Vidal Logo СПРАВОЧНИК
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ПОИСК:

Страница описания активного вещества Кетоконазол

Страница описания активного вещества Тирилазад

Cтепень серьёзности/тяжести


Требующие осторожности

Достоверность


Редкие

Описание взаимодействия


Кетоконазол может ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм тирилазада, увеличивая его концентрацию в сыворотке. Исследование с участием 12 здоровых добровольцев продемонстрировали существенное увеличение AUC и биодоступности тирилизада и его активного метаболита U-89678 при применении в комбинации с кетоконазолом. При совместном применении следует внимательно контролировать состояние пациента.

Рекомендации


Применение комбинации требует осторожности.

Возможно появление токсических реакций, требуется наблюдение.

Источники


Печатные издания

Biotransformation of tirilazad in human: 1. Cytochrome P450 3A-mediated hydroxylation of tirilazad mesylate in human liver microsomes

J Pharmacol Exp Ther /Volume:277 Part:2/May Page:982-90 / 1996 / Wienkers LC, Steenwyk RC, Sanders PE et al


Biotransformation of tirilazad in human: 2. Effect of ketoconazole on tirilazad clearance and oral bioavailability

J Pharmacol Exp Ther /Volume:277 Part:2/May Page:991-8 / 1996 / Fleishaker JC, Pearson PG, Wienkers LC et al