Vidal Logo СПРАВОЧНИК
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ПОИСК:

Тадалафил-СЗ (Tadalafil-SZ) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Тадалафил-СЗ
💊 Состав препарата Тадалафил-СЗ
✅ Применение препарата Тадалафил-СЗ
📅 Условия хранения Тадалафил-СЗ
⏳ Срок годности Тадалафил-СЗ

Актуальная урология от НАО "Северная звезда"

Ознакомительное видео о препарате Тадалафил-СЗ
Это видео содержит информацию, доступ к которой могут иметь только специалисты в области медицины и фармации

Вы являетесь специалистом?

Да
    
Нет
 
Видеоинструкция препарата Тадалафил-СЗ
Это видео содержит информацию, доступ к которой могут иметь только специалисты в области медицины и фармации

Вы являетесь специалистом?

Да
    
Нет
 
Препарат Тадалафил-СЗ
Это видео содержит информацию, доступ к которой могут иметь только специалисты в области медицины и фармации

Вы являетесь специалистом?

Да
    
Нет
 
Производство жидких лекарственных форм
В Ленобласти открылся новый корпус фармацевтического завода «Северная звезда»
Фармзавод «Северная Звезда» в Ленобласти запустил производство спреев, глазных капель и инъекционных растворов
Поиск аналогов Взаимодействие
Описание лекарственного препарата Тадалафил-СЗ (Tadalafil-SZ)
Основано на общей характеристике лекарственного препарата (ОХЛП), утверждено компанией-производителем и подготовлено для электронного справочника Видаль 2024 года.
Дата обновления: 2024.01.31

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:


СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО (Россия)
Код ATX: G04BE08 (Тадалафил)
Активное вещество: тадалафил (tadalafil)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственные формы


Тадалафил-СЗ
Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 14, 20, 28, 30 или 60 шт.
рег. №: ЛП-(002294)-(РГ-RU) от 04.05.23 - Бессрочно Предыдущий рег. №: ЛП-004487
Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 10, 12, 14 или 20 шт.
рег. №: ЛП-(002294)-(РГ-RU) от 04.05.23 - Бессрочно Предыдущий рег. №: ЛП-004487

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тадалафил-СЗ


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
тадалафил5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая 102, кроскармеллоза натрия (примеллоза), кросповидон (коллидон CL-M), кросповидон (коллидон CL), гипролоза экстра тонкая (гидроксипропилцеллюлоза), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), натрия стеарилфумарат, натрия лаурилсульфат.

Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80 (твин-80), тальк, титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
тадалафил20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая 102, кроскармеллоза натрия (примеллоза), кросповидон (коллидон CL-M), кросповидон (коллидон CL), гипролоза экстра тонкая (гидроксипропилцеллюлоза), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), натрия стеарилфумарат, натрия лаурилсульфат.

Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80 (твин-80), тальк, титана диоксид (Е171), алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый (Е110).

1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ5) циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах пещеристого тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил является в 10000 раз более мощным в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4 и ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ8, ФДЭ9 и ФДЭ10, и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8-ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены.

Тадалафил улучшает эрекцию и повышает возможность проведения полноценного полового акта.

Клиническая эффективность и безопасность

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется низким сродством его к ФДЭ6. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, тестостерона, ЛГ и ФСГ при приеме тадалафила по сравнению с плацебо.

Отмечено улучшение эрекции у пациентов с эректильной дисфункцией всех степеней тяжести при приеме тадалафила 1 раз/сут.

Механизм действия у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ)

Ингибирование ФДЭ5 тадалафилом, приводящее к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена, также наблюдается в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Расслабление гладких мышц сосудов приводит к увеличению перфузии крови в этих органах, и, как следствие, к снижению выраженности симптомов ДГПЖ. Релаксация гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря может дополнительно усиливать сосудистые эффекты.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя Сmax в плазме достигается в среднем через 2 ч после приема внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат Тадалафил-СЗ можно применять вне зависимости от приема пищи. Время приема (утром или вечером) не влияет на скорость и степень всасывания.

Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Css в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции.

