Совместимость Кетоконазол и Тирилазад
Страница описания активного вещества Кетоконазол
Страница описания активного вещества Тирилазад
Cтепень серьёзности/тяжести
Требующие осторожности
Достоверность
Ограниченная вероятность
Описание взаимодействия
Кетоконазол может ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм тирилазада, увеличивая его концентрацию в сыворотке. Исследование с участием 12 здоровых добровольцев продемонстрировали существенное увеличение AUC и биодоступности тирилизада и его активного метаболита U-89678 при применении в комбинации с кетоконазолом. При совместном применении следует внимательно контролировать состояние пациента.
Рекомендации
Применение комбинации требует осторожности.
Возможно появление токсических реакций, требуется наблюдение.
Источники
Печатные издания
Biotransformation of tirilazad in human: 1. Cytochrome P450 3A-mediated hydroxylation of tirilazad mesylate in human liver microsomes
J Pharmacol Exp Ther
/Volume:277
Part:2/May
Page:982-90
/ 1996
/ Wienkers LC, Steenwyk RC, Sanders PE et al
Biotransformation of tirilazad in human: 2. Effect of ketoconazole on tirilazad clearance and oral bioavailability
J Pharmacol Exp Ther
/Volume:277
Part:2/May
Page:991-8
/ 1996
/ Fleishaker JC, Pearson PG, Wienkers LC et al
