Карсил^® Макс (Carsil^® Max) инструкция по применению

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Карсил^® Макс принадлежит к группе гепатопротекторных лекарственных средств. Содержит сухой экстракт плодов расторопши пятнистой (эквивалент силимарина), который является смесью 4 изомеров флавонолигнанов: силибинина, изо-силибинина, силидианина и силикристина. Механизм действия препарата все еще недостаточно выяснен. Установлено, что гепатопротекторное действие силимарина обусловлено конкурентным взаимодействием с токсинами на соответствующие рецепторы в мембране гепатоцитов, проявляя, таким образом, мембраностабилизирующее действие. Препарат оказывает метаболические и клеточно-регулирующие эффекты, регулируя проницаемость клеточной мембраны, подавляя 5-липооксигеназный путь, в особенности лейкотриена В₄ (LТВ₄), а также связываясь со свободными кислородными радикалами. Стимулирует синтез белков (структурных и функциональных) и фосфолипидов в пораженных гепатоцитах, ускоряя регенеративные процессы. Действие флавоноидов, к которым принадлежит силимарин, также обусловлено их антиоксидантными и улучшающими микроциркуляцию эффектами.

Клинически эти эффекты выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики и в нормализации показателей функционального состояния печени (трансаминазы, гаммаглобулин, билирубин). Это ведет к улучшению общего состояния, уменьшению жалоб, связанных с пищеварением, а у пациентов с пониженным усвоением пищи вследствие заболевания печени, ведет к повышению аппетита и увеличению массы тела.

Абсорбция

Абсорбция низкая и медленная. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.

Распределение

Не кумулирует. При исследовании силибинина, меченого ¹⁴С, самые высокие концентрации обнаруживаются в печени и совсем незначительные количества - в почках, легких, сердце и других органах.

Биотрансформация

Mетаболизируется в печени путем конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой. В качестве метаболитов в желчи обнаружены глюкурониды и сульфаты.

Элиминация

Период полувыведения составляет 6 ч.

Выводится в основном с желчью (около 80%) в виде глюкуронидов и сульфатов и в незначительной степени (около 5%) с мочой.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет до 18 лет в качестве симптоматического средства в комплексной терапии:

• токсические поражения печени, вызванные алкоголем, длительным применением лекарственных препаратов, хронической интоксикацией (в т.ч. профессиональной);
• хронические воспалительные заболевания печени (хронический гепатит невирусной этиологии);
• цирроз печени.

Для приема внутрь.

Капсулы запивают достаточным количеством воды

Взрослые

Лечение легких и среднетяжелых случаев:  по 1 капсуле 2 раза в день.

Лечение тяжелых поражений печени начинается с дозы 1 капсула 3 раза в день.

Курс лечения продолжается не менее 3 месяцев.

Дети

Режим дозирования у детей в возрасте от 12 лет до 18 лет соответствует режиму дозирования у взрослых.

Безопасность и эффективность препарата Карсил^® Макс у пациентов в возрасте от 0 до 12 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены по системно-органным классам словаря MedDRA. Нежелательные реакции классифицированы согласно следующей градации частоты встречаемости: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до <1/10), нечасто (> 1/1 000 до <1/100), редко (> 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных). Внутри каждой категории частоты нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения степени их серьезности.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко -  кожные аллергические реакции - зуд, сыпь, алопеция; частота неизвестна - анафилактический шок.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: редко -  усиление существующих вестибулярных нарушений.

Желудочно-кишечные нарушения: редко -  диарея в результате усиленной функции печени и желчного пузыря; частота неизвестна - тошнота, рвота, диспепсия, уменьшение аппетита, метеоризм.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

Не рекомендуется назначать препарат при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием данных о безопасности применения препарата у данной категории пациентов.

Применяется у детей и подростков с 12 лет.

Безопасность и эффективность препарата Карсил^® Макс у пациентов в возрасте от 0 до 12 лет не установлены. Данные отсутствуют

Лечение препаратом Карсил^® Макс не может заменить диету или воздержание от употребления алкоголя.

С осторожностью следует применять препарат Карсил^® Макс пациентам с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы) из-за возможного эстрогеноподобного действия силимарина.

Дети

С осторожностью следует принимать препарат Карсил^® Макс  детям  в возрасте от 12 лет до 18 лет.

Продолжительность курса лечения устанавливается лечащим врачом.

Без консультации врача не рекомендуется принимать препарат более 1 месяца.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работать с механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами).

Симптомы: нет данных о передозировке лекарственного препарата. При случайном приеме в высокой дозе возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь и при необходимости провести симптоматическое лечение.

Фармакодинамическое лекарственное взаимодействие

Силимарин не оказывает существенного влияния на фармакодинамику других лекарственных препаратов. При совместном применении силимарина с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами для заместительной гормональной терапии, возможно уменьшение эффектов последних.

Фармакокинетическое лекарственное взаимодействие

Силимарин может усилить эффекты диазепама, алпразолама, кетоконазола, ловастатина, аторвастатина, винбластина из-за его подавляющего действия на изоферменты системы цитохрома Р450.

Клинические исследования показывают незначительный риск возможных фармакокинетических взаимодействий силимарина, как ингибитора изофермента CYP3A4 и UGT1A1, и цитостатиков, которые являются субстратами этих ферментов.

Хранить при температуре не выше 25°С.