Андраксан (Andraxan) ОПИСАНИЕ
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Андраксан |
Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг: 30 шт.
рег. №: П N016049/01
от 24.11.04
- Отмена гос. регистрации
|
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Андраксан
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с логотипом "F" на одной из сторон.
1 таб. | |
флутамид | 250 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кросповидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, вода очищенная.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антиандрогенное средство нестероидной структуры. Блокируя андрогеновые рецепторы клеток-мишеней, препятствует развитию биологических эффектов эндогенных андрогенов, что приводит к нарушению репликации клеток опухоли. Способствует уменьшению размеров и плотности предстательной железы, препятствует развитию метастатического процесса.
Не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, гестагенной и антигестагенной активностью.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 94-96%. После многократного приема внутрь в дозе 250 мг 3 раза/сут равновесная концентрация флутамида и его активного метаболита в плазме крови достигалась после 4-й дозы. Метаболизируется с образованием активного метаболита гидроксифлутамида и 5 других метаболитов. Выводится в основном с мочой, 4.2% дозы выводится с калом в течение 72 ч. T1/2 гидроксифлутамида составляет 6 ч.
У пациентов пожилого возраста T1/2 составляет 8 ч после однократного введения и 9.6 ч - при равновесной концентрации.
Показания активных веществ препарата Андраксан
Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона: в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ; в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами ГнРГ; у больных с хирургической кастрацией; лечение больных, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными или при непереносимости подобного лечения.
Код МКБ-10 | Показание |
C61 | Злокачественное новообразование предстательной железы |
Открыть список кодов МКБ-11
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны половой системы: гинекомастия и/или напряжение в грудной железе, галакторея, снижение полового влечения, уменьшение образования спермы, увеличение концентрации тестостерона в плазме крови (в начальном периоде терапии).
Со стороны пищеварительной системы: явления диспепсии, тошнота, рвота, диарея, запор, изжога.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: преходящие нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха, гепатит.
Со стороны системы кроветворения: лимфедема.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения зрения.
Со стороны психики: бессонница, тревожность, депрессия.
Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит, диспноэ, кашель.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, экхимозы, фотосенсибилизация, изменение структуры волос.
Со стороны обмена веществ: повышенный аппетит, анорексия.
Инфекционные заболевания: опоясывающий лишай.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): новообразования грудной железы у мужчин.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, "приливы", повышение АД.
Со стороны иммунной системы: волчаночноподобный синдром.
Общие реакции: повышенная утомляемость, слабость, недомогание, жажда, боль в грудной клетке, отеки.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к флутамиду; выраженная печеночная недостаточность; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
У пациентов с нарушениями функцией печени, с почечной недостаточностью, со склонностью к тромбозам и при сердечно-сосудистых заболеваниях, а также при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида - метиланилинованное производное): дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при выраженной печеночной недостаточности. С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функцией печени.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
При совместном применении флутамида с агонистами ГнРГ следует контролировать концентрации глюкозы и/или гликозилированного гемоглобина в крови и минеральную плотность костной ткани.
У пациентов с нарушениями функции печени применение флутамида в течение длительного срока возможно только при тщательном анализе соотношения риск/польза. До начала лечения флутамидом необходимо оценить функцию печени. Лечение флутамидом не следует начинать при повышении активности печеночных трансаминаз в плазме крови более чем в 2-3 раза. Терапию флутамидом следует проводить под контролем активности печеночных трансаминаз в крови 1 раз/мес в течение первых 4 месяцев терапии и периодически в дальнейшем или при развитии первых признаков/симптомов нарушения функции печени (зуд, потемнение мочи, устойчивая потеря аппетита, желтуха, напряжение в правом подреберье или необъяснимые другими причинами гриппоподобные симптомы). Терапию флутамидом следует прекратить при наличии лабораторных признаков поражения печени или при клинической желтухе при отсутствии подтвержденных биопсией метастазов в печени или при более чем 2-3-кратном повышении активности печеночных трансаминаз в плазме крови без патологических признаков.
Во время лечения возможно увеличение концентраций в плазме тестостерона и эстрадиола, что может вызывать задержку жидкости в организме. В тяжелых случаях это может привести к повышенному риску стенокардии и сердечной недостаточности. Флутамид может усиливать периферические отеки или припухлость в области лодыжек у пациентов, склонных к данным состояниям. Увеличение концентрации эстрадиола в плазме может приводить к увеличению частоты тромбоэмболических осложнений.
Антиандрогенная терапия может способствовать удлинению интервала QT. Перед применением флутамида у пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе или с наличием факторов, которые могут приводить к удлинению интервала QT, а также у пациентов, принимающих одновременно лекарственные препараты, которые могут стать причиной удлинения интервала QT, врач должен оценить соотношение польза/риск, включая возможное развитие аритмии по типу "пируэт" у таких пациентов.
Длительная терапия у пациентов без лекарственной или хирургической кастрации требует регулярного контроля сперматограммы.
Флутамид показан к применению только у мужчин. Во время лечения флутамидом необходимо использовать надежные методы контрацепции.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействия между флутамидом и лейпрорелином не наблюдалось, однако при комбинированной терапии флутамидом и агонистами ГнРГ должны быть учтены возможные побочные эффекты каждого препарата.
У пациентов, получающих пероральную антикоагулянтную терапию, после начала лечения флутамидом отмечалось увеличение протромбинового времени. При применении данной комбинации рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Сообщалось о случаях повышения концентрации теофиллина в плазме при одновременном применении с флутамидом.
Одновременный прием другого потенциально гепатотоксичного лекарственного средства возможен только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.
Учитывая известную возможную гепато- и нефротоксичность флутамида, следует избегать чрезмерного употребления алкоголя.
Поскольку антиандрогенная терапия может способствовать удлинению интервала QT, следует тщательно оценивать одновременное применение флутамида и лекарственных средств, которые способствуют удлинению интервала QT, или лекарственных средств, которые могут привести к развитию аритмии типа "пируэт", в т.ч. лекарственные средства против аритмии класса IA (например, хинидин, дизопирамид) или класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, нейролептики.
X