Кленбутерол Софарма (Clenbuterol Sopharma) инструкция по применению

Селективный бета-2-адреностимулятор, оказывает бронхолитическое и секретолитическое действие. Возбуждает β₂ – адренорецепторы, стимулирует аденилатциклазу, повышает в клетках содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Последний оказывает влияние на систему протеинкиназы, в результате чего миозин лишается способности соединяться с актином и происходит бронходилатация. Тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов, которые вызывают бронхоспазм и воспаление бронхов.

Предотвращает бронхоспазм, вызываемый гистамином, серотонином и ацетилхолином. Уменьшает отек или застой в бронхах, улучшает мукоцилиарный клиренс. Секретолитическое действие препарата связано с уменьшением вязкости мокроты и облегчением ее выделения.

Вызывает расширение сосудов мозга и скелетных мышц. Обладает токолитическим действием. Побочное действие связано со способностью препарата, хотя и слабо, вызывать возбуждение β₁–адренорецепторов сердца, в результате чего проявляется положительное ино- и хронотропное действие.

Обладает незначительным анаболическим действием, может повышать температуру тела.

Максимальное действие препарата наблюдается через 2-3 ч и продолжается до 6-8 ч.

Всасывание

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ.

Метаболизм

Метаболизируется в незначительной степени в печени, в результате чего образуются 8 метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью.

Выведение

Выделение из плазмы проходит в две фазы. T_1/2 первой фазы составляет 1 ч, второй - 34 ч. В большей части выводится из организма в неизмененном виде почками, при этом 87% принятой дозы выделяется в течение 168 ч.

Взрослым и детям с 6 лет для лечения:

• ХОБЛ;
• бронхообструктивного синдрома;
• бронхиальной астмы.

Принимают внутрь.

Взрослые

По 0.02 мг (по 1  таблетке) 2 раза/сут (утром и вечером). Поддерживающая доза - по 0.01 мг (по 1/2 таблетки) 2 раза/сут.

При более тяжелых состояниях в первые дни назначают по 0.04 мг (по 2 таблетки) 2 раза/сут (утром и вечером). После улучшения состояния пациента дозу препарата необходимо уменьшить.

Дети

Детям с 6 до 12 лет - по 0.01 мг (1/2 таблетки) 2 раза/сут (утром и вечером).

Детям старше 12 лет по 0.01 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза/сут или по 0.02 мг (по 1 таблетке) 2 раза/сут  (утром и вечером).

Нежелательные реакции классифицированы по частоте и по системно-органному классу: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до < 1/10), нечасто (> 1/1 000 до < 1/100), редко (> 1/10000 до <1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - гипергликемия, гипокалиемия.

Со стороны нервной системы:  частота неизвестна - чувство страха, психические нарушения, гиперкинезы, нарушение сна, головная боль, покраснение кожи лица, потливость, дрожь и беспокойство, головокружение, у больных болезнью Паркинсона может наблюдаться усиление дрожи и мышечной ригидности.

Со стороны сердца:  частота неизвестна - сердцебиение, тахикардия, ишемия миокарда.

Со стороны сосудов:  частота неизвестна - снижение или повышение АД.

Со стороны ЖКТ:  частота неизвестна - сухость во рту, тошнота.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:  частота неизвестна - задержка мочи, связанная со спазмом почечных сосудов и сфинктера мочевого пузыря.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - кожная сыпь, крапивница.

Сообщение о нежелательных реакциях

В случае возникновения каких-либо нежелательных реакций, следует проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в т.ч. на не перечисленные выше. Также можно сообщить о нежелательных реакциях напрямую в адрес Федеральной Службы по надзору в сфере здравоохранения. Сообщения о нежелательных реакциях помогают получить больше сведений о безопасности препарата.

• повышенная чувствительность к кленбутеролу или любому из вспомогательных веществ препарата;
• тиреотоксикоз;
• тахиаритмия;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• тяжелая ИБС;
• инфаркт миокарда (острый период);
• недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 6 лет;
• I и III триместры беременности.

С осторожностью

Гипертиреоз, инфаркт миокарда в анамнезе, ИБС, артериальная гипертензия, гипертрофия предстательной железы, сахарный диабет, II триместр беременности.

Необходимо избегать назначения препарата в первые 3 месяца беременности в связи с возможным неблагоприятным влиянием на развитие плода. Его назначение не рекомендуется в последние месяцы беременности и во время родов в связи с наличием токолитического действия препарата и возможного подавления тонуса матки.

Не проводились специальные клинические исследования проникновения препарата в грудное молоко, в связи с чем его назначение кормящим женщинам не рекомендуется.

При лечении пациентов с сахарным диабетом необходимо проводить периодический контроль концентрации глюкозы в крови. В результате стимуляции гликогенолиза у больных сахарным диабетом может развиться гипергликемия. Появление данного симптома требует уменьшения дозы препарата без прекращения лечения.

Применение препарата может привести к увеличению массы тела в связи с наличием анаболического эффекта, а при назначении спортсменам препарат может вызвать положительный результат при проведении допинг-контроля.

При применении кленбутерола, как и других симпатомиметиков, могут наблюдаться побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, включая ишемию миокарда. Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, ИБС, аритмия, тяжелая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда в анамнезе) должны быть предупреждены о необходимости обратиться к врачу, в случае появления боли в груди или других симптомов ухудшения заболевания сердечно-сосудистой системы. При появлении таких симптомов, как одышка или боль в груди, необходимо проконсультироваться с врачом, поскольку эти симптомы могут указывать как на болезни сердца, так и на заболевания дыхательных путей.

Во время лечения препаратом возможно развитие резистентности и синдрома “рикошета”.

В составе препарата содержится крахмал пшеничный. Пшеничный крахмал может содержать глютен, но только в незначительном количестве, и поэтому считается безопасным для лиц с целиакией.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и  механизмами

В связи с возможностью возникновения тремора, головокружения и слабости, в период лечения препаратом необходимо воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами).

Симптомы:  симптомы проявляются усилением побочных реакций -  аритмия, тахикардия, повышение АД, кардиалгия, тремор конечностей. Существует опасность появления гипокалиемии после передозировки, поэтому необходимо следить за сывороточной концентрацией калия.

Лечение:  промывание желудка, прием активированного угля, применение водно-солевых растворов, симптоматическая терапия  (в т.ч. с осторожностью селективными бета-адреноблокаторами).

Бета-адреноблокаторы вследствие антагонизма с кленбутеролом могут уменьшить или устранить его бронходилатирующий эффект.

Снижает действие гипогликемических лекарственных средств.

При одновременном применении с сердечными гликозидами, ингибиторами МАО и теофиллином повышается риск развития нарушений сердечного ритма.

Снижает эффективность гипотензивных препаратов.

Эффект препарата потенцируется трициклическими антидепрессантами,бета-адреномиметиками и антихолинергическими средствами. В комбинации с симпатомиметическими лекарственными средствами взаимно увеличивается их токсичность.

Галотан и другие галогенизированные гидрокарбоновые средства для анестезии, а также циклопропан, могут потенцировать проаритмогенный эффект бета₂–адреномиметиков, в т.ч. и кленбутерола.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте  при температуре не выше 25°С. 

Не использовать по истечении срока годности.

Препарат отпускают по рецепту.