Распределение

Средний Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек.

У здоровых добровольцев менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Метаболизм

Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит по крайней мере в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.

Выведение

У здоровых добровольцев средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний Т1/2 - 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, через кишечник (около 61% дозы) и, в меньшей степени, почками (около 36% дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Лица пожилого возраста. Здоровые добровольцы в возрасте 65 лет и старше имели более низкий клиренс тадалафила при приеме внутрь, что выражалось в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) и средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин), а также у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, экспозиция тадалафила (AUC) приблизительно удваивалась. У пациентов, находящихся на гемодиализе, Сmax была на 41% выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Выведение тадалафила с помощью гемодиализа является незначительным.

Печеночная недостаточность. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) сравнима с таковой у здоровых добровольцев. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) данных недостаточно. При назначении препарата Тадалафил-СЗ пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо предварительно провести оценку риска и пользы применения препарата.

Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19% по сравнению со здоровыми добровольцами. Это различие не требует подбора дозы.

Показания препарата Тадалафил-СЗ

Препарат Тадалафил-СЗ показан к применению у мужчин в возрасте от 18 лет.

Тадалафил-СЗ, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

  • симптомы нижних мочевых путей у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ);
  • эректильная дисфункция у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне ДГПЖ;
  • эректильная дисфункция.

Тадалафил-СЗ, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

  • эректильная дисфункция.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

ДГПЖ или эректильная дисфункция/ДГПЖ

Рекомендуемая доза препарата Тадалафил-СЗ - 5 мг 1 раз/сут; препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от времени сексуальной активности, вне зависимости от приема пищи. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально.

Эректильная дисфункция

Для пациентов с частой сексуальной активностью (более 2 раз в неделю) рекомендуемая доза - 5 мг (1 таблетка Тадалафил-СЗ 5 мг) 1 раз/сут, в одно и то же время, независимо от времени сексуальной активности, вне зависимости от приема пищи. Суточная доза может быть снижена до 2.5 мг (1/2 таблетки Тадалафил-СЗ 5 мг) в зависимости от индивидуальной чувствительности.

Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже 2 раз в неделю) рекомендовано назначение препарата Тадалафил-СЗ в дозе 20 мг (1 таблетка Тадалафил-СЗ 20 мг) непосредственно перед сексуальной активностью, независимо от приема пищи. Препарат Тадалафил-СЗ в дозе 20 мг не рекомендуется для постоянного ежедневного применения.

Максимальная суточная доза препарата Тадалафил-СЗ составляет 20 мг.

Особые группы пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) и умеренной степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (КК <30 мл/мин и на гемодиализе) применение препарата Тадалафил-СЗ противопоказано.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности препарата Тадалафил-СЗ у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести ограничены, поэтому при назначении данного препарата врачом должна быть проведена тщательная индивидуальная оценка соотношения пользы и риска его применения (см. раздел "Фармакокинетика").

Пациентам с сахарным диабетом коррекция дозы не требуется (см. раздел "Фармакокинетика").

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется (см. раздел "Фармакокинетика").

Препарат Тадалафил-СЗ противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте младше 18 лет.

Побочное действие

Наиболее частыми нежелательными явлениями у пациентов с эректильной дисфункцией и ДГПЖ являются головная боль и диспепсия, а также боль в спине, миалгия.

В соответствии с классификацией ВОЗ все реакции распределены по системе органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить частоту появления реакций по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности; редко - ангионевротический отек2.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение; редко - инсульт1 (в т.ч. острое нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу), обморок, транзиторные ишемические атаки1, мигрень2, эпилептические припадки2, транзиторная амнезия.

Со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке; редко - нарушение полей зрения, припухлость век, конъюнктивальная гиперемия, неартериальная передняя ишемическая оптическая невропатия2, окклюзия сосудов сетчатки2.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах; редко - внезапная потеря слуха.

Со стороны сердца1: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия; редко - инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма2, нестабильная стенокардия2.

