Табекс^® (Tabex^®) инструкция по применению

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Алкалоид цитизин является действующим веществом препарата, обладает н-холиномиметическим действием. Его эффекты выражаются в следующем: возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает артериальное  давление.

При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и большим терапевтическим индексом. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости.

Доклинические данные о безопасности

В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности, особый вред для человека не выявлено.

Фармакокинетические параметры цитизина исследованы у 36 здоровых добровольцев после перорального применения однократной дозы 1.5 мг (1 таблетка препарата Табекс^®).

Всасывание

Цитизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после его перорального применения. Максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет 15.55 нг/мл и достигается в течение 0.92 ч.

Распределение

Клинические данные о распределении препарата у людей отсутствуют.

У мышей высокие плазменные концентрации цитизина после перорального и в/в применения устанавливаются в печени, почках и надпочечниках. Объем распределения (V_d) у кроликов после перорального и в/в применения составляет 6.21 л/кг и соответственно 1.02 л/кг.

Биотрасформация и выведение

Цитизин не метаболизируется в организме. До 64% примененной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в пределах 24 ч. Период полувыведения составляет приблизительно 4 ч. Среднее время удержания (MRT) цитизина в организме составляет приблизительно 6 ч.

Табекс^® показан к применению у взрослых в возрасте от 18 до 65 лет:

• для лечения табачной зависимости (для облегчения отказа от курения).

Физическая и психологическая зависимость от никотина считается определенным типом заболевания, которое приводит к неспособности воздержания от курения, даже при понимании его негативных эффектов.

Взрослые

Препарат следует применять по следующей схеме:

с 1 по 3 день - по 1 таблетке 6 раз в день, каждые 2 ч, постепенно сокращая число выкуренных сигарет.

Таблетку следует принимать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить их потребление. Интервал приема каждые 2 ч должен соблюдаться.

Если не удается добиться снижения суточного потребления сигарет, лечение следует прекратить и через 2-3 месяца можно начать его снова.

При хорошем эффекте лечение продолжают по следующей схеме:

с 4 по 12 день приема - по 1 таблетке 5 раз в день, каждые 2.5 ч;

с 13 по 16 день - по 1 таблетке 4 раза в день, каждые 3 ч;

с 17 по 20 день – по 1 таблетке 3 раза в день, каждые 5 ч;

с 21 по 25 день – по 1-2 таблетке в день.

Особые группы пациентов

Дети

Безопасность и эффективностьпрепарата Taбекс^® у детей и подростков до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Пациенты старше 65 лет

Безопасность и эффективностьпрепарата Taбекс^® у пациентов старше 65 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Таблетки принимают внутрь целыми, запивая достаточным количеством жидкости.

Не следует превышать рекомендованные дозы.

Продолжительность лечения (согласно схеме).

Прием препарата желательно начинать после установки пациента на полный отказ от курения.

Настоятельно рекомендуется отказаться от курения не позднее 5-годня от начала лечения.

Сочетание медикаментозной терапии с консультациями, в т.ч. с мерами психологической поддержки пациента, достоверно повышает эффективность лечения.

Резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции классифицированы согласно следующей градации частоты встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна - повышенное потоотделение, снижение массы тела.

Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна - тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - незначительное повышение артериального давления.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - бессонница, сонливость; частота неизвестна - повышенная раздражительность.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна - одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, сухость во рту; нечасто - запор, диарея; частота неизвестна - изменение вкуса пищи и аппетита, боли в животе.

Нарушения со стороны мышечной, костной и соединительной ткани: частота неизвестна - миалгии.

Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна - боль в грудной клетке.

В рекомендованных дозах препарат Табекс^® не вызывает серьезных неблагоприятных эффектов.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.

• гиперчувствительность к цитизину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата,
• острый инфаркт миокарда;
• нестабильная стенокардия;
• аритмия сердца;
• недавно перенесенный инсульт (в течение 1 месяца перед началом применения препарата);
• атеросклероз;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• пациенты до18 лет;
• пациенты старше 65 лет.

Беременность

Препарат Табекс^® противопоказан к применению во время беременности.

Лактация

Препарат Табекс^® противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

Фертильность

Нет данных.

Прием препарата следует начинать только тогда, когда пациент имеет серьезное намерение отказаться от курения.

При применении препарата не следует превышать рекомендованные дозы. Лечение препаратом и продолжение курения может привести к усилению побочных действий никотина (никотиновая интоксикация).

Препарат Табекс^® следует применять с осторожностью при:

•  других формах ИБС (стабильная стенокардия, бессимптомная (тихая) ишемия миокарда, вазоспастическая стенокардия, синдром "X" (микрососудистая стенокардия));
• сердечной недостаточности;
• повышенном артериальном давлении;
• заболеваниях сосудов головного мозга;
• облитерирующих артериальных заболеваниях;
• гипертиреоидизме;
• язвенной болезни желудка;
• сахарном диабете;
• почечной или печеночной недостаточности;
• некоторых формах шизофрении;
• наличии хромаффинных опухолей надпочечников;
• гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40-45 лет.

Применение препарата у пациентов с заболеваниями, указанными выше, возможно только после консультации врача.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Хотя на фоне применения препарата какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами не наблюдалось, вследствие возможного возникновения сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях.

Симптомы: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания. Симптомы передозировки наступают в случае, когда пациент не соблюдает режим дозирования и принимает препарат в дозах, в несколько раз превышающие терапевтические.

При передозировке необходимо немедленно обратиться к врачу.

Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, инфузионное введение водно-солевых растворов, а также 5% или 10% раствора глюкозы, противосудорожные средства, кардиотоники, дыхательные аналептики и другие симптоматические средства. Следует отслеживать работу органов дыхания, артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

После прекращения табакокурения могут усиливаться нежелательные реакции теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина.

При одновременном применении препарата Табекс^® с ацетилхолином, карбахолом, галантамином, пиридостигмином, ривастигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметических нежелательных реакций (слюнотечение, слезотечение, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, сужение зрачка, колики, тошнота, рвота, частое мочеиспускание, повышенный тонус мышц или внезапные сокращения мышц).

Применение препарата Табекс^® одновременно ловастатином, симвастатином, флувастатином, правастатином и др. повышает риск появления болей в мышцах.

Одновременное применение препарата Табекс^® с гипотензивными средствами (пропранолол и др.) может ослабить их эффект.

Хранить при температуре не выше 25°C.