Фазенра (Fasenra)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Фазенра |
Раствор для подкожного введения 30 мг/1 мл: шприц 1 мл, шприц-ручка 1 мл
рег. №: ЛП-005492
от 25.04.19
- Действующее
Дата переоформления: 10.08.21
|
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фазенра
Раствор для п/к введения в виде от прозрачной до опалесцирующей, от бесцветной до желтого цвета жидкости.
1 шприц/1 шприц-ручка | |
бенрализумаб | 30 мг |
Вспомогательные вещества: L-гистидин - 1.4 мг, L-гистидина гидрохлорида моногидрат - 2.3 мг, α,α-трегалозы дигидрат - 95 мг, полисорбат 20 (растительного происхождения) - 0.06 мг, вода д/и - приблизительно 910 мг.
1 мл - шприцы стеклянные (1) с иглой, защитным колпачком для иглы, безопасным устройством введения и вытянутым упором для пальцев - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
1 мл - шприцы стеклянные (1) с иглой и защитным колпачком для иглы, встроенный в шприц-ручку, состоящую из блока привода и блока для шприца - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Лекарственное средство, применяемое при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.
Бенрализумаб представляет собой антиэозинофильное гуманизированное, афукозилированное, моноклональное антитело (IgG1/каппа). Бенрализумаб связывается с альфа-субъединицей рецептора к человеческому интерлейкину-5 (IL-5Rα), обладая высоким сродством (16 пМ) и специфичностью. Рецептор к IL-5 находится на поверхности эозинофилов и базофилов. Отсутствие фукозы в Fc домене бенрализумаба облегчает процесс связывания (45.5 нМ) с FcγRIII-рецепторами на поверхности иммунных эффекторных клеток, таких как натуральные киллеры, что приводит к апоптозу эозинофилов и базофилов посредством антитело-зависимой клеточно-опосредованной цитотоксичности (АЗКЦ).
Эозинофильное воспаление является важным компонентом патогенеза бронхиальной астмы. В эозинофилах содержатся медиаторы воспаления (такие как эйкозаноиды, лейкотриены, цитокины) и белковые гранулы (такие как эозинофильный катионный белок, эозинофильная пероксидаза, эозинофильный нейротоксин и главный основной белок). Бенрализумаб, посредством АЗКЦ, уменьшает эозинофильное воспаление.
У большинства пациентов с наличием антител были выявлены нейтрализующие антитела. Наличие антител к бенрализумабу ассоциировалось с повышением клиренса бенрализумаба и повышенным уровнем эозинофилов в крови у пациентов с высокими титрами антител к лекарственному средству в сравнении с пациентами без антител.
Фармакокинетика
После подкожного введения пациентам с бронхиальной астмой период полуабсорбции составлял 3.5 дня. На основании результатов популяционного анализа фармакокинетики расчетная абсолютная биодоступность составила приблизительно 59%, клинически значимые различия в биодоступности при введении в область живота, бедра или плеча не наблюдались. На основании результатов популяционного анализа фармакокинетики центральный и периферический Vd бенрализумаба составил 3.1 л и 2.5 л, соответственно, у пациента с массой тела 70 кг.
Бенрализумаб представляет собой гуманизированное моноклональное антитело класса IgG1. Бенрализумаб расщепляется с участием протеолитических ферментов, которые широко распределены по всему организму человека и не локализованы только в печени. Популяционный анализ фармакокинетики бенрализумаба продемонстрировал, что фармакокинетика препарата носит линейный характер, и его выведение из организма не зависит от связывания с каким-либо рецептором. Рассчитанный системный клиренс бенрализумаба составляет 0.29 л/день у пациента с массой тела 70 кг. После подкожного введения T1/2 составляет приблизительно 15.5 дней.
Показания активных веществ препарата Фазенра
Режим дозирования
Для п/к введения. Лекарственное средство вводят в область плеча, бедра или живота.
Рекомендуемая доза составляет 30 мг. Необходимо вводить один раз в 4 недели (первые 3 инъекции) и затем один раз в 8 недель. Если инъекция пропущена в запланированное время, следует ее выполнить как можно быстрее; двойная доза в связи с пропуском не может быть назначена.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: часто - головная боль.
Со стороны иммунной системы: часто - реакции гиперчувствительности.
Инфекции и инвазии: часто - фарингит.
Системные реакции: часто - лихорадка.
Местные реакции: часто - реакции в месте введения.
Противопоказания к применению
Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Беременность и период грудного вскармливания, пациенты с повышенным риском развития гельминтных инвазий.
Применение при беременности и кормлении грудью
Рекомендуется избегать применения лекарственного средства при беременности. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Следует оценить пользу грудного вскармливания для здоровья и развития новорожденного, пользу от терапии бенрализумабом для матери и принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо о приостановлении/прекращении терапии бенрализумабом.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Лекарственное средство не предназначено для лечения обострения бронхиальной астмы. Следует информировать пациентов о необходимости обратиться к врачу, если после начала терапии добиться контроля заболевания не удалось, или имеет место ухудшение течения заболевания.
После начала применения не следует резко отменять пероральные ГКС. При необходимости, снижение дозы пероральных ГКС следует производить поэтапно и под наблюдением врача. Лечащему врачу следует периодически повторно оценивать необходимость продолжения терапии лекарственным средством.
После введения бенрализумаба отмечались реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, папулезная крапивница, кожная сыпь). Эти реакции могут развиваться в течение нескольких часов после введения, однако, в некоторых случаях реакции развиваются позже (спустя несколько дней). При симптомах реакции гиперчувствительности пациенту следует прекратить применение лекарственного средства.
Эозинофилы могут принимать непосредственное участие в развитии иммунологической реакции организма в ответ на паразитарную инвазию. Пациенты с гельминтозами были исключены из клинических исследований. Вероятность изменения реакции организма на гельминтоз при введении бенрализумаба не установлена.
Перед началом применения необходимо провести лечение ранее выявленного гельминтоза. Если паразитарная инвазия развилась на фоне применения лекарственного средства, и пациент не отвечает на применение противогельминтных средств, необходимо прекратить лечение до разрешения паразитарной инвазии.
Лекарственное взаимодействие
Адрес производителя
CATALENT INDIANA , LLC | США | 1300 South Patterson Drive, Bloomington, IN 47403, USA |
X