Бицигепт^® (Bicihept)

Активное вещество метил 4-[5-(гидроксиметил)-7-метокси-1,3-бензодиоксол-4-ил]-7-метокси-1,3-бензодиоксол-5-карбоксилат способствует снижению активности печеночных трансаминаз при гепатитах различной этиологии.  Под действием данного средства в различной степени восстанавливаются патоморфологические нарушения структуры печеночной ткани. Угнетает продукцию ФНОα активными нейтрофилами, купферовскими клетками и макрофагами, а также способствует уменьшению интенсивности протекания свободнорадикальных процессов в клетках. Угнетает окислительную активность, вызванную нарушением функции митохондрий, что предупреждает некроз и апоптоз гепатоцитов. Также тормозит апоптоз гепатоцитов, стимулированный ФНОα и цитотоксическими Т-клетками, приводя к восстановлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов.

В исследованиях in vivo было показано, что данное средство  существенно уменьшает степень повреждения гепатоцитов, что выражается в снижении активности АЛТ и АСТ – маркеров некроза гепатоцитов, а также в уменьшении высвобождения цитохрома С и апоптоз-индуцирующих факторов из митохондрий, а также в предупреждении дефрагментации ДНК. В исследованиях in vitro также было установлено, что данное средство  способно подавлять экскрецию HBeAg, HBsAg и репликацию ДНК вируса гепатита В.

Быстро всасывается после перорального приема и определяется в крови через 15 мин. T_1/2 в первую фазу двухфазной модели  составляет 0.84 ч, во вторую фазу двухфазной модели - 6.26 ч.  C_max  в плазме достигается через  1.8 ч и составляет  50 нг/мл. С_max и AUC находятся в прямой зависимости от дозы препарата и соответствуют характеристикам линейной фармакокинетики. С_max  в плазме  может повышаться при приеме  после еды.  Связывание с белками плазмы достигает 78%.При многократном приеме в терапевтической дозе не кумулирует. С_max  активного вещества в печени достигается через 4 ч после приема. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов цитохрома Р450. Менее 30%  выводится из организма кишечником на протяжении 24 ч. Около 1.3%  выводится почками, 0.03% – с желчью

Хронический  вирусный гепатит В, хронический вирусный гепатит С, сопровождающихся повышением активности печеночных трансаминаз; пациенты с неэффективностью ранее проведенных курсов противовирусной терапии, или отсутствием мотивации на проведение противовирусной терапии, или с наличием известной гиперчувствительности к препаратам стандартной противовирусной терапии; неалкогольный стеатогепатит, хронический алкогольный гепатит, хронический токсический гепатит, в т.ч. лекарственный (в составе комплексной терапии).

Внутрь по 25–50 мг 3 раза/сут.

Курс лечения 12 недель. По рекомендации врача курс лечения (с коррекцией дозы)  может быть продлен до 6 месяцев.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна -  нарушение сна, головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна -  тошнота, рвота, вздутие живота, боль в эпигастрии.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - повышение активности АСТ, ЩФ, ГГТП, удлинение протромбинового времени, повышение гемоглобина, лейкопения, повышение концентрации общего билирубина и активности трансаминаз, уменьшение количества тромбоцитов, транзиторное повышение концентрации глюкозы и креатинина крови.

Повышенная чувствительность к активному веществу; аутоиммунный гепатит, гепатоцеллюлярная карцинома, суб- и декомпенсированный цирроз печени (класс В и С по классификации Чайлд – Пью); беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

Данные о применении у беременных женщин отсутствуют или ограничены. Исследования репродуктивной токсичности на животных недостаточны. Не рекомендуется применять во время беременности, а также у женщин с детородным потенциалом, не использующих меры контрацепции.

Неизвестно, выделяются ли активное вещество  или его метаболиты с грудным молоком у человека. Риск для новорожденных/грудных детей не может быть исключен. Необходимо принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо о прекращении терапии данным средством, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.

Безопасность и эффективность  у детей в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены.

В период лечения необходимо проводить периодический контроль показателей функции печени и клинической картины заболевания согласно стандартам ведения соответствующей патологии.

У пациентов с наличием сопутствующих заболеваний ЖКТ, таких как гастрит, холецистит, панкреатит, лечение следует проводить с осторожностью под дополнительным контролем функциональных показателей гепатобилиарной системы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения  следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций, в т.ч.управление транспортными средствами и работа с движущимися механизмами,  в связи с возможностью головокружения.