Vidal Logo СПРАВОЧНИК
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ПОИСК:

Страница описания активного вещества Фенобарбитал

Страница описания активного вещества Лапатиниб

Cтепень серьёзности/тяжести

Умеренно выраженные

Достоверность

Часто встречаемые

Описание взаимодействия

Мощные индукторы изофермента CYP3A4 могут усиливать метаболизм лапатиниба в реактивный метаболит, который был замешан в случаях идиосинкразической гепатотоксичности. Ретроспективное исследование показало, что пациенты, которые получали лапатиниб с дексаметазоном, мощным индуктором CYP3A4, были в 4,6 и 3,5 раза более склонны к развитию гепатотоксичности и клинически значимых изменений уровней АЛТ, соответственно. Повышенный метаболизм лапатиниба может также снижать его уровень в сыворотке крови и, возможно, снизить его терапевтическую эффективность. Клинические исследования показали, что карбамазепин, мощный индуктор CYP3A4, снижал AUC и Cmax лапатиниба примерно на 72% и 59% соответственно. Если комбинации нельзя избежать, следить у пациента за гепатотоксичностью и/или снижением эффектов лапатиниба.

Рекомендации

Комбинации лучше избегать, за исключением случаев, когда предполагаемая польза превышает вероятный риск.

Источники

Печатные издания
Lapatinib-associated toxicity and practical management recommendations
Oncologist /Volume:12 Part:7/Jul Page:756-765 / 2007 / Moy B, Goss PE

Effects of ketoconazole and carbamazepine on lapatinib pharmacokinetics in healthy subjects
Br J Clin Pharmacol /Volume:67 Part:4/Apr Page:421-6 / 2009 / Smith DA, Koch KM, Arya N et al