Vidal Logo СПРАВОЧНИК
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ПОИСК:

Линезолид (Linezolid)

💊 Состав препарата Линезолид
✅ Применение препарата Линезолид

Поиск аналогов Взаимодействие
Описание активных компонентов препарата Линезолид (Linezolid)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.24

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:


ФАРМКОНЦЕПТ, ООО (Россия)
Код ATX: J01XX08 (Линезолид)
Активное вещество: линезолид (linezolid)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственные формы


Линезолид
Таб., покр. пленочной оболочкой, 200 мг: 10, 14, 20 или 30 шт.
рег. №: ЛП-004973 от 07.08.18 - Действующее
Таб., покр. пленочной оболочкой, 300 мг: 10, 14, 20 или 30 шт.
рег. №: ЛП-004973 от 07.08.18 - Действующее
Таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 10, 14, 20 или 30 шт.
рег. №: ЛП-004973 от 07.08.18 - Действующее
Таб., покр. пленочной оболочкой, 600 мг: 10, 14, 20 или 30 шт.
рег. №: ЛП-004973 от 07.08.18 - Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Линезолид


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до темно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 таб.
линезолид200 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 37.65 мг, крахмал кукурузный - 19.21 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 13.44 мг, магния стеарат - 2.69 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 5.19 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 1.08 мг, титана диоксид - 0.27 мг, тальк - 0.017 мг, краситель железа оксид красный - 0.131 мг, краситель железа оксид желтый - 0.302 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные - упаковки групповые.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные - упаковки групповые.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные - упаковки групповые.
14 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные - ящики картонные (для стационаров).


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до темно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 таб.
линезолид300 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 56.47 мг, крахмал кукурузный - 28.81 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 20.17 мг, магния стеарат - 4.04 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 7.79 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 1.62 мг, титана диоксид - 0.41 мг, тальк - 0.026 мг, краситель железа оксид красный - 0.197 мг, краситель железа оксид желтый 0.453 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные - упаковки групповые.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные - упаковки групповые.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные - упаковки групповые.
14 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные - ящики картонные (для стационаров).


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до темно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 таб.
линезолид400 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 75.3 мг, крахмал кукурузный - 38.42 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 26.89 мг, магния стеарат - 5.38 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 10.38 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 2.16 мг, титана диоксид - 0.55 мг, тальк - 0.035 мг, краситель железа оксид красный - 0.263 мг, краситель железа оксид желтый - 0.604 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные - упаковки групповые.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные - упаковки групповые.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные - упаковки групповые.
14 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные - ящики картонные (для стационаров).


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до темно-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 таб.
линезолид600 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 112.95 мг, крахмал кукурузный - 57.63 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 40.34 мг, магния стеарат - 8.08 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 15.58 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 3.25 мг, титана диоксид - 0.825 мг, тальк - 0.053 мг, краситель железа оксид красный - 0.395 мг, краситель железа оксид желтый - 0.906 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные - упаковки групповые.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные - упаковки групповые.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные - упаковки групповые.
14 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные - ящики картонные (для стационаров).

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы оксазолидинонов
Фармако-терапевтическая группа: Антибиотик-оксазолидинон

Фармакологическое действие

Противомикробное средство, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием синтеза белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами линезолид предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.

Менее активен в отношении Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.

Не активен в отношении Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.

Не отмечено перекрестной резистентности между линезолидом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом т.к. механизм действия линезолида отличается от механизмов действия указанных антибактериальных препаратов.

Резистентность по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1×10-9-1×10-11.

Фармакокинетика

Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Vd при достижении Css у здоровых добровольцев составляет в среднем 40-50 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.

Установлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид также не ингибирует активность клинически важных изоферментов цитохрома P450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Метаболическое окисление приводит к образованию 2 неактивных метаболитов - гидроксиэтилглицина (является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.

Линезолид выводится, в основном, с мочой в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и неизмененного препарата (30-35%). С калом выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Неизмененный препарат практически не выводится с калом.

Показания активных веществ препарата Линезолид

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией): внебольничная пневмония; госпитальная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).

Инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, подтвержденными или подозреваемыми (в составе комбинированной терапии).

Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Режим дозирования и продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинической эффективности.

Вводят в/в в виде инфузий в дозе 600 мг с интервалом 12 ч. Длительность лечения - 14-28 дней.

Пациентов, которым в начале терапии препарат назначали в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму для приема внутрь. При этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто (>1%) - извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ.

Со стороны системы кроветворения: часто (>1%) - обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Прочие: часто (>1%) - головная боль, кандидоз; редко - случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением линезолида и развитием невропатии не доказана).

Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к линезолиду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения линезолида при беременности не проводилось. Применение линезолида при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

При развитии диареи на фоне применения линезолида следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести.

В процессе лечения необходимо проводить клинический анализ крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих уровень гемоглобина, количество тромбоцитов или их функциональные свойства, а также у пациентов, получающих линезолид более 2 недель.

Лекарственное взаимодействие

Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у в некоторых случаях линезолид способен вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина. Учитывая это, при одновременном применении рекомендуется снижать начальные дозы адренергических препаратов (в т.ч. допамина и его агонистов) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.

Адрес производителя

ФАРМКОНЦЕПТ , ООО Россия 171261, Тверская обл., Конаковский район, пгт Редкино, ул. Заводская, д. 1б

X

Вход для специалистов
Неверный логин или пароль