Vidal Logo СПРАВОЧНИК
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ПОИСК:

Цинакальцет ПСК (Cinacalcet PSK) ОПИСАНИЕ

💊 Состав препарата Цинакальцет ПСК
✅ Применение препарата Цинакальцет ПСК

Поиск аналогов Взаимодействие
Описание активных компонентов препарата Цинакальцет ПСК (Cinacalcet PSK)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.06.30

Владелец регистрационного удостоверения:

ПСК ФАРМА, OOO (Россия)
Код ATX: H05BX01 (Цинакальцет)
Активное вещество: цинакальцет (cinacalcet)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственные формы


Цинакальцет ПСК
Таб, покр. пленочной оболочкой, 30 мг: 14, 28 или 84 шт.
рег. №: ЛП-007045 от 26.05.21 - Действующее
Таб, покр. пленочной оболочкой, 60 мг: 14, 28 или 84 шт.
рег. №: ЛП-007045 от 26.05.21 - Действующее
Таб, покр. пленочной оболочкой, 90 мг: 14, 28 или 84 шт.
рег. №: ЛП-007045 от 26.05.21 - Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цинакальцет ПСК


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-зеленого до зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые; ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
цинакальцета гидрохлорид33.064 мг,
 что соответствует содержанию цинакальцета30 мг

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 12.02 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 101 - 121.5 мг, кросповидон - 7.94 мг, повидон К30 - 3.68 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.9 мг, магния стеарат - 0.9 мг.

Пленочная оболочка таблетки 1 Новомикс GEN II-45006 - 7.2 мг, в т.ч.: гипромеллоза - 4.2 мг, лактозы моногидрат - 1 мг, триацетин - 0.5 мг, титана диоксид - 1 мг, краситель железа оксид желтый - 0.334 мг, краситель FD&C синий №1 лак - 0.166 мг.
Пленочная оболочка таблетки 2 Новомикс 100031 TR - 2.8 мг, в т.ч.: гипромеллоза - 2.52 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 0.28 мг.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
14 шт. - банки - пачки картонные.
28 шт. - банки - пачки картонные.
84 шт. - банки - пачки картонные.


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-зеленого до зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые; ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
цинакальцета гидрохлорид66.12 мг,
 что соответствует содержанию цинакальцета60 мг

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 24.04 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 101 - 243 мг, кросповидон - 15.88 мг, повидон К30 - 7.36 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.8 мг, магния стеарат - 1.8 мг.

Пленочная оболочка таблетки 1 Новомикс GEN II-45006 - 14.4 мг, в т.ч.: гипромеллоза - 8.4 мг, лактозы моногидрат - 2 мг, триацетин - 1 мг, титана диоксид - 2 мг, краситель железа оксид желтый - 0.668 мг, краситель FD&C синий №1 лак - 0.332 мг.
Пленочная оболочка таблетки 2 Новомикс 100031 TR - 5.6 мг, в т.ч.: гипромеллоза - 5.04 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 0.56 мг.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
14 шт. - банки - пачки картонные.
28 шт. - банки - пачки картонные.
84 шт. - банки - пачки картонные.


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-зеленого до зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые; ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
цинакальцета гидрохлорид99.18 мг,
 что соответствует содержанию цинакальцета90 мг

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 36.06 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 101 - 364.5 мг, кросповидон - 23.82 мг, повидон К30 - 11.04 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.7 мг, магния стеарат - 2.7 мг.

Пленочная оболочка таблетки 1 Новомикс GEN II-45006 - 21.6 мг, в т.ч.: гипромеллоза - 12.6 мг, лактозы моногидрат - 3 мг, триацетин - 1.5 мг, титана диоксид - 3 мг, краситель железа оксид желтый - 1.002 мг, краситель FD&C синий №1 лак - 0.498 мг.
Пленочная оболочка таблетки 2 Новомикс 100031 TR - 8.4 мг, в т.ч.: гипромеллоза - 7.56 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 0.84 мг.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
14 шт. - банки - пачки картонные.
28 шт. - банки - пачки картонные.
84 шт. - банки - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антипаратиреоидный препарат
Фармако-терапевтическая группа: Антипаратиреоидное средство

Фармакологическое действие

Антипаратиреоидное средство. Кальций-чувствительные рецепторы, находящиеся на поверхности главных клеток паращитовидных желез, являются основными регуляторами секреции паратиреоидного гормона (ПТГ). Цинакальцет обладает кальциймиметическим действием, непосредственно снижающим уровень ПТГ, повышая чувствительность данного рецептора к внеклеточному кальцию. Снижение ПТГ сопровождается снижением содержания кальция в сыворотке крови.

