Кестин^® (Kestine) инструкция по применению

Механизм действия

Эбастин является блокатором гистаминовых H₁-рецепторов длительного действия.

Эбастин обеспечивает быстрое и длительное подавление эффектов, вызванных гистамином, таким образом демонстрируя высокую связывающую способность с H₁-рецепторами.

После приема внутрь ни эбастин, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Эта характеристика соответствует низкому профилю седации, наблюдаемому в результатах экспериментов, в которых исследовали влияние эбастина на ЦНС.

Данные in vitro и in vivo демонстрируют, что эбастин является мощным, высокоселективным антагонистом гистаминовых H₁-рецепторов с продолжительным действием и не оказывает побочных эффектов на ЦНС и антихолинергических эффектов.

Фармакодинамические эффекты

После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится более 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин^® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических гистаминовых H₁-рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не отмечено влияния препарата Кестин^® на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг - дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

Данные доклинической безопасности

Данные доклинических исследований не выявили какого-либо значимого токсического действия, исходя из традиционных исследований фармакологической безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала или репродуктивной токсичности.

Всасывание

После приема внутрь эбастин быстро всасывается.

Распределение

После однократного приема внутрь 20 мг препарата С_max карэбастина в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 157 нг/мл.

При ежедневном приеме препарата от 10 мг до 40 мг C_ss достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл.

Как эбастин, так и карэбастин демонстрируют высокую степень связывания с белками плазмы более 97%.

Метаболизм

Почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин.

Выведение

T_1/2 метаболита составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится с мочой, в основном в виде конъюгированных метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Лица пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются.

Почечная недостаточность. При почечной недостаточности T_1/2 возрастает до 23-26 ч.

Печеночная недостаточность. При печеночной недостаточности T_1/2 возрастает до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Препарат Кестин^® показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 12 лет до 18 лет при симптоматическом лечении:

• аллергического ринита различной этиологии (сезонного и/или круглогодичного), сопровождающегося аллергическим конъюнктивитом или без него;
• хронической идиопатической крапивницы;
• аллергического дерматита.

Взрослые

Рекомендуется начинать терапию с дозы 10 мг 1 раз/сут, используя препарат Кестин^®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

При недостаточной эффективности или выраженной симптоматике рекомендуется использовать Кестин^®, таблетки-лиофилизат, 20 мг, по 1 таблетке 1 раз/сут.

Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

При легкой или средней степени печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется.

При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг, поэтому рекомендуется использовать препарат Кестин^® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Дети

Режим дозирования для детей от 12 лет до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

Безопасность и эффективность препарата Кестин^® у детей в возрасте от 0 до 12 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Для рассасывания в полости рта, независимо от приема пищи.

Извлечение препарата из блистера должно осуществляться сухими руками в соответствии с инструкцией ниже.

1. Во избежание повреждения таблеток, не доставайте препарат из блистера посредством нажатия. Откройте ячейку блистера, осторожно подняв свободный край защитной пленки (рис. 1);
2. Снимите защитную пленку (рис. 2);
3. Осторожно выдавите таблетку из ячейки, не прикасаясь к ней (рис. 3);
4. Аккуратно извлеките препарат (рис. 4) и положите его на язык, где он быстро растворится.

Нет необходимости запивать водой или другой жидкостью, прием пищи не влияет на действие препарата.

Табличное резюме нежелательных реакций

Ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата.

Нежелательные реакции разделены на группы в соответствии с системно-органными классами MedDRA с указанием их частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Дети

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях с участием детей старше 12 лет (n=460), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.

• повышенная чувствительность к эбастину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

С осторожностью применять у пациентов:

• с увеличенным интервалом QT на ЭКГ;
•  с гипокалиемией;
• с почечной недостаточностью;
• с тяжелым нарушением функции печени (см. раздел "Режим дозирования");
• одновременно принимающих кетоконазол или итраконазол, эритромицин (из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT на ЭКГ), рифампицин (из-за возможного фармакокинетического взаимодействия) (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Беременность

Данные по применению эбастина при беременности ограничены. Предпочтительно избегать применения эбастина во время беременности.

Период грудного вскармливания

Кормящим матерям не рекомендуется применять препарат Кестин^®, поскольку неизвестно, выделяется ли эбастин с грудным молоком. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, карэбастина, с белками (>97%) не предполагают выделения препарата с грудным молоком.

В качестве меры предосторожности, предпочтительно не применять эбастин в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Фертильность

Не имеется данных о влиянии эбастина на фертильность человека.

Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.

Вспомогательные вещества

Препарат Кестин^® содержит 2 мг аспартама в каждой таблетке.

Аспартам является источником фенилаланина. Он может быть вреден, если у пациента фенилкетонурия (ФКУ) - редкое генетическое нарушение, при котором накапливается фенилаланин из-за неспособности организма правильно выводить его.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Эбастин в рекомендованных терапевтических дозах не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Однако у чувствительных лиц с необычными реакциями на эбастин, целесообразно до начала вождения автотранспорта или выполнения сложных видов деятельности оценить индивидуальную реакцию. У таких лиц возможно появление сонливости или головокружения.

В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, таких как сонливость и головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: в исследованиях с использованием высоких доз эбастина (более 100 мг 1 раз/сут) не наблюдалось клинически значимых признаков или симптомов.

Лечение: специфического антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ; симптоматическое лечение.

При одновременном применении препарата Кестин^® с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Фармакокинетические взаимодействия наблюдались при одновременном назначении эбастина с рифампицином. Эти взаимодействия могут привести к снижению концентрации эбастина в плазме крови и оказывать ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.

Препарат Кестин^® не взаимодействует с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Дети

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.

Препарат не требует специальных условий хранения, хранить в недоступном для детей месте.