Дельтиба® (Deltyba)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Дельтиба® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 48 шт.
рег. №: ЛП-(000057)-(РГ-RU)
от 08.05.20
- Действующее
|
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дельтиба®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, слегка выпуклые, с фаской, с надписью "DLM" и "50" на одной стороне.
| 1 таб. | |
| деламанид | 50 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллозы фталат, повидон, альфа-токоферол, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, кармеллоза кальция, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, лактозы моногидрат, гипромеллоза, макрогол 8000, титана диоксид, тальк, краситель железа оксид желтый (Е172).
8 шт. - блистеры алюминиевые (6) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противотуберкулезное средство, производное нитродигидроимидазооксазола. Ингибирует биосинтез миколовой кислоты клеточной стенки микобактерий. Высоко активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, включая полирезистентные штаммы, а также активен в отношении Mycobacterium kansasii и Mycobacterium bovis.
Обладает высокой терапевтической эффективностью при применении в низких дозах. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) составляет 0.006-0.024 мкг/мл.
Деламанид не проявляет перекрестной резистентности с другими противотуберкулезными препаратами.
Фармакокинетика
После однократного приема деламанида внутрь в дозе 100 мг Cmax в плазме составляет 135 нг/мл. Абсолютная биодоступность - 25-47%. Прием деламанида с пищей увеличивает биодоступность препарата примерно в 2.7 раза по сравнению с приемом натощак. Равновесная концентрация достигается через 10-14 дней. Кажущийся Vd составляет 2100 л. Связывание с белками плазмы - 99.5%, преимущественно с альбумином. Деламанид метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP1A1, CYP2D6 и в меньшей степени CYP2E1 с образованием четырех основных метаболитов (M1–M4), M1 и M3 составляют 13–18% от общего числа метаболитов в плазме. Деламанид выводится преимущественно с калом, менее 5% - с мочой. Т1/2 составляет от 30 до 38 ч.
Показания активных веществ препарата Дельтиба®
| Код МКБ-10 | Показание |
| A15 | Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически |
Режим дозирования
Внутрь. Максимальная суточная доза - 200 мг. Длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и тяжести заболевания.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: бессонница, сонливость, нарушение сна, головокружение, головная боль, парестезия, гипестезия, периферическая невропатия, опоясывающий лишай, радикулит, тремор, невроз.
Психические нарушения: психотическое расстройство, бредовое расстройство, ажитация, тревожное расстройство, депрессия, дисфория, беспокойство, агрессия, паническое расстройство, нарушение адаптации с подавленным настроением, усиление либидо, апатия.
Со стороны органа зрения: аллергический конъюнктивит, синдром сухого глаза, фотофобия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: боль в ухе, тиннитус, нарушение равновесия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, ретикулоцитоз, анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия, гипокальциемия, гиперхолестеринемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT на ЭКГ, снижение сегмента ST на ЭКГ, желудочковая экстрасистолия, AV-блокада I степени, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, кровохарканье, ринорея.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, парестезия ротовой полости, кандидоз ротовой полости и глотки, боль в ротоглотке, дисфагия, тошнота, рвота, диарея, запор, диспепсия, гастрит, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз, повышение уровня ГГТ.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, задержка мочи, дизурия, никтурия.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: дерматит, зуд кожи, сыпь, макуло-папулезная сыпь, эритематозная сыпь, акне, гипергидроз, алопеция, эозинофильный пустулезный фолликулит, отрубевидный лишай, гематома.
Аллергические реакции: крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, остеохондроз, мышечная слабость, боль в мышцах и костях,
Прочие: астения, пирексия, сухость в горле, прилив жара, дегидратация, боль в груди, чувство дискомфорта в груди, боль в животе, чувство дискомфорта в животе, боль в пояснице, боль в конечности, периферические отеки, повышение или понижение уровня кортизола в крови, удлинение АЧТВ.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение деламанида не рекомендуется во время беременности и в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Особые указания
Применение деламанида может вызвать удлинение интервала QTc за счет блокады калиевых каналов. До начала приема деламанида и во время лечения необходимо проводить ЭКГ, а также анализ крови для контроля концентрации калия, кальция, магния, а также белков.
Исследования на животных показывают, что деламанид может ослаблять витамин К-зависимое свертывание крови, увеличивать протромбиновое время и АЧТВ.
Лекарственное взаимодействие
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других препаратов, удлиняющих интервал QT (моксифлоксацин, клофазимин, лопинавир/ритонавир, ондансетрон), а также сильных индукторов или ингибиторов CYP3A4.
X