Снижение уровня ПТГ коррелирует с концентрацией цинакальцета. Вскоре после приема цинакальцета уровень ПТГ начинает понижаться: при этом максимальное снижение происходит примерно через 2-6 ч после приема разовой дозы, что соответствует Cmax цинакальцета. После этого концентрация цинакальцета начинает снижаться, а концентрация ПТГ увеличивается в течение 12 ч после приема дозы, и затем супрессия ПТГ остается примерно на одном и том же уровне до конца суточного интервала при режиме дозирования 1 раз/сут.

После достижения равновесного состояния концентрация кальция в сыворотке остается на постоянном уровне в течение всего интервала между приемами цинакальцета.

У больных с вторичным гиперпаратиреозом, принимающих цинакальцет, отмечалось значительное снижение уровня интактного ПТГ (иПТГ), Ca × P (кальций-фосфорное произведение), содержания кальция и фосфора в сыворотке. Снижение концентрации иПТГ и Ca × P поддерживалось на протяжении 12 месяцев терапии. Цинакальцет снижал уровни иПТГ, Ca × P, кальция и фосфора независимо от начальных уровней иПТГ или Ca × P, режима диализа (перитонеальный диализ по сравнению с гемодиализом), продолжительности диализа, и от того, применялся или нет витамин D.

Снижение уровней ПТГ ассоциировалось с незначимым снижением уровней маркеров костного метаболизма (специфической костной ЩФ, N-телопептидов, обновления костной ткани и костного фиброза).

В клинических исследованиях у пациентов с карциномой паращитовидных желез и первичным гиперпаратиреозим цинакальцет в дозах от 30 мг 2 раза/сут до 90 мг 4 раза/сут вызывал снижение концентрации кальция в сыворотке крови на ≥1 мг/дл (≥ 0.25 ммоль/л).

Фармакокинетика

После приема внутрь Cmax цинакальцета в плазме крови достигается примерно через 2-6 ч. Абсолютная биодоступность при приеме натощак, установленная на основании сравнения результатов различных исследований, составляла примерно 20-25%.

Увеличение AUC и Cmax цинакальцета происходит практически линейно в диапазоне доз 30-180 мг 1 раз/сут. При дозах более 200 мг наблюдается насыщение абсорбции, вероятно вследствие плохой растворимости. Фармакокинетические параметры цинакальцета не изменяются со временем.

Css цинакальцета достигается в течение 7 дней с минимальной кумуляцией. Отмечается большой Vd приблизительно 1000 л, что указывает на широкое распределение. Связывание с белками плазмы составляет около 97%, распределяется на минимальном уровне в эритроцитах.

Цинакальцет метаболизируется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP1A2 (роль CYP1A2 не была подтверждена клиническими методами). Основные метаболиты, обнаруженные в крови, неактивны. Согласно данным исследований in vitro, цинакальцет является мощным ингибитором CYP2D6. Однако при концентрациях, достигавшихся в клинических условиях, цинакальцет не подавляет активности других изоферментов (в т.ч. CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4) и также не является индуктором CYP1A2, CYP2C19 и CYP3A4. После введения здоровым добровольцам 75 мг меченой радиоизотопным методом дозы, цинакальцет подвергался быстрому и значительному окислительному метаболизму с последующей конъюгацией.

Снижение концентрации цинакальцета происходит в 2 этапа: начальный T1/2 составляет примерно 6 ч, конечный T1/2 - 30-40 ч.

Метаболиты в основном выводятся почками: примерно 80% дозы обнаруживалось в моче и 15% в кале.

По сравнению с группой с нормальной функцией печени средние показатели AUC цинакальцета были примерно в 2 раза выше в группе с умеренными нарушениями функции печени, и примерно в 4 раза выше при тяжелой печеночной недостаточности. Средний T1/2 цинакальцета у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью увеличивается соответственно на 33% и 70%.

Клиренс цинакальцета может быть ниже у женщин, чем у мужчин.

Клиренс цинакальцета выше у курящих, чем у некурящих. По-видимому, это обусловлено индукцией метаболизма, опосредованного CYP1A2. Если пациент прекращает или начинает курить во время терапии, концентрация цинакальцета в плазме может измениться и потребуется коррекция дозы.

Показания активных веществ препарата Цинакальцет ПСК

Вторичный гиперпаратиреоз у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе; гиперкальциемия у пациентов (с целью снижения выраженности), вызванная следующими заболеваниями: карцинома паращитовидных желез и первичный гиперпаратиреоз, если, несмотря на сывороточные концентрации кальция, паратиреоидэктомия клинически неприемлема или противопоказана.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для приема внутрь. Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг 1 раз/сут. Затем доза повышается титрованием под контролем содержания ПТГ и кальция в крови. Максимальная доза, в зависимости от показаний и эффективности лечения и может составлять 180-360 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота; часто - анорексия; иногда - диспепсия, диарея.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, парестезии; иногда - судороги.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия.

