Карсил^® (Carsil^®) инструкция по применению

Карсил^® принадлежит к группе гепатопротекторных лекарственных средств. Содержит сухой экстракт плодов расторопши пятнистой (эквивалент силимарина), который является смесью 4 изомеров флавонолигнанов: силибинина, изосилибинина, силидианина и силикристина.

Механизм действия препарата все еще недостаточно изучен. Установлено, что гепатопротекторное действие силимарина обусловлено конкурентным взаимодействием с токсинами на соответствующие рецепторы в мембране гепатоцитов, проявляя, таким образом, мембраностабилизирующее действие.

Силимарин оказывает метаболитические и клеточно-регулирующие эффекты, регулируя проницаемость клеточной мембраны, подавляя 5-липооксигеназный путь, в особенности лейкотриена В₄ (LTB₄), а также связываясь со свободными реактивными кислородными радикалами. Стимулирует синтез протеинов (структурных и функциональных) и фосфолипидов в пораженных гепатоцитах, ускоряя регенеративные процессы. Действие флавоноидов, к которым принадлежит силимарин, также обусловлено их антиоксидантными и улучшающими микроциркуляцию эффектами. Клинически эти эффекты выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики и в нормализации показателей функционального состояния печени (трансаминазы, гамма-глобулин, билирубин). Это ведет к улучшению общего состояния, уменьшению жалоб, связанных с пищеварением, а у пациентов с пониженным усвоением пищи вследствие заболевания печени, ведет к повышению аппетита и увеличению массы тела.

Данные доклинической безопасности

В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности, особый вред для человека не выявлено.

Абсорбция

Абсорбция низкая и медленная.

Распределение

Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Не кумулирует. При исследовании силибинина, меченного С¹⁴, самые высокие концентрации обнаруживаются в печени и совсем незначительные количества - в почках, легких, сердце и других  органах.

Биотрансформация

Метаболизируется в печени посредством конъюгации. В желчи в качестве метаболитов обнаружены глюкурониды и сульфаты.

Элиминация

Период полувыведения составляет 6 ч. Выводится в основном с желчью (около 80%) в виде глюкуронидов и сульфатов и в незначительной степени (около 5%) с мочой.

Линейность (нелинейность)

Данные отсутствуют.

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

Данные отсутствуют.

Взрослым и детям от 12 лет и старше в качестве симптоматического средства в комплексной терапии:

• токсических поражений печени, вызванных алкоголем, длительным применением лекарственных препаратов;
• хронической интоксикации (в т.ч. профессиональной);
• хронических воспалительных заболеваний печени (хронический гепатит невирусной этиологии);
• цирроза печени.

Взрослым

Лечение тяжелых поражений печени начинают с суточной дозы 420 мг (по 4 таблетки 3 раза в день).

При более легких случаях и в качестве поддерживающей терапии - по 1-2 таблетки 3 раза в день.

Профилактически принимают по 2-3 таблетки в день.

Курс лечения продолжается не менее 3 месяцев.

Дети

Режим дозирования для детей от 12 до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

Безопасность и эффективность препарата Карсил у пациентов в возрасте от 0 до 12 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Внутрь до еды, запивая достаточным количеством воды.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены по системно-органным классам словаря MedDRA. Нежелательные реакции классифицированы согласно следующей градации частоты встречаемости: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до <1/10), нечасто (> 1/1 000 до <1/100), редко (> 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных). Внутри каждой категории частоты нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения степени их серьезности.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко -  кожные аллергические реакции – зуд, сыпь, алопеция; частота неизвестна - анафилактический шок.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: редко -  усиление существующих вестибулярных нарушений.

Желудочно-кишечные нарушения:  редко -  диарея в результате усиленной функции печени и желчного пузыря; частота неизвестна - тошнота, рвота, диспепсия, уменьшение аппетита, метеоризм.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.

• гиперчувствительность к расторопше пятнистой или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав  препарата;
• детский возраст до 12 лет;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• непереносимость фруктозы;
• дефицит сахаразы/изомальтазы;
• аллергия на пшеницу, целиакия.

Беременность

Не рекомендуется назначать препарат при беременности в связи с отсутствием данных о безопасности применения препарата у данной категории пациентов.

Лактация

Не рекомендуется назначать препарат в период грудного вскармливания в связи с отсутствием данных о безопасности применения препарата у данной категории пациентов.

Фертильность

Специальные исследования о влиянии препарата на фертильность не проводились.

Противопоказано применение препарата детям в возрасте до 12 лет.

С осторожностью назначают пациентам с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы) из-за возможного эстрогеноподобного эффекта силимарина.

Пациент должен проконсультироваться с врачом, прежде чем начать принимать препарат. Пациент должен проинформировать своего врача о приеме в настоящее время  или недавно  других лекарственных препаратов, в т.ч. безрецептурных. Лечение этим препаратом не может заменить соблюдения диеты или воздержания от употребления алкоголя. Продолжительность курса лечения устанавливается врачом. Без консультации врача не рекомендуется принимать препарат более 1 месяца. В случае пропуска одной дозы, следует принять  ее как можно скорее. Если наступило время для приема следующей дозы, ее следует принять  как обычно. Не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной. Необходимо продолжать принимать препарат по назначению  врача. Если  жалобы сохраняются, следует обратиться  врачу.

Дети

С осторожностью назначаютдетям в возрасте с 12 лет.

Вспомогательные вещества

Пшеничный крахмал содержит очень небольшое количество глютена.

1 таблетка препарата содержит не более 3.95 мкг глютена (около 0.000004 г), что вряд ли может вызвать проблемы при глютеновой болезни (непереносимость глютена). Можно применять людям с целиакией. Пациентам с аллергией на пшеницу (отличной от целиакии) не следует принимать этот препарат.

1 таблетка препарата содержит лактозы моногидрата от 33.70 до 46.19 мг (около 0.04 г). При непереносимости некоторых сахаров, следует обратиться к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

1 таблетка препарата содержит сорбитол 4.130 мг (около 0.004 г). При  непереносимости некоторых сахаров, следует обратиться к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

1 таблетка препарата содержит сахарозу 162.19 мг (около 0.16 г). При непереносимости некоторых сахаров, следует обратиться к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работать с механизмами

Применение препарата в монотерапии не оказывает влияния на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами).

Симптомы: до настоящего времени случаев передозировки при применении препарата не зарегистрировано. При случайном приеме высокой дозы возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение:  вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь и при необходимости провести симптоматическое лечение.

Фармакодинамическое лекарственное взаимодействие

Силимарин не оказывает существенного влияния на фармакодинамику других лекарственных препаратов. При совместном применении силимарина с пероральными контрацептивами и препаратами, которые используются при гормональной заместительной терапии, возможно уменьшение эффектов последних.

Фармакокинетическое лекарственное взаимодействие

Силимарин может усилить эффекты таких лекарственных препаратов, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, винбластин, из-за его подавляющего действия на систему цитохрома Р450.

Клинические исследования показывают незначительный риск возможного фармакокинетического взаимодействия силимарина, как ингибитора изофермента CYP3A4 и UGT1A1, и цитостатиков, которые являются субстратами этих ферментов.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Препарат отпускают без рецепта.