Vidal Logo СПРАВОЧНИК
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ПОИСК:

Совместимость Оргаспорин® и Вазенекс

Страница описания препарата Оргаспорин®

Страница описания препарата Вазенекс


Молекулы:
циклоспорин (ciclosporin)
бозентан (bosentan)

Cтепень серьёзности/тяжести

Тяжелые

Достоверность

Часто встречаемые

Описание взаимодействия

Циклоспорин может увеличивать сывороточные концентрации бозентана за счет ингибирования OATP, участвующего в его метаболизме, что в дальнейшем увеличивает риск развития токсичности бозентана. Бозентан может снижать сывороточные концентрации циклоспорина на 50% за счет индукции CYP3A4 и/или CYP2C9, что может приводить к снижению терапевтического ответа на циклоспорин. Данная комбинация противопоказана.

Рекомендации

Комбинации лучше избегать, за исключением случаев, когда предполагаемая польза превышает вероятный риск.

Источники

Печатные издания
Inhibition of organic anion transporting polypeptide-mediated hepatic uptake is the major determinant in the pharmacokinetic interaction between bosentan and cyclosporin A in the rat
J Pharmacol Exp Ther /Volume:308 Part:3/Mar Page:1121-9 / 2004 / Treiber A, Schneiter R, Delahaye S et al

Bosentan is a substrate of human OATP1B1 and OATP1B3: inhibition of hepatic uptake as the common mechanism of its interactions with cyclosporin A, rifampicin, and sildenafil
Drug Metab Dispos /Volume:35 Part:8/Aug Page:1400-7 / 2007 / Treiber A, Schneiter R, Häusler S et al

Clinical pharmacology of bosentan, a dual endothelin receptor antagonist
Clin Pharmacokinetic /Volume:43 Part:15 Page:1089-115 / 2004 / Dingemanse J, van Giersbergen PL

Renal hemodynamics and pharmacokinetics of bosentan with and without cyclosporine A
Kidney Int /Volume:57 Part:1/Jan Page:224-31 / 2000 / Binet I, Wallnofer A, Weber C et al