Совместимость Мидазолам и Боцепревир
Страница описания активного вещества Мидазолам
Страница описания активного вещества Боцепревир
Cтепень серьёзности/тяжести
Тяжелые
Достоверность
Ограниченная вероятность
Описание взаимодействия
Ингибиторы протеазы ВИЧ могут увеличивать уровни в сыворотке мидазолама путем ингибирования его CYP3A4-опосредованного метаболизма. В исследовании показали, что боцепревир увеличивает Cmax и AUC мидазолама, соответственно, 2,8- и 5,3-кратно. При совместном назначении с телапревиром (telaprevir) AUC и Cmax мидазолама для приема внутрь увеличивались, соответственно, примерно 9- и 2,9-кратно. Наоборот, телапревир (telaprevir) 3,4-кратно увеличивал AUC мидазолама для в/в введения, не влияя на его Cmax. Одновременное применение мидазолама в таблетках и ингибиторов протеазы ВГС противопоказано. Если применения этой комбинации с в/в введением мидазолама избежать невозможно, используйте меньшие дозы мидазолама в/в и мониторируйте симптомы токсичности мидазолама (например, длительную седацию и угнетение дыхания).
Рекомендации
Комбинации лучше избегать, за исключением случаев, когда предполагаемая польза превышает вероятный риск.
Источники
Печатное издание
Effect of telaprevir on the pharmacokinetics of midazolam and digoxin
J Clin Pharmacol
/Volume:52
Part:10/Oct
Page:1566-73
/ 2012
/ Garg V, Chandorkar G, Farmer HF et al
Электронное издание
Benzodiazepines and related drugs + HCV-protease inhibitors
Stockleys Drug Interactions
MedicinesComplete
RPS Publishing
London
UK
Ссылка: http://www.medicinescomplete.com/mc
Дата: 27/03/2013
Автор(ы): Baxter K (ed)