Vidal Logo СПРАВОЧНИК
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ПОИСК:

Совместимость Афинитор® и Бифлурин

Страница описания препарата Афинитор®

Страница описания препарата Бифлурин


Молекулы:
эверолимус (everolimus)
вориконазол (voriconazole)

Cтепень серьёзности/тяжести

Тяжелые

Достоверность

Часто встречаемые

Описание взаимодействия

Противогрибковые азолы могут повышать содержание в сыворотке крови эверолимуса, подавляя его СУР3А4-опосредованный метаболизм и/или Р-гликопротеиновый транспорт. Исследование показало, что кетоконазол увеличивал AUC и Сmax эверолимуса в 15 - и 3,9 раза соответственно. Другие исследования сообщали о значительном повышении концентрации эверолимуса в плазме при комбинированном применении с различными азольными противогрибковыми средствами, что требовало уменьшения дозы эверолимуса. Кроме того, случай тяжелой гепатотоксичности наблюдался после одного месяца одновременного применения вориконазола и эверолимуа. Следует избегать сочетанного применения кетоконазола и эверолимуса. Для других азолов необходимо внимательно следить у пациента за уровнем эверолимуса в сыворотке крови и уменьшать дозу при необходимости. Наблюдать за признаками и симптомами токсичности эверолимуса.

Рекомендации

Применение такой комбинации требует особой осторожности.
Контроль концентрации препаратов в крови.
Требуется снижение дозы препарата.
Возможно появление токсических реакций, требуется наблюдение.

Источники

Печатные издания
Pharmacokinetic interaction between everolimus and antifungal triazoles in a liver transplant patient (November)
Ann Pharmacother /Volume:Epub ahead of print Part:Sep 23 / 2008 / Pea F, Baccarani U, Tavio M et al

Population pharmacokinetics of everolimus in de novo renal transplant patients:impact of ethnicity and comedications
Clin Pharmacol Ther /Volume:70 Part:3/Sep Page:247-54 / 2001 / Kovarik JM, Hsu CH, McMahon L et al

Management of metabolic cytochrome P450 3A4 drug-drug interaction between everolimus and azole antifungals in a renal transplant patient
Clin Drug Investig /Volume:29 Part:7 Page:481-6 / 2009 / Billaud EM, Antoine C, Berge M et al

Blood concentrations of everolimus are markedly increased by ketoconazole
J Clin Pharmacol /Volume:45 Part:5/May Page:514-8 / 2005 / Kovarik JM, Beyer D, Bizot MN et al