Совместимость Бозентан и Рифампин
Страница описания активного вещества Бозентан
Cтепень серьёзности/тяжести
Умеренно выраженные
Достоверность
Ограниченная вероятность
Описание взаимодействия
Рифампицин может увеличивать сывороточные концентрации бозентана за счет ингибирования обратного захвата бозентана OATP1B1 и OATP1B3. Однако в равновесном состоянии может отмечаться снижение сывороточной концентрации бозентана и возможно его эффектов за счет индукции рифампицином CYP3A4- и CYP2C9-опосредованного метаболизма бозентана. В исследованиях с участием 9 здоровых добровольцев сообщалось о транзиторном увеличении, а затем снижении AUC и Cmax бозентана на 58% и 53% соответственно. При применении данной комбинации следует контролировать эффекты бозентана.
Рекомендации
Применение комбинации требует осторожности.
Необходимо наблюдать за клиническим состоянием пациента.
Источники
Печатные издания
Bosentan is a substrate of human OATP1B1 and OATP1B3: inhibition of hepatic uptake as the common mechanism of its interactions with cyclosporin A, rifampicin, and sildenafil
Drug Metab Dispos
/Volume:35
Part:8/Aug
Page:1400-7
/ 2007
/ Treiber A, Schneiter R, Häusler S et al
Inhibitory and inductive effects of rifampin on the pharmacokinetics of bosentan in healthy subjects
Clin Pharmacol Ther
/Volume:81
Part:3/Mar
Page:414-9
/ 2007
/ van Giersbergen PL, Treiber A, Schneiter R et al