Со стороны эндокринной системы: часто - снижение уровня тестостерона.

Дерматологические реакции: часто - сыпь.

Аллергические реакции: иногда - реакции гиперчувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: у пациентов с сердечной недостаточностью регистрировались отдельные идиосинкразические случаи снижения АД и/или ухудшения течения сердечной недостаточности.

Прочие: часто - астения, гипокальциемия.

Противопоказания к применению

Детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к цинакальцету.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о применении цинакальцета при беременности отсутствуют. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

До настоящего времени не изучена возможность выделения цинакальцета с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях при доклиническом изучении цинакальцета у кроликов показано, что цинакальцет проникает через плацентарный барьер. Не было выявлено прямого отрицательного воздействия на ход беременности, родов или постнатальное развитие. Не было также выявлено ни эмбриотоксического, ни тератогенного действия в ходе экспериментов на беременных самках крыс и кроликов, за исключением снижения массы тела зародышей у крыс при использовании доз, вызывавших токсичность у беременных самок. Цинакальцет выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс, при этом отмечается высокое соотношение концентраций в молоке/плазме.

Особые указания

Цинакальцет не следует применять при концентрации кальция в сыворотке крови (с поправкой на альбумин) ниже минимального предела нормального диапазона. Поскольку цинакальцет понижает концентрацию кальция в сыворотке крови, необходимо проводить тщательный мониторинг пациентов в отношении развития гипокальциемии.

В случае гипокальциемии, для повышения уровня кальция в сыворотке крови, можно использовать кальцийсодержащие фосфатсвязывающие препараты, витамин D и/или провести коррекцию концентрации кальция в растворе при диализе. При устойчивой гипокальциемии следует снизить дозу или прекратить применение цинакальцета. Потенциальными признаками развития гипокальциемии могут быть парестезии, миалгии, судороги, тетания.

Цинакальцет не показан пациентам с хронической болезнью почек, не находящимся на диализе, в связи с возрастанием риска развития гипокальциемии (концентрация сывороточного кальция <8.4 мг/дл или <2.1 ммоль/л) по сравнению с пациентами, находящимися на диализе, что может быть обусловлено более низким начальным уровнем кальция и/или наличием остаточной функции почек.

С осторожностью и под тщательным контролем функции печени следует применять цинакальцет у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени (по шкале Чайлд-Пью), т.к. в таких случаях концентрация цинакальцета в плазме крови может быть в 2-4 раза выше.

При хроническом подавлении концентрации ПТГ ниже концентрации, составляющей приблизительно 1.5% от ВГН по результатам анализа иПТГ, может развиться адинамическая болезнь кости. Если концентрация ПТГ снижается ниже рекомендуемого диапазона, следует уменьшить дозу цинакальцета и/или витамина D, или прекратить терапию.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Некоторые побочные реакции цинакальцета могут влиять на способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Цинакальцет частично метаболизируется изоферментом CYP3A4. Одновременный прием кетоконазола (сильный ингибитор CYP3A4) в дозе 200 мг 2 раза/сут приводил к повышению концентрации цинакальцета в плазме примерно в 2 раза. При необходимости одновременного приема мощных ингибиторов (например, кетоконазол, итраконазол, телитромицин, вориконазол, ритонавир) или индукторов CYP3A4 (например, рифампицин), может потребоваться коррекция дозы цинакальцета.

В экспериментальных исследованиях in vitro показано, что цинакальцет частично метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Курение стимулирует активность CYP1A2. Клиренс цинакальцета на 36-38% выше у курящих, чем у некурящих. Влияние ингибиторов CYP1A2 (флувоксамина, ципрофлоксацина) на концентрацию цинакальцета в плазме не изучался. Может потребоваться коррекция дозы, если во время терапии препаратом пациент начинает/прекращает курение или начинает/прекращает одновременный прием мощных ингибиторов CYP1A2.

Цинакальцет является мощным ингибитором CYP2D6. Сочетанное применение цинакальцета и препаратов с узким терапевтическим диапазоном и/или вариабельной фармакокинетикой, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6 (например, флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, нортриптилин, кломипрамин), может потребовать коррекции дозы этих препаратов.

При одновременном приеме цинакальцета в дозе 90 мг 1 раз/сут с дезипрамином (трициклический антидепрессант, метаболизирующийся CYP2D6) в дозе 50 мг повышается уровень экспозиции дезипрамина в 3.6 раза у пациентов с активным метаболизмом CYP2D6.

Адрес производителя

ПСК ФАРМА , OOO Россия 141983, Московская область, г.о. Дубна, г. Дубна, ул. Программистов, д. 5, стр. 1

X

Вход для специалистов
Неверный логин или пароль