Совместимость Дарунавир и Фосапрепитант
Страница описания активного вещества Дарунавир
Страница описания активного вещества Фосапрепитант
Cтепень серьёзности/тяжести
Умеренно выраженные
Достоверность
Ограниченная вероятность
Описание взаимодействия
Апрепитант является субстратом, слабым или умеренным ингибитором (дозозависимым) и возможно обладает отложенным индуцирующим эффектом в отношении изофермента CYP3A4. Тем не менее, показано, что сильные ингибиторы CYP3A4 могут при совместном применении увеличивать уровень апрепитанта в плазме. Кетоконазол (в дозе 600 мг/сут) увеличивает AUC апрепитанта (после однократного приема в дозе 125 мг) почти в 5 раз. При необходимости совместного применения с сильными индукторами CYP3A4 следует контролировать состояние пациентов из-за возможного развития побочных эффектов или токсических реакций апрепитанта.
Рекомендации
Применение комбинации требует осторожности.
Возможно появление токсических реакций, требуется наблюдение.
Источники
Печатные издания
Evaluation of potential inductive effects of aprepitant on cytochrome P450 3A4 and 2C9 activity
J Clin Pharmacol
/Volume:44
Part:3/Mar
Page:215-23
/ 2004
/ Shadle CR, Lee Y, Majumdar AK et al
Cytochrome P450 3A4 is the major enzyme involved in the metabolism of the substance P receptor antagonist aprepitant
Drug Metab Dispos
/Volume:32
Part:11/Nov
Page:1287-92
/ 2004
/ Sanchez RI, Wang RW, Newton DJ et al
Электронное издание
Aprepitant + CYP3A4 inhibitors
Stockleys Drug Interactions
MedicinesComplete
RPS Publishing
London
UK
Ссылка: http://www.medicinescomplete.com/mc
Дата: 13/01/2010
Автор(ы): Baxter K (ed)