Vidal Logo СПРАВОЧНИК
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ПОИСК:

Страница описания активного вещества Темсиролимус

Cтепень серьёзности/тяжести

Умеренно выраженные

Достоверность

Ограниченная вероятность

Описание взаимодействия

Мощные ингибиторы CYP3A4 могут ингибировать метаболизм и повышать сывороточную концентрацию темсиролимуса и его активного метаболита, сиролимуса, что может привести к увеличению нежелательных эффектов темсиролимуса. В исследовании, хотя совместное назначение с кетоконазолом не влияло на Cmax и AUC темсиролимуса, Cmax и AUC сиролимуса увеличились, соответственно, 2,2- и 3,2-кратно. Если применения темсиролимуса с мощным ингибитором CYP3A4 избежать невозможно, тщательно мониторируйте уровни сиролимуса и рассмотрите возможность вдвое уменьшить дозу темсиролимуса. Также рекомендовано после прекращения применения ингибитора CYP3A4 и увеличения дозы темсиролимуса до первоначальной предусмотреть перерыв на одну неделю.

Рекомендации

Применение такой комбинации требует особой осторожности.
Комбинации лучше избегать, за исключением случаев, когда предполагаемая польза превышает вероятный риск.
Контроль концентрации препаратов в крови.
Возможно появление токсических реакций, требуется наблюдение.

Источники

Печатное издание
Differential effects of ketoconazole on exposure to temsirolimus following intravenous infusion of temsirolimus
Br J Cancer /Volume:98 Part:11/Jun 3 Page:1797-802 / 2008 / Boni JP, Leister C, Burns J et al
Электронное издание
Temsirolimus + Ketoconazole and other CYP3A4 inhibitors
Stockleys Drug Interactions
MedicinesComplete RPS Publishing London UK
Ссылка: http://www.medicinescomplete.com/mc
Дата: 11/10/2010
Автор(ы): Baxter K (ed)