Икатибант (Icatibant) ОПИСАНИЕ
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Икатибант |
Раствор для подкожного введения 10 мг/1 мл: шприцы 3 мл 1 или 3 шт.
рег. №: ЛП-007147
от 30.06.21
- Действующее
Дата переоформления: 11.01.23
|
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Икатибант
Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета.
1 мл | |
икатибанта ацетат (в пересчете на икатибант (свободное основание)) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: уксусная кислота ледяная - 1.32 мг, натрия хлорид - 7.45 мг, натрия гидроксид - до рН 5.2-5.8, вода д/и - до 1 мл.
3 мл - шприцы предварительно заполненные (1) в комплекте с иглой 25G×16 мм - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия или без него.
3 мл - шприцы предварительно заполненные (3) в комплекте с иглой 25G×16 мм - упаковки ячейковые контурные (1) - коробки картонные с контролем первого вскрытия или без него.
Фармакологическое действие
Селективный конкурентный антагонист брадикининовых B2-рецепторов, синтетический декапептид, по структуре подобен брадикинину, но содержит 5 непротеиногенных аминокислот.
Образование брадикинина из высокомолекулярного кининогена происходит при участии калликреина. Около 40% плазменного калликреина инактивируется под действием ингибитора С1-эстеразы. Дефицит или дисфункция ингибитора С1-эстеразы приводит к повышению содержания калликреина в плазме. Это способствует увеличению содержания брадикинина, который является основным биологически активным веществом, определяющим развитие клинических симптомов ангионевротического отека, непосредственно вызывая повышение проницаемости сосудов, вазодилатацию, сокращения гладких мышц висцеральных органов. Поэтому после воздействия этиологического фактора на фоне дефицита ингибитора С1-эстеразы приводит к чрезмерной продукции брадикинина с последующим выраженным повышением сосудистой проницаемости.
Икатибант действует как ингибитор брадикинина путем блокирования связывания эндогенного брадикинина с брадикининовыми B2-рецепторами, что препятствует развитию фармакологического действия брадикинина.
Фармакокинетика
После п/к введения абсорбция быстрая, Tmax составляет около 30 мин. Связывание с белками плазмы - 44±3%. Vss - около 20-25 л. Метаболизируется с образованием метаболитов M1 и M2. Метаболизм, по-видимому, опосредован НАДФ-независимыми протеолитическими ферментами и происходит без участия изоферментов CYP450. Клиренс икатибанта - около 15-20 л/ч. Терминальный T1/2 составляет около 1-2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (80-90%) и калом. Небольшая часть (<10%) выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата Икатибант
Симптоматическая терапия острых приступов наследственного ангионевротического отека у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы.
Код МКБ-10 | Показание |
D84.1 | Дефект в системе комплемента (дефицит C1 ингибитора эстеразы [C1-INH]) |
T78.3 | Ангионевротический отек (отек Квинке) |
Открыть список кодов МКБ-11
Режим дозирования
Побочное действие
Очень часто: реакции в месте п/к инъекции.
Часто: тошнота, боли в животе, астения, повышение активности КФК, АЛТ, АСТ, головная боль, головокружение, заложенность носа.
Иногда: рвота, слабость, повышение температуры тела, фарингит, увеличение массы тела, увеличение протромбинового времени, гиперурикемия, протеинурия, кашель, астма, кожный зуд, эритема, ощущение жара.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Лечение икатибантом должны проводит врачи, имеющие опыт его применения.
Лечение пациентов с отеком гортани следует проводить только в стационаре.
С осторожностью применять у пациентов с обострением ИБС, нестабильной стенокардией и в течение недели после инсульта.
Клинические данные о применении икатибанта у детей и пациентов старше 65 отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
Адрес производителя
ИНГАЛ , ООО | Россия | Московская обл., г.о. Истра, с. Павловская Слобода, ул. Красная, зд. 3 |
X