Ремаксолин (Remaksolin)

Фармакологические эффекты обусловлены комплексным действием активных веществ, входящих в  состав комбинации. Способствует  улучшению энергетического обеспечения гепатоцитов, увеличению синтеза макроэргов, повышает устойчивость мембран гепатоцитов к перекисному окислению липидов, восстанавливает активность ферментов антиоксидантной защиты, снижает активность экскреторных ферментов гепатоцитов – ЩФ и ГГТ.

Инозин способен взаимодействовать с аденозиновыми А_2а- и А₃-рецепторами с их последующей активацией, что приводит к уменьшению повреждения гепатоцитов гипоксией и свободными жирными кислотами.

Никотинамид играет роль кофермента НАД-зависимых ферментных систем, акцептора и переносчика протонов в электрон-транспортной цепи, тем самым косвенно стимулируя процессы клеточного дыхания, энергопродукции, клеточной регенерации, биосинтеза и обмена белков, углеводов и липидов.

Метионин в печени превращается в активную форму – S-аденозил-L-метионин (адеметионин), который принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин является донатором метильной группы для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.

Янтарная кислота способна корригировать явления митохондриальной дисфункции, поддерживая активность сукцинатдегидрогеназы и увеличивая продукцию макроэргов.

.

После перорального приема активные  вещества быстро всасываются из  кишечника и почти полностью метаболизируются в печени. Концентрации в крови достигают предела количественного определения уже через 30 мин.

При ежедневном применении кумуляции не наблюдается.

Инозин:   C_max инозина составляет 0.14 мкг/мл и достигается через 2 ч. Метаболизируется в печени с образованием инозинмонофосфата с последующим его окислением до мочевой кислоты.

Никотинамид:  C_max никотинамида в плазме составляет 55.7 нг/мл и достигается через 3.5-4 ч. Метаболизируется в печени с образованием N-метилникотинамида.

Метионин:  C_max метионина в плазме крови составляет около 3 мкг/мл и достигается через 9-11 ч. В печени превращается под действием фермента метионинаденозилтрансферазы в адеметионин, который участвует в биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании.

Янтарная кислота:  C_max в плазме составляет 0.42 мкг/мл и достигается через 30 мин. Метаболизируется в цикле Кребса до конечных продуктов – двуокиси углерода и воды.

Синдром внутрипеченочного холестаза при хронических диффузных заболеваниях печени (алкогольная болезнь печени, токсическое поражение печени, фиброз и склероз печени, жировая дегенерация печени, хронический гепатит);  других нарушений функции печени вследствие острого или хронического ее повреждения (токсические, алкогольные, вирусные, лекарственные гепатиты).

Внутрь 2 раза/сут в установленной дозе в течение 10 дней.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение.

Со стороны ЖКТ: часто - диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожный зуд, сыпь.

Общие нарушения:   нечасто  - астения.

Повышенная чувствительность к компонентам данного средства; беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При развитии нежелательной реакции (головокружение), необходимо отказаться от работы с точными механизмами, управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

.