Vidal Logo About header Search header

РЕЛПАКС® (RELPAX®) инструкция по применению

Поделиться

Владелец регистрационного удостоверения:


PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND, GmbH (Германия)
Код ATX: N02CC06 (Eletriptan)
Активное вещество: элетриптан (eletriptan)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственная форма


РЕЛПАКС®
таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 2, 3, 4, 6, 8, 9, 10, 12, 15, 16, 18, 20, 24, 30, 36, 40, 50, 60 или 100 шт.
рег. №: П N014827/01 от 24.04.09 - Бессрочно

Форма выпуска, состав и упаковка


Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "REP 20" на одной стороне и "Pfizer" - на другой.

1 таб.
элетриптана гидробромид 24.242 мг,
 что соответствует содержанию элетриптана 20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 46.508 мг, лактозы моногидрат - 23 мг, кроскармеллоза натрия - 5 мг, магния стеарат - 1.25 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай оранжевый OY-LS-23016 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель солнечный закат желтый с лаком алюминиевым (Е110)) - 3 мг, опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) - 0.5 мг.

2 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1,2,3,4,5,6,10) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
3 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1,2,3,4,5,6,10) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
4 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1,2,3,4,5,6,10) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
6 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1,2,3,4,5,6,10) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1,2,3,4,5,6,10) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармако-терапевтическая группа: Противомигренозное средство
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Фармакологическое действие

Средство для лечения мигрени. Селективный агонист серотониновых 5-HT1B- и 5-HT1D-рецепторов, которые расположены главным образом, в кровеносных сосудах голоного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, в частности, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.

Фармакокинетика

После приема внутрь элетриптан быстро и в достаточной степени абсорбируется из ЖКТ (81%). Абсолютная биодоступность составляет около 50%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 1.5 ч.

При в/в введении Vd составляет 138 л. Связывание с белками – около 85%.

В исследованиях in vitro показано, что элетриптан метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и в небольшой степени – CYP2D6. Идентифицировано 2 основных циркулирующих метаболита, которые образуются путем N-окисления (неактивный) и путем N-деметилирования (по активности сопоставим с элетриптаном). Концентрация в плазме крови активного метаболита составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и не имеет большого значения для развития его терапевтического эффекта.

После в/в введения T1/2 элетриптана составляет около 4 ч, общий клиренс из плазмы – 36 л/ч. После приема внутрь средний почечный клиренс составляет около 3.9 л/ч. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится, главным образом, в виде метаболитов с мочой и калом.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 примерно с 4.4 ч до 5.7 ч.

У пациентов с нарушением функции печени (классы A и B по шкале Чайлд-Пью) выявлено статиcтически значимое увеличение AUC и T1/2, а также небольшое повышение Cmax в плазме крови

Показания

Купирование приступов мигрени (с аурой и без ауры).
Коды МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
G43 Мигрень

Режим дозирования

Принимают внутрь. Начальная разовая доза – 40 мг. Кратность применения зависит от клинического ответа на прием.

Максимальная суточная доза составляет 160 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение тепла или приливы жара к лицу, сердцебиение, тахикардия, боли за грудиной, повышение АД.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, парестезии, головная боль, гипестезия, повышенное потоотделение, ощущение "кома" в горле.

Со стороны ЖКТ: боли в животе, сухость во рту, тошнота, диспепсия.

Со стороны костно-мышечной системы: миастения, миалгия.

Со стороны дыхательной системы: фарингит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.

Противопоказания к применению

Тяжелые нарушения функции печени, неконтролируемая артериальная гипертензия, ИБС (в т.ч. стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда, бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на нее, окклюзионные заболевания периферических сосудов, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, применение эрготамина или его производных в течение 24 ч до или после приема элетриптана, одновременный прием с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к элетриптану.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 мг и более (в диапазоне терапевтических доз) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Элетриптан не следует применять профилактически.

Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Не следует назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.

Элетриптан, принимаемый во время появления ауры не препятствует развитию головной боли, поэтому его не следует применять только во время фазы головной боли.

Не следует применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 мг и более (в диапазоне терапевтических доз) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов (клинических последствий не наблюдалось).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с эритромицином (1 г) и кетоконазолом (400 мг), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение Cmax в плазме крови, AUC и T1/2 элетриптана.

При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата - используйте данный код
Вход для специалистов
Неверный логин или пароль
go to top
Рейтинг@Mail.ru