Vidal Logo About header Search header

DIHYDRALAZINE (ДИГИДРАЛАЗИН)

Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор миотропного действия.

Дигидралазин снижает тонус гладкой мускулатуры артериальных сосудов (преимущественно артериол) и уменьшает ОПСС. Механизм этого действия на клеточном уровне остается неясным. Сосудистое сопротивление в большей степени снижается в сосудах сердца, головного мозга, почек и других внутренних органов и в меньшей степени - в сосудах кожи и скелетных мышц. Если снижение АД не носит чрезмерно выраженного характера, кровоток в расширенном кровеносном русле в целом усиливается. Преимущественное расширение артериол, а не венул, уменьшает выраженность ортостатической гипотензии и способствует повышению сердечного выброса.

Расширение сосудов, приводящее к снижению АД (в большей степени диастолического, чем систолического), сопровождается рефлекторным увеличением ЧСС, ударного объема и сердечного выброса.

Применение дигидралазина может привести к задержке натрия и воды в организме и, следовательно, к развитию отеков и снижению диуреза.

Фармакокинетика

После приема внутрь в форме дигидралазина сульфата быстро абсорбируется из ЖКТ.

В плазме находится преимущественно в форме неизмененного дигидралазина и гидразоновых веществ, образующихся в результате метаболизма основного вещества. Дигидралализин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в значительной степени путем окисления, образования гидразонов и ацетилирования. Способность пациента к реакциям ацетилирования не оказывает существенного влияния на фармакокинетику дигидралазина.

T1/2 неизмененного дигидралазина составляет в среднем 4 ч. Общий клиренс составляет в среднем 1450 мл/мин. После приема внутрь около 46% принятой дозы выводятся в течение 24 ч, преимущественно в виде метаболитов, в основном с калом. Около 0.5% принятой дозы обнаруживается в моче в виде неизмененного вещества.

У больных с нарушениями функции почек и/или печени может наблюдаться кумуляция дигидралазина.

Показания препарата Дигидралазин

Артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Для приема внутрь начальная доза составляет 12.5 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боли в области сердца.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны органа зрения: слезотечение.

Дерматологические реакции: гиперемия кожных покровов лица; в отдельных случаях - волчаночноподобный синдром.

Прочие: усиление потоотделения, отеки различной локализации, повышение температуры тела.

Противопоказания к применению

Системная красная волчанка, периферическая невропатия, резко выраженные атеросклеротические изменения сосудов, беременность, лактация, повышенная чувствительность к дигидралазину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дигидралазин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени требуется систематический контроль состояния функции печени.

Особые указания

Применение у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, возможно только после окончания периода стабилизации.

Пациентам с нарушениями функции печени требуется систематический контроль состояния функции печени.

В настоящее время имеется незначительное количество сообщений о случаях возникновения волчаночноподобного синдрома, связанного с приемом дигидралазина. Легкие формы этого синдрома проявляются артралгиями, иногда сопровождающимися лихорадкой и кожными высыпаниями; при отмене препарата эти симптомы проходят самостоятельно. В более тяжелых случаях клиническая картина сходна с проявлениями системной красной волчанки; полное исчезновение симптомов может быть достигнуто только при длительном лечении ГКС. Частота возникновения этого синдрома находится в прямой зависимости от величины дозы дигидралазина и длительности лечения.

В период лечения целесообразно определять антинуклеарный фактор в плазме крови каждые 6 мес. В случае обнаружения антинуклеарного фактора следует систематически определять его титры. Если развиваются клинические проявления волчаночноподобного синдрома, лечение следует немедленно прекратить.

В ходе хирургического вмешательства у больных, получающих дигидралазин, возможно падение АД. Вызываемое дигидралазином усиление работы миокарда может привести к возникновению приступов стенокардии и изменений на ЭКГ, свидетельствующих об ишемии миокарда. В некоторых случаях нельзя исключить связь развития инфаркта миокарда с приемом дигидралазина. Поэтому следует с осторожностью применять дигидралазин у пациентов с подозрением на ИБС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диклофенаком возможно уменьшение эффективности дигидралазина.
прокрутить вверх
Рейтинг@Mail.ru