Эриус^® (Aerius^®) инструкция по применению

Антигистаминный препарат длительного действия, блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как P-селектин, IgE – опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D₂ и лейкотриена С₄. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций при приеме в рекомендованных дозах. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ.

Действие дезлоратадина начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Всасывание

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 мин, а  С_max  в плазме  достигается приблизительно через 3 ч. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе  при приеме в дозах в интервале от 5 мг до 20 мг.

Распределение

Связывание с белками плазмы  составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Степень кумуляции дезлоратадина согласуется со значением T_1/2 и частотой его применения 1 раз/сут. В исследовании однократной дозы, проведенном с использованием дозы дезлоратадина 7.5 мг, не наблюдалось влияние пищи (высококалорийный завтрак с высоким содержанием жиров) и грейпфрутового сока на распределение дезлоратадина. Не проникает через  ГЭБ.

Метаболизм

Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 in vivo и CYP2D6 in vitro и не является субстратом или ингибитором P-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-гидроксидезлоратадина, который затем глюкуронизируется.

Выведение

Терминальная фаза T_1/2  составляет около 27 ч. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (меньше 2%) и через кишечник (меньше 7%).

Взрослым и детям старше 6 месяцев:

• аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
• крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Внутрь, независимо от времени приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые

Рекомендованная доза - по 5 мг (10 мл раствора) 1 раз/сут.

При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо оценивать течение заболевания. После исчезновения симптомов прием препарата следует прекратить. При повторном возникновении симптомов лечение можно возобновить.

При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью 4 и более дней в неделю или более 4 недель в году) предполагается длительное лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

При крапивнице применять при наличии симптомов, индивидуальная продолжительность терапии определяется врачом.

Дети и подростки

Детям в возрасте от 6 до 12 месяцев – по 1 мг (2 мл раствора) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет – по 1,25 мг (2,5 мл раствора) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 6 до 11 лет – по 2.5 мг (5 мл раствора) 1 раз/сут.

Подросткам от 12 лет – по 5 мг (10 мл раствора) 1 раз/сут.

Безопасность и эффективность препарата Эриус^® у детей в возрасте от 0 до 6 месяцев не установлены. Данные отсутствуют.

У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев отмечались следующие побочные эффекты, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: диарея (в 3.7% случаев), повышение температуры тела (2.3%), бессонница (2.3%).

У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении лекарственного препарата Эриус^® раствор для приема внутрь частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.

По результатам клинических исследований у детей в возрасте от 6 до 11 лет при приеме препарата в рекомендуемых дозах (2.5 мг/сут) побочных эффектов выявлено не было.

У детей в возрасте 12–17 лет по результатам клинических исследований наиболее часто встречающийся побочный эффект – головная боль (5.9%), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6.9%).

У взрослых и подростков (12 лет и старше) по результатам клинических исследований побочные эффекты были зафиксированы у 3% пациентов по сравнению с группой, применявших плацебо, из них чаще всего отмечались: повышенная утомляемость (1.2%), сухость во рту (0.8%), головная боль (0.6%).

Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.

Нежелательные реакции систематизированы по системно-органным классам с использованием следующей классификации частоты встречаемости: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но <  1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).

Психические нарушения: очень редко – галлюцинации; частота неизвестна – аномальное поведение, агрессия, депрессивное расстройство.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; часто (у детей до 2 лет) – бессонница; очень редко – головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна – желтуха.

Со стороны ЖКТ: часто – сухость во рту, часто (у детей до 2 лет) – диарея; очень редко – боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение аппетита.

Со стороны сердца: очень редко – тахикардия, ощущение сердцебиения; частота неизвестна – удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко – миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – фотосенсибилизация.

Со стороны органа зрения:  частота неизвестна: синдром "сухого" глаза.

Общие нарушения:  часто – повышенная утомляемость, у детей до 2 лет – лихорадка; очень редко – анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница; частота неизвестна – астения.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна – повышение массы тела.

Дети

Пострегистрационный период

Частота неизвестна – удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

• повышенная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 6 месяцев.

С осторожностью

Почечная недостаточность тяжелой степени, судороги в анамнезе (особенно у детей).

Беременность

Клинические данные по применению дезлоратадина во время беременности (более 1000 исходов беременностей) указывают на то, что препарат Эриус^® не вызывает пороков развития плода и не оказывает фетотоксического действия. В качестве меры предосторожности желательно избегать применения препарата Эриус^® во время беременности.

Грудное вскармливание

Дезлоратадин определяется в организме новорожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Эффект дезлоратадина на новорожденных/младенцев неизвестен. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/воздержании от применения препарата Эриус^® следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для матери.

Применяется у детей с 6 месяцев.

Безопасность и эффективность препарата Эриус^® у детей в возрасте от 0 до 6 месяцев не установлены. Данные отсутствуют.

С осторожностью применять у детей с указанием в анамнезе на судороги.

Исследований эффективности лекарственного препарата Эриус^® при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Препарат Эриус^® следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Эриус^® у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у пациентов детского возраста. Следует прекратить применение препарата в случае развития судорог.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения лекарственного препарата Эриус^® раствор для приема внутрь у детей в возрасте до 6 месяцев не установлена.

Вспомогательные вещества

Сорбитол. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат. Необходимо учитывать аддитивный эффект одновременно применяемых препаратов, содержащих сорбитол (или фруктозу), и потребление сорбитола (или фруктозы) с пищей. Содержание сорбитола в лекарственных препаратах для приема внутрь может повлиять на биодоступность других лекарственных препаратов для приема внутрь, принимаемых одновременно.

Пропиленгликоль. Может вызывать симптомы, схожие с приемом алкоголя.

Натрий. Данный лекарственный препарат содержит менее чем 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 мл, т.е., по сути, не содержит натрия.

Бензиловый спирт. Бензиловый спирт может вызывать анафилактоидные реакции. Не рекомендуется использовать более 1 недели у детей младше 3 лет из-за повышенного риска накопления в организме. Пациентам с нарушением функции печени или почек данный лекарственный препарат в больших объемах следует использовать с осторожностью из-за риска накопления бензилового спирта в организме, что может вызывать развитие токсических реакций (метаболический ацидоз).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных реакций следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости – симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином.

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

Эриус^® не усиливает действие алкоголя на ЦНС. Тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте  при температуре не выше 25°С.