Со стороны сосудов: часто - "приливы" крови к лицу; нечасто - снижение АД3, повышение АД.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - заложенность носа; нечасто - одышка, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия; нечасто - боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея у пациентов старше 65 лет, рвота, тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь; редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона2, эксфолиативный дерматит2, гипергидроз.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине, миалгия, боль в конечностях.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гематурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - длительная эрекция; редко - приапизм2, гематоспермия, кровотечение из полового члена.

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - боль в груди1, периферический отек, усталость; редко - отек лица2, внезапная сердечная смерть1,2.

1 Наблюдались у пациентов, ранее имеющих сердечно-сосудистые факторы риска. Однако невозможно точно определить, связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.

2 Побочные реакции, выявленные при постмаркетинговом применении, не наблюдавшиеся в ходе клинических плацебо-контролируемых исследований.

3 Чаще наблюдались, когда тадалафил применялся у пациентов, уже принимающих гипотензивные средства.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому компоненту, входящему в состав препарата;
  • применение препаратов, содержащих любые органические нитраты (см. раздел "Лекарственное взаимодействие");
  • наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II класса и выше по классификации NYHA в течение последних 6 месяцев, неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев (см. раздел "Особые указания");
  • потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва вне зависимости от связи с приемом ингибиторов ФДЭ5 (см. раздел "Особые указания");
  • одновременное применение с доксазозином, другими ингибиторами ФДЭ5, другими вариантами терапии эректильной дисфункции, со стимуляторами гуанилатциклазы, таким как риоцигуат (см. раздел "Лекарственное взаимодействие");
  • хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • по зарегистрированному показанию препарат Тадалафил-СЗ не предназначен для применения у женщин;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью

Поскольку нет достаточных данных в отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Тадалафил-СЗ этой группе пациентов.

Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Тадалафил-СЗ пациентам, принимающим альфа1-адреноблокаторы, поскольку одновременное применение этих препаратов может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов.

При применении однократной дозы тадалафила не наблюдается симптоматической артериальной гипотензии при одновременном применении с тамсулозином, селективным альфа-адреноблокатором (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Препарат Тадалафил-СЗ следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони).

Также следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, эритромицин, грейпфрутовый сок), гипотензивными средствами, ингибиторами 5-альфа-редуктазы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Тадалафил-СЗ не предназначен для применения у женщин.

Применение при нарушениях функции печени

Поскольку нет достаточных данных в отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Тадалафил-СЗ этой группе пациентов.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при хронической почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) и умеренной степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется (см. раздел "Фармакокинетика").

Особые указания

Диагностика эректильной дисфункции должна включать в себя выявление потенциальной основной причины, соответствующее медицинское обследование и определение тактики лечения.

Сердечно-сосудистые заболевания

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. препаратом Тадалафил-СЗ, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Приапизм и анатомическая деформация полового члена

Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция.

Гипотензия

Как и другие ингибиторы ФДЭ5, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению АД. Перед назначением препарата Тадалафил-СЗ следует тщательно рассмотреть вопрос, не будут ли пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.

Влияние на зрение

Неартериальная передняя ишемическая оптическая невропатия (НАПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развитии НАПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ5 или другими факторами. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Необходимо сообщить пациентам, что у людей, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития НАПИОН.

ДГПЖ

Пациенты с предполагаемым диагнозом ДГПЖ должны пройти обследование для исключения рака предстательной железы.

Хирургические вмешательства

Эффективность препарата Тадалафил-СЗ у пациентов, перенесших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную нейросберегающую простатэктомию, неизвестна.

Совместное применение с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими методами лечения эректильной дисфункции

Безопасность и эффективность комбинации препарата Тадалафил-СЗ с другими ингибиторами ФДЭ5 и видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Вспомогательные вещества

Препарат Тадалафил-СЗ содержит лактозы моногидрат (сахар молочный) и лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный). Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо- галактозной мальабсорбцией не следует принимать данный препарат.

Препарат Тадалафил-СЗ в дозе 20 мг содержит алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый Е 110, который может вызывать аллергические реакции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом Тадалафил-СЗ необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: при однократном назначении здоровым добровольцам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией - многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такие же, что и при применении более низких доз.

