб.
моксонидин0.4 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 47.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102, повидон K30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный), кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия стеарилфумарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат-80 (твин-80), тальк, титана диоксид (E171), алюминиевый лак на основе красителя кармуазин - 0.02 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
60 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.

Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Применение моксонидина приводит к снижению ОПСС и АД.

Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях.

Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении АД применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора медленных кальциевых каналов (15% против 11%: p<0.05).

Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется из верхних отделов ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax - около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.

Метаболизм

Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% - в неизмененном виде и 13% - в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК в интервале 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов в возрасте до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Показания препарата Моксонидин-СЗ

  • артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Моксонидин-СЗ показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-СЗ составляет 0.2 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0.2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0.4 мг для пациентов с почечной недостаточностью средней тяжести (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0.3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0.2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной - 0.4 мг.

Безопасность и эффективность препарата Моксонидин-СЗ у детей в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Препарат Моксонидин-СЗ противопоказан у детей в возрасте от 0 до 18 лет.

Побочное действие

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях моксонидина, отмечены побочные эффекты, указанные ниже. Частота побочных эффектов определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Системно-органный класс Частота и встречаемость Нежелательная реакция
Со стороны нервной системычастоголовная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница
нечастообморок*, повышенная возбудимость
Со стороны органа слуха и лабиринтанечастозвон в ушах
Со стороны сердцанечастобрадикардия
Со стороны сосудовнечастовыраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*
Со стороны ЖКТочень частосухость во рту
частодиарея, тошнота, рвота, диспепсия
Со стороны кожи и подкожных тканейчастокожная сыпь, зуд
нечастоангионевротический отек
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной тканичастоболь в спине
нечастоболь в области шеи
Общие нарушениячастоастения
нечастопериферические отеки

* Частота сопоставима с плацебо.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к моксонидину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • СССУ;
  • синоатриальная блокада;
  • выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);
  • AV-блокада II и III степени;
  • острая и хроническая сердечная недостаточность - III и IV функциональный класс по классификации NYHA;
  • период грудного вскармливания;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности);
  • наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

С осторожностью

AV-блокада I степени (риск развития брадикардии); заболевания коронарных артерий (в т.ч. ИБС, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период); заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно); эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; глаукома; почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л); печеночная недостаточность; беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Данные о применении моксонидина у беременных женщин отсутствуют. В исследованиях на животных обнаружена репродуктивная токсичность. Препарат Моксонидин-СЗ следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Моксонидин проникает в грудное молоко человека в количестве, достаточном для оказания влияния на новорожденных (детей), находящихся на грудном вскармливании. Препарат Моксонидин-СЗ противопоказан в период грудного вскармливания. В период лечения препаратом Моксонидин-СЗ грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность

Данные о влиянии моксонидина на фертильность у человека отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л).

Применение у детей

Противопоказано применение препарата у пациентов в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонидин-СЗ следует начинать с минимальной дозы.

Особые указания

Во время лечения необходим регулярный контроль АД.

В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи AV-блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Моксонидин-СЗ и замедлением AV-проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию AV-блокады рекомендуется соблюдать осторожность.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 недель.

У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонидин-СЗ следует начинать с минимальной дозы.

Вспомогательные вещества

Препарат Моксонидин-СЗ содержит лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный). Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать данный препарат.

Препарат Моксонидин-СЗ содержит алюминиевый лак на основе красителя кармуазин, который может вызывать аллергические реакции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что следует учитывать при выполнении указанных выше действий.

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19.6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению применения препарата в высоких дозах у животных.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае чрезмерного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их одновременное применение с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств. Необходимо избегать совместного назначения.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Условия хранения препарата Моксонидин-СЗ

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Моксонидин-СЗ

Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия реализации

Препарат отпускают по рецепту.

Контакты для обращений

СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО (Россия)


111524 Москва,
ул. Электродная, д. 2, стр. 34, пом. 47
Тел./факс: +7 (495) 137-80-22
E-mail: electro@ns03.ru

X

Вход для специалистов
Неверный логин или пароль