Экокларин^® (Ecoclarin)

Комбинированное лекарственное средство.

Клотримазол – производное имидазола, противогрибковое средство широкого спектра действия. Противогрибковый эффект связан с нарушением синтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что изменяет проницаемость цитоплазматической мембраны и вызывает последующий лизис клетки. В малых концентрациях действует фунгистатически, в больших – фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток. Клотримазол обладает широким противогрибковым спектром действия in vitro и in vivo, включая дерматофиты, дрожжеподобные и плесневые грибы. При определенных аналитических условиях показатели минимальной подавляющей концентрации для данных типов грибов находятся в диапазоне от менее 0.062 до 8.0 мкг/мл субстрата. Эффективен в отношении возбудителя разноцветного лишая Pityriasis versicolor (Malassezia furfur). Помимо противогрибкового действия, клотримазол оказывает антимикробное действие в отношении грамположительных (стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных бактерий (Bacteroides, Gardnerella vaginalis). In vitro клотримазол подавляет размножение Corinebacteria и грамположительных кокков, за исключением энтерококков, в концентрациях 0.5-10 мкг/мл субстрата. Клотримазол не оказывает влияния на лактобациллы. Первично резистентные варианты чувствительных грибов встречаются очень редко; развитие вторичной резистентности у чувствительных грибов также отмечается в исключительных случаях в терапевтических условиях.

Лактулоза – синтетический дисахарид, который не встречается в природе. В составе данной комбинации  выполняет функцию субстрата (питательной среды) для развития молочнокислых бактерий (бифидо- и лактобактерий), являющихся основным компонентом здоровой микрофлоры влагалища. Лактулоза как пребиотическое вещество способствует увеличению количества полезных лактобактерий и нормализации уровня рН влагалища, что приводит к подавлению роста патогенных и условно-патогенных бактерий, восстановлению иммунитета – важных факторов, препятствующих развитию рецидивов грибковых инфекций.

При применении клотримазола интравагинально абсорбция составляет 3–10% введенной дозы. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 часов. В печени быстро метаболизируется до неактивных метаболитов.

Абсорбция лактулозы низкая. После приема внутрь доходит до толстого кишечника в неизмененном виде, где расщепляется кишечной флорой.

Кандидозный вульвовагинит.

Со стороны иммунной системы: аллергическая реакция (проявляющаяся крапивницей, обмороком, артериальной гипотензией, одышкой).

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: вульвовагинальный дискомфорт, отек, жжение, шелушение кожи в области гениталий, раздражение, зуд, боль в малом тазу, сыпь, вагинальное кровотечение, эритема.

Данные по применению клотримазола у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных выявлено наличие репродуктивной токсичности клотримазола при пероральном введении в высоких дозах. При вагинальном применении клотримазола негативное воздействие на репродуктивную систему не ожидается в связи с его низким системным воздействием. Возможно применение клотримазола при беременности, но только под наблюдением врача.

Доступные данные фармакодинамических/токсикологических исследований на животных продемонстрировали, что после внутривенного введения клотримазол/метаболиты клотримазола выделяются с молоком. Риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не может быть исключен. Решение о необходимости прекращения грудного вскармливания или о прекращении/прерывании терапии клотримазолом в период грудного вскармливания должно приниматься с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для матери.

Данную  комбинацию не следует применять, если у пациента имеется любой из следующих симптомов: нерегулярное влагалищное кровотечение;  патологическое влагалищное кровотечение или кровянистые выделения;  язвы, волдыри или раны наружных женских половых органов или влагалища; боль внизу живота или дизурия; покраснение, раздражение, отек слизистой в месте применения клотримазола;  лихорадка или озноб; тошнота или рвота;  диарея;  выделения из влагалища с неприятным запахом;  боль в спине;  сопутствующая боль в плече.

При появлении выраженных местных реакций (раздражения) или признаков гиперчувствительности  следует прекратить применение данной комбинации.

Лечение во время менструации не проводится. Лечение должно быть завершено до начала менструации.

При одновременной инфекции половых губ и прилегающих участков (кандидозный вульвит) следует дополнительно проводить местное лечение препаратом клотримазол в лекарственной форме крем, мазь, гель.

Для предотвращения инфицирования необходимо одновременное лечение половых партнеров. В период лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов.

Для предотвращения реинфицирования следует соблюдать правила гигиены.

Риск разрыва презерватива или диафрагмы увеличивается при их применении одновременно с данным средством.

Во время лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Во время лечения не следует применять тампоны, спринцевание, спермициды или другие препараты, вводимые интравагинально.

Избегать попадания в глаза. Не глотать.

Если симптомы не проходят после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование с целью подтверждения диагноза.

Клотримазол снижает активность амфотерицина В и других полиеновых антибиотиков.

При одновременном применении с нистатином активность клотримазола снижается.

Одновременное применение клотримазола интравагинально и такролимуса или сиролимуса перорально может вызвать повышение уровня последних в плазме крови. Поэтому, следует наблюдать за пациентами на предмет развития симптомов передозировки такролимусом или сиролимусом, при необходимости с измерением их концентрации в плазме крови.