Лечение: в случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других препаратов на тадалафил

Ингибиторы цитохрома Р450

Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Селективный ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол (400 мг/сут) увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 312% и Сmax на 22%, а кетоконазол (200 мг/сут) увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 107% и Сmax на 15% относительно AUC и величин Сmax только для одного тадалафила.

Ритонавир (200 мг 2 раза/сут), ингибитор изоферментов CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6, увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 124% без изменения Сmax. Несмотря на то, что специфическое взаимодействие не изучалось, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, например, саквинавир, а также ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок, могут повышать концентрации тадалафила в плазме крови.

Роль переносчиков (например, Р-гликопротеина) в распределении тадалафила неизвестна. Существует возможность лекарственного взаимодействия, опосредованного ингибированием переносчиков.

Индукторы цитохрома Р450

Селективный индуктор изофермента CYP3A4, рифампицин (в дозе 600 мг/сут), снижает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 88% и Сmax на 46%, относительно AUC и величин Сmax только для одного тадалафила. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 (таких как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин) также должно снижать концентрации тадалафила в плазме крови.

Антациды

Одновременный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения AUC для тадалафила.

Блокаторы гистаминовых H2-рецепторов

Увеличение pH желудка в результате приема блокатора гистаминовых Н2-рецепторов низатидина не оказывало влияния на фармакокинетику тадалафила.

Другие ингибиторы ФДЭ-5

Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции или другими ингибиторами ФДЭ5 не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел "Противопоказания").

Влияние тадалафила на другие препараты

Нитраты

Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота II (NO) и цГМФ. Поэтому применение тадалафила на фоне приема нитратов противопоказано (см. раздел "Противопоказания").

Препараты, биотрансформируемые цитохромом Р450

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых протекает с участием цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.

Субстраты СУР2С9

Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на AUC S-варфарина или R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени. Тадалафил не потенцирует увеличение длительности кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты.

Гипотензивные препараты

Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных препаратов, направленное на снижение АД. Дополнительно у пациентов, принимавших несколько гипотензивных средств, у которых артериальная гипертензия плохо контролировалась, наблюдалось несколько большее снижение АД. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

Альфа-адреноблокаторы

Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано (см. раздел "Противопоказания"). При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими доксазозин (альфа1-адреноблокатор) 4-8 мг/сут, наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением АД, включая обморок.

При одновременном применении здоровыми добровольцами тадалафила и селективного альфа-адреноблокатора тамсулозина значимого снижения АД не наблюдалось.

Риоцигуат

Одновременный прием риоцигуата с ингибиторами ФДЭ5, включая тадалафил, противопоказан, т.к. риоцигуат усиливает гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ5 (см. раздел "Противопоказания").

Ингибиторы 5-альфа-редуктазы

Исследований лекарственного взаимодействия тадалафила и ингибиторов 5-альфа-редуктазы не проводилось, при их одновременном приеме следует соблюдать осторожность.

Этинилэстрадиол и тербуталин

Тадалафил вызывает увеличение биодоступности этинилэстрадиола при приеме внутрь.

Сходное повышение биодоступности можно ожидать при приеме тербуталина, однако клинические последствия не установлены.

Субстраты CYP1A2 (например, теофиллин)

Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.

Этанол

Тадалафил не влиял на концентрацию этанола, равно как и этанол не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах алкоголя (0.7 г/кг) прием тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины АД. У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приеме тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0.6 г/кг) снижение АД не наблюдалось, а головокружение возникало с той же частотой, что при приеме одного алкоголя.

Условия хранения препарата Тадалафил-СЗ

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Тадалафил-СЗ

Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия реализации

Препарат отпускают по рецепту.

Контакты для обращений

СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО (Россия)


111524 Москва,
ул. Электродная, д. 2, стр. 34, пом. 47
Тел./факс: +7 (495) 137-80-22
E-mail: electro@ns03.ru

X

Вход для специалистов
Неверный логин или пароль