Vidal Logo СПРАВОЧНИК
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ПОИСК:

Страница описания активного вещества Мидазолам

Страница описания активного вещества Эфавиренз

Cтепень серьёзности/тяжести

Требующие осторожности

Достоверность

Ограниченная вероятность

Описание взаимодействия

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность многих бензодиазепинов.

Рекомендации

Применение комбинации требует осторожности.
Необходимо наблюдать за клиническим состоянием пациента.
Следует учитывать возможность данного взаимодействия и контролировать состояние пациента.
Коррекция дозы не требуется.

Источники

Stockley's Drug Interaction, Twelfth edition, Pharmaceutical Press (2019), p.875


Cтепень серьёзности/тяжести

Требующие осторожности

Достоверность

Общепризнанные с хорошей доказательной базой

Описание взаимодействия

Совместный прием доравирина и чувствительного субстрата CYP3A мидазолама приводит к снижению экспозиции мидазолама на 18%, что свидетельствует о том, что доравирин может являться слабым индуктором CYP3А. Данные изменения не рассматриваются как клинически значимые.

Рекомендации

Применение комбинации требует осторожности.
Необходимо наблюдать за клиническим состоянием пациента.
Следует учитывать возможность данного взаимодействия и контролировать состояние пациента.
Коррекция дозы не требуется.

Источники

Anderson MS, Gilmartin J, Cilissen C et al. Safety, tolerability and pharmacokinetics of doravirine, a novel HIV non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor, after single and multiple doses in healthy subjects. Antivir Ther 2015, 20:397-405. doi:10.3851/IMP2920

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Пивелтра. Государственный реестр лекарственных средств
https://grls.rosminzdrav.ru


Cтепень серьёзности/тяжести

Умеренно выраженные

Достоверность

Часто встречаемые

Описание взаимодействия

Совместное назначение эфавиренза (индуктор изофермента CYP3A4) с мидазоламом (субстрат изофермента CYP3A4) может приводить к снижению плазменных концентраций и уменьшению эффектов мидазолама. В клиническом исследовании было показано 5-кратное увеличение соотношения метаболиты/мидазолам при одновременном назначении мидазолама и эфавиренза. Следует контролировать эффекты мидазолама. В качестве альтернативы могут быть использованы бензодиазепины, которые метаболизируются путем глюкуронизации (например, лоразепам, темазепам, оксазепам).

Рекомендации

Применение комбинации требует осторожности.
Необходимо наблюдать за клиническим состоянием пациента.
Следует учитывать возможность данного взаимодействия и контролировать состояние пациента.
Коррекция дозы не требуется.

Источники

Печатные издания
Induction of CYP3A4 by efavirenz in primary human hepatocytes: comparison with rifampin and phenobarbital
J Clin Pharmacol /Volume:44 Part:11/Nov Page:1273-81 / 2004 / Hariparsad N, Nallani SC, Sane RS et al

Effect of efavirenz on intestinal p-glycoprotein and hepatic P450 function in rats
J Pharm Pharm Sci /Volume:8 Part:2/Aug 4 Page:226-34 / 2005 / Berruet N, Sentenac S, Auchere D et al

Variations of CYP3A activity induced by antiretroviral treatment in HIV-1 infected patients
Eur J Clin Pharmacol /Volume:60 Part:12/Feb Page:865-73 / 2005 / Fellay J, Marzolini C, Decosterd L et al