Совместимость Дарунавир и Апалутамид
Страница описания активного вещества Дарунавир
Страница описания активного вещества Апалутамид
Cтепень серьёзности/тяжести
Требующие осторожности
Достоверность
Часто встречаемые
Описание взаимодействия
Изофермент CYP3A4 играет роль в выведении апалутамида и в образовании его активного метаболита. В исследовании лекарственного взаимодействия наблюдалось снижение Cmax апалутамида на 22% с сохранением AUC на прежних уровнях при совместном приеме однократной дозы 240 мг лекарственного средства с итраконазолом (мощным ингибитором CYP3A4). Для активного вещества (суммарного показателя для апалутамида и скорректированного с учетом мощности активного метаболита) Cmax снизилась на 22% с сохранением AUC на прежнем уровне. Нет необходимости в коррекции начальной дозы в случае совместного лекарственного средства с мощным ингибитором изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, ритонавир, кларитромицин), однако следует рассматривать возможность снижения дозы апалутамида исходя из его переносимости. Предполагается, что слабые или умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 не оказывают влияния на фармакокинетику апалутамида.
Рекомендации
Нет необходимости в коррекции начальной дозы в случае совместного лекарственного средства с мощным ингибитором изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, ритонавир, кларитромицин), однако следует рассматривать возможность снижения дозы апалутамида исходя из его переносимости.
По возможности рекомендуется заменить дарунавир, либо контролировать возможность снижения его эффективности, если терапию решено продолжать.
Источники
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Эрлеада. Государственный реестр лекарственных средств
https://grls.rosminzdrav.ru
https://grls.rosminzdrav.ru
Cтепень серьёзности/тяжести
Умеренно выраженные
Достоверность
Часто встречаемые
Описание взаимодействия
У человека апалутамид является мощным индуктором изоферментов CYP3A4 и CYP2C19. Совместный прием с лекарственными средствами, которые метаболизируются в основном изоферментами CYP3A4, в т.ч. с дарунавиром, может привести к ослаблению его действия. По возможности рекомендуется заменить дарунавир, либо контролировать возможность снижения его эффективности, если терапию решено продолжать.
Рекомендации
Нет необходимости в коррекции начальной дозы в случае совместного лекарственного средства с мощным ингибитором изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, ритонавир, кларитромицин), однако следует рассматривать возможность снижения дозы апалутамида исходя из его переносимости.
По возможности рекомендуется заменить дарунавир, либо контролировать возможность снижения его эффективности, если терапию решено продолжать.
Источники
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Эрлеада. Государственный реестр лекарственных средств
https://grls.rosminzdrav.ru
https://grls.rosminzdrav.